Xylocaina viscosa - Información, expertos y preguntas frecuentes

Anestésico tópico para membranas mucosas.

Indicaciones

Anestésico local para: introducción de sondas y catéteres en el estómago, ej. en caso de esofagoscopia, membranas mucosas irritadas en boca y faringe; ej. faringitis y estomatitis, afecciones dolorosas en el tracto gastrointestinal superior, ej. esofagitis.

Dosificación

Las dosis proporcionadas a continuación son orientativas, y la dosis debe adaptarse a cada paciente en particular. En los casos de combinación con otros productos que contienen lidocaína, debe considerarse la dosis total. Adultos: Introducción de sondas y catéteres en el estómago: se tragan 10-15 ml (200-300 mg de lidocaína). Membranas mucosas irritadas o inflamadas en la boca: enjuague bucal con 5-15 ml (100-300 mg de lidocaína). La solución es luego escupida. Se utilizan 10 ml de solución (200 mg de lidocaína) en la práctica dental. Se debe escupir la solución cuando se alcanza la anestesia adecuada (después de aproximadamente 1 minuto). Membranas mucosas irritadas o inflamadas: Gárgaras con 5-10 ml (100-200 mg de lidocaína) tras lo cual la solución se traga lentamente. Afecciones dolorosas en el tracto gastrointestinal superior: 5-15 ml (100-300 mg de lidocaína) se traga rápidamente y de una sola vez. La dosis diaria no debe exceder los 1200 mg, que es equivalente a un total de 60 ml. Si XYLOCAINA Viscosa se combina con otros productos con lidocaína, la dosis total de lidocaína en ocasión de una dosis no debe exceder los 400 mg.

Farmacología

Acción Farmacológica: La XYLOCAINA Viscosa se indica para anestesia de secciones superiores del tracto gastrointestinal. La lidocaína tiene buenos efectos anestésicos de superficie. La lidocaína bloquea de manera reversible la conducción de impulsos en los nervios inhibiendo el transporte de iones de sodio a través de la membrana nerviosa. Se pueden observar efectos similares en la membrana excitatoria en el cerebro y el miocardio. Además del clorhidrato de lidocaína, la solución contiene carboximetilcelulosa, que produce una mayor viscosidad, una baja tensión superficial y una muy buena capacidad de esparcirse y formar una película. La solución tiene una buena distribución sobre las membranas mucosas, y como resultado de la baja tensión superficial penetra en todos los pliegues y cavidades. La alta viscosidad produce un contacto lo suficientemente prolongado entre la preparación y la membrana mucosa con el fin de proporcionar el efecto anestésico necesario. La anestesia se alcanza dentro de los 5 minutos y perdura entre 20 y 30 minutos. Propiedades farmacocinéticas: La cantidad absorbida de lidocaína depende, además de la dosis aplicada, del sitio de aplicación y del tiempo de exposición. Si la solución sólo se enjuaga en la boca y luego se desecha, solamente se obtienen bajas concentraciones plasmáticas de lidocaína y sus metabolitos. Sin embargo, si la solución se traga, la lidocaína tiene una buena absorción en el tracto gastrointestinal, pero se somete a un extenso metabolismo de primer paso. En el caso de tragarse, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 35%. La lidocaína es eliminada principalmente por metabolización. La des-alquilación a monoetilglicina-xilidida (MEGX) está mediada principalmente por el citocromo P450 3A4. La MEGX es metabolizada a 2,6-xilidina y glicinaxilidida (GX). La 2,6-xilidina se convierte además por CYP2A6 a 4-hidroxi-2,6-xilidina, que constituye el principal metabolito en la orina (80%) y se excreta como conjugado. La MEGX tiene una actividad convulsivante equivalente a la de la lidocaína, mientras que la GX carece de actividad convulsivante. La MEGX parece producirse en concentraciones plasmáticas similares a las de la sustancia original. Las vidas medias de eliminación de la lidocaína y MEGX después de una dosis intravenosa en bolo son de aproximadamente 1,5 - 2 y 2,5 horas, respectivamente. La unión a la proteína plasmática es principalmente hacia la alfa-1-glucoproteína ácida. Debido al rápido metabolismo hepático, las cinéticas son sensibles a todos los efectos en el hígado. La vida media puede ser más del doble en pacientes con deterioro de la función hepática. El deterioro de la función renal no afecta la cinética, pero puede aumentar la acumulación de metabolitos. Datos preclínicos de seguridad: Toxicología en la reproducción: En estudios de desarrollo embrionario / fetal en ratas y conejos, no se observaron efectos teratógenicos tras la administración de lidocaína durante la organogénesis. Se observó toxicidad embrionaria en conejos a dosis tóxicas maternas. Las crías de ratas tratadas con dosis tóxicas maternas durante el final de la preñez y la lactancia mostraron disminución de la supervivencia post-natal. Genotoxicidad y carcinogenecidad: Estudios de genotoxicidad con lidocaína fueron negativos. La carcinogenicidad de la lidocaína no ha sido estudiada. El metabolito 2,6-dimetilanilina tiene un potencial genotóxico in vitro. En un estudio de cáncer en ratas con exposición a 2,6-dimetilanilina in útero, post-natal y durante toda la vida, se observaron tumores en la cavidad nasal, a nivel subcutáneo y en el hígado. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos de tumores tras el uso a corto plazo / intermitente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida o a cualquier otro componente del producto. Hipersensibilidad al metil y/o propil parahidroxibenzoato (metil/propil parabeno), o al metabolito ácido paraaminobenzoico (PABA - por sus siglas en inglés). Las formulaciones de lidocaína que contienen parabenos deben evitarse en pacientes alérgicos a anestésicos locales tipo éster o su metabolito PABA.

