Zundic - Información, expertos y preguntas frecuentes

Hipotensor bloqueante de los canales de calcio. Código ATC: C08C A01.

Indicaciones

Hipertensión: amlodipina está indicada para el tratamiento de la hipertensión, puede usarse sola o en combinación con otro agente. Angina crónica estable: amlodipina está indicada para el tratamiento de la angina crónica estable sola o asociada a otro tratamiento. Angina vasoespástica (Prinzmetal): amlodipina está indicada para el tratamiento confirmado o sospechado de angina vasoespástica sola o asociada a otro tratamiento.

Dosificación

Adultos: Tanto para la hipertensión como la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día, que puede aumentarse hasta un máximo de 10 mg, según la respuesta individual del paciente. No es necesario el ajuste de la dosis de amlodipina cuando se administra simultáneamente con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Niños: No existe experiencia sobre el uso de amlodipina en niños.

Farmacología

Amlodipina es un calcioantagonista (bloqueante de los canales lentos del calcio o antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso y cardíaco. La acción antihipertensiva de amlodipina es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular. El mecanismo exacto por el que amlodipina alivia la angina no se ha determinado plenamente, pero amlodipina reduce la carga isquémica total mediante las dos acciones siguientes: 1. Dilata las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (postcarga), frente a la que trabaja el corazón. Como la frecuencia cardíaca permanece estable, esta descarga del corazón reduce el consumo de energía del miocardio, así como sus necesidades de oxígeno. 2. El mecanismo de acción de amlodipina, probablemente, implica la dilatación de las grandes arterias coronarias, así como las arteriolas, tanto en las zonas normales como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal), y contrarresta la vasoconstricción coronaria inducida por el tabaco. En los enfermos hipertensos, la administración de una vez al día logra reducciones clínicamente significativas de la presión arterial, tanto en posición supina como erecta a lo largo de 24 horas. Igualmente, en pacientes con angina, la administración una vez al día produjo un incremento en el tiempo total de ejercicio, tiempo hasta la aparición de la angina, tiempo hasta que se produce una depresión de 1 mm del segmento ST y disminuyó el número de ataques y consumo de comprimidos sublinguales de nitroglicerina. En los estudios in vitro se ha demostrado que aproximadamente el 97,5% de la amlodipina circulante está unida a las proteínas plasmáticas. Amlodipina no se ha relacionado con ningún afecto metabólico adverso ni con alteraciones de los lípidos plasmáticos, y es adecuado para su administración a enfermos con asma, diabetes y gota. Estudios hemodinámicos y ensayos clínicos controlados basados en pruebas de esfuerzo, en pacientes con insuficiencia cardíaca de clases II-IV de la NYHA han mostrado que amlodipina no produjo deterioro clínico, determinado por la medición de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección ventricular izquierda y sintomatología clínica. En pacientes con insuficiencia cardíaca de clases II-IV de la NYHA que recibían digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA se ha demostrado que amlodipina no produjo un incremento del riesgo de mortalidad o de morbilidad y mortalidad combinadas en pacientes con insuficiencia cardíaca. Asimismo, se observó con amlodipina una reducción estadística y clínicamente significativa de la mortalidad y de la morbilidad y mortalidad combinadas en un subgrupo de pacientes que no presentó síntomas o signos clínicos sugerentes de enfermedad isquémica subyacente.

Contraindicaciones

Amlodipina está contraindicada en los pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas o a cualquiera de los constituyentes del producto.

Advertencias

Aumento del dolor anginoso o del infarto de miocardio: Raramente pacientes con obstrucción severa de las arterias coronarias han presentado un aumento de la frecuencia, duración y/o severidad de la angina o del infarto de miocardio al iniciar el tratamiento con bloqueantes de los canales del calcio o al aumentar su posología. El mecanismo de producción de este efecto no ha sido aclarado.

Los efectos colaterales más comunes son cefaleas y edemas. La incidencia (%) de los efectos colaterales que ocurrieron en forma relacionada con la dosis en estudios controlados son observadas en la siguiente Tabla:El patrón de efectos adversos es similar en los pacientes con y sin insuficiencia cardíaca. Después de su comercialización, se han observado, aunque con menor frecuencia, efectos secundarios tales como: prurito, rash, disnea, astenia, calambres musculares, dispepsia, hiperplasia gingival y, raramente, eritema multiforme. Al igual que con otros antagonistas del calcio, raramente se han comunicado los siguientes efectos adversos, que no pueden distinguirse del curso natural de la enfermedad subyacente: infarto de miocardio, arritmia (incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular) y dolor torácico. Después de su comercialización se han comunicado muy raramente ictericia y elevación de las enzimas hepáticas (la mayoría consistentes con colestasis). Se han comunicado algunos casos, asociados con el uso de amlodipina, que por su severidad requirieron hospitalización. En muchos casos la asociación causal es incierta. A excepción de lo anterior, no se ha observado ningún patrón de alteración clínicamente importante de las pruebas de laboratorio, relacionado con amlodipina.