Xylocaina spray - Información, expertos y preguntas frecuentes

Anestésico local.

Indicaciones

Para la prevención del dolor asociado con los siguientes procedimientos: Otorrinolaringología: Anestésico tópico para punciones del seno maxilar y procedimientos quirúrgicos menores en la cavidad nasal, faringe y epifaringe. Obstetricia: Durante las últimas etapas del parto y durante la sutura de lesiones de parto. Introducción de instrumentos, sondas y catéteres en el tracto respiratorio y digestivo: Reduce la actividad refleja y atenúa la respuesta hemodinámica y facilita el pasaje de los instrumentos durante exámenes del tracto respiratorio y digestivo superior. Odontología: Anestésico tópico por ejemplo al tomar impresiones con anillo de cobre o cubeta de impresión, inyección intraoral para radiografía en anestesia inyectable, extracción de cálculo dental.

Dosificación

Una aplicación = 10 mg de lidocaína. El contenido de un frasco de 50 ml es suficiente para aproximadamente 500 aplicaciones. Odontología: 1-5 aplicaciones a membranas mucosas. Punción del seno maxilar: 3 aplicaciones en el sitio de la punción. Durante el parto: Un máximo de 20 aplicaciones (200 mg de lidocaína). Instrucción de instrumentos, sondas y catéteres en el tracto respiratorio y en el tracto digestivo: Un máximo de 20 aplicaciones (200 mg de lidocaína) para exámenes de la faringe, laringe y tráquea. Pueden administrarse hasta 400 mg de lidocaína durante exámenes más extensos. Al combinar con otros fármacos que contienen lidocaína, la dosis total no debe exceder los 400 mg. La dosis no debe exceder las 20 aplicaciones (200 mg de lidocaína) cuando se utiliza principalmente en la laringe, tráquea y bronquios. XYLOCAINA Spray no debe ser utilizada en manguitos de sondas endotraqueales de plástico. (Ver Advertencias y precauciones). Pacientes debilitados o ancianos, niños mayores de 12 años de edad, pacientes sumamente enfermos o pacientes con sepsis: ajustar la dosis de acuerdo a la edad, peso y condición física. Niños menores a 12 años de edad: la dosis no debe exceder a los 3 mg/kg (6 aplicaciones para un niño que pesa 20 kg). Al utilizar principalmente en la laringe y tráquea, la dosis debe reducirse a 1,5 mg/kg. Para niños menores a 3 años de edad: se recomiendan soluciones menos concentradas de lidocaína.

Farmacología

Acción Farmacológica: XYLOCAINA Spray se aplica a las membranas mucosas y produce una anestesia local confiable y eficaz, que dura aproximadamente 10-15 minutos. Se obtiene