Advertencias

El uso de anestésicos locales tópicos en la cavidad orofaríngea puede afectar la capacidad de deglución y por lo tanto aumentar el riesgo de aspiración del producto. La anestesia también puede aumentar el riesgo de lesiones por mordedura. La anestesia debe haber desaparecido por completo antes de consumir bebidas o alimentos. El daño a las membranas mucosas cerca del sitio de aplicación aumenta la absorción de la lidocaína. Las dosis demasiado altas o los intervalos demasiado breves entre dosis pueden producir altas concentraciones plasmáticas, lo que da como resultado intoxicación severa. (Ver Sobredosis). Si, debido al método de administración o a la dosis administrada, existe un riesgo de alcanzar altas concentraciones plasmáticas elevadas, se debe tener precaución en pacientes con bloqueo cardíaco parcial o total. Los pacientes geriátricos y los pacientes con enfermedad hepática severa, función renal muy deteriorada, u otras condiciones con un mal estado general requieren especial atención. XYLOCAINA Viscosa solución oral contiene metil parahidroxibenzoato (conservante E218) y propil parahidroxibenzoato (conservante E216) que puede causar reacciones locales en la piel (pueden ser tardías). La XYLOCAINA Viscosa es probablemente porfirinogénica y solamente debe prescribirse a pacientes con porfiria aguda si hay razones fundamentadas. Se deben tomar las precauciones necesarias con todos los pacientes con porfiria.

Interacciones

La lidocaína debe utilizarse con precaución con anestesia inyectable dental, otros anestésicos locales o fármacos anti-arrítmicos clase IB, ya que los efectos tóxicos son aditivos. No se realizaron estudios específicos de interacción con anestésicos locales y fármacos anti-arrítmicos clase III (ej. amiodarona), pero se recomienda precaución. (Ver Indicaciones). Los fármacos que inhiben el metabolismo de lidocaína (ej. cimetidina o beta-bloqueantes) pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas potenciales cuando se administra lidocaína en dosis elevadas repetidas durante un largo período de tiempo. Tales interacciones no tienen una importancia clínica al cabo de un tratamiento a corto plazo con lidocaína a dosis recomendadas. Embarazo y Lactancia: Embarazo: Se carece de datos adecuados para el tratamiento de mujeres embarazadas. La lidocaína atraviesa la placenta. Es razonable asumir que una gran cantidad de mujeres embarazadas y mujeres en edad de concebir han sido tratadas con lidocaína. No se han reportado por el momento trastornos específicos al proceso reproductivo, ej. incidencia no aumentada de malformaciones, o efecto directo o indirecto en el feto. Sin embargo, los riesgos para el ser humano no han sido completamente investigados. Los estudios en animales son incompletos respecto de los efectos sobre la preñez, desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo después del nacimiento. (Ver Datos preclínicos de seguridad). En el uso temporario durante el embarazo y parto, se considera que el beneficio sobrepasa los posibles riesgos. Lactancia: La lidocaína se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Es poco probable que el uso en dosis recomendadas afecte al neonato. Por lo tanto, el amamantamiento puede continuarse durante el uso de XYLOCAINA Viscosa. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar máquinas: El tratamiento con XYLOCAINA Viscosa a dosis terapéuticas no afecta la capacidad de reacción.

Las reacciones adversas de los anestésicos locales en el verdadero sentido se producen en menos de 1/1000. Raro (≥1/10.000 a Trastornos del sistema inmune: Reacciones alérgicas, shock anafiláctico en los casos más graves.