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Analgésico del grupo de los antiinflamatorios no esteroides (AINE).

Indicaciones

Tratamiento a corto plazo del dolor agudo, de moderado a severo. Ketorolac no está indicado para el tratamiento de dolores crónicos.

Dosificación

La dosis diaria se adecuará a la intensidad del dolor, aceptándose como dosis diaria máxima 90mg. Dosis inicial: 10mg. Dosis de mantenimiento: 10 a 20mg cada 6 horas, no debiendo exceder la duración del tratamiento los 5 días. Modo de administración: se aconseja colocar el comprimido debajo de la lengua y retenerlo durante 5 minutos sin tragar. Los comprimidos no deben masticarse ni tragarse. En los pacientes que han recibido ketorolac inyectable, y que sean transferidos a comprimidos sublinguales de 10mg, la dosis diaria combinada (parenteral-sublingual-oral) no debe exceder los 90mg. Los tratamientos más prolongados han sido asociados con un aumento de la incidencia de efectos adversos, algunos de ellos graves. En todos los casos deberá respetarse la dosis máxima diaria indicada.

Farmacología

Acción farmacológica: ketorolac es un antiinflamatorio no esteroide, de acción analgésica periférica, que actúa inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. No tiene propiedades ansiolíticas ni sedantes. Farmacocinética: ketorolac trometamina es la combinación de las formas S y R enantiómeras, de las cuales la forma S tiene actividad analgésica. Administrado por vía sublingual, ZERODOL 10 Sublingual se absorbe en forma completa y más rápidamente que por vía oral (alcanza niveles plasmáticos significativos a los 6 minutos). Su farmacocinética es lineal, y a mayores dosis son mayores las concentraciones del racémico, ligado y libre. La unión a las proteínas plasmáticas es alta (99%). Ketorolac es metabolizado por conjugación e hidroxilación en el hígado, y los productos de su metabolismo, junto con ketorolac no modificado, son eliminados por la orina. La vida media del enantiómero S es de 2,5 horas y la del enantiómero R es de 5 horas. El estado estable se logra después de la cuarta dosis. En el paciente de edad avanzada, la eliminación puede estar retardada.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ketorolac o a otro componente de la formulación. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años de edad. Pacientes con antecedentes de alergia a otros antiinflamatorios no esteroides, y en particular en aquellos en quienes la aspirina u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandina induzcan reacciones de tipo alérgico; como así también en aquellos que presenten síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema y broncospasmo. Insuficiencia hepática severa y/o insuficiencia renal moderada o severa. Ulcera gastroduodenal en evolución o antecedentes de úlcera o de hemorragia digestiva o perforación. Pacientes con hemorragias gastrointestinales o cerebrovasculares, sospechadas o confirmadas; en aquellos con diátesis hemorrágicas y en todos los que presentan anomalías de la hemostasis o en los que haya riesgos de hemorragias (por lo mismo se contraindica su uso pre o intraoperatorio). Pacientes con hipovolemia o deshidratación aguda. Asma.

Advertencias

El médico debe evaluar cuidadosamente los riesgos potenciales y los beneficios del uso de ketorolac oral a largo plazo (más de 5 días). Los pacientes deben ser instruidos con respecto a la aparición de signos relacionados con efectos adversos gastrointestinales serios, y deben ser controlados más minuciosamente que si se usaran otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides. No está indicado para el tratamiento del dolor menor o crónico. Dentro de los efectos gastrointestinales, se han reportado úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal en pacientes que recibían ketorolac. Las dosis altas parecerían producir mayor cantidad de casos de reacciones adversas. No utilizar después de la fecha de vencimiento.

Los efectos adversos, en general, son más frecuentes con el uso prolongado y las altas dosis de ketorolac. Según su frecuencia se clasifican en: frecuentes: mayores a 10%. Ocasionales: del 1 al 10%. Raras: menores al 1%. Generales: ocasionales: edema. Raros: aumento de peso, fiebre, infecciones, astenia. Gastrointestinales: frecuentes: náuseas, dispepsia, epigastralgia. Ocasionales: constipación, diarrea, flatulencia, vómitos, estomatitis. Raros: gastritis, eructos, anorexia, sangrado rectal, aumento del apetito, hemorragia gastrointestinal. Cardiovasculares: ocasionales: hipertensión. Raros: palpitaciones, palidez, síncope. Cutáneas y alérgicas: ocasionales: prurito, rash. Raros: anafilaxia, urticaria, broncospasmo, edemas laríngeo y/o lingual, envejecimiento facial, dermatitis exfoliativa, síndromes de Lyell y de Stevens-Johnson. Hemolinfáticas: ocasionales: púrpura. Raros: hemorragia post-operatoria, trombocitopenia, leucopenia. Nerviosas: frecuentes: cefaleas. Ocasionales: mareos, vértigo, sudoración. Raros: temblores, sueños anormales, alucinaciones, euforia, síntomas extrapiramidales, parestesia, depresión, insomnio, nerviosismo, sed excesiva, boca seca, pensamientos anormales, incapacidad de concentración, hiperquinesia, estupor, convulsiones. Respiratorias: raros: disnea, edema pulmonar, rinitis, tos. Sensoriales: raros: alteraciones del gusto, visión anormal, visión borrosa, tinnitus, pérdida de la audición. Urogenitales: raros: hematuria, proteinuria, oliguria, retención urinaria, poliuria, polaquiuria, insuficiencia renal aguda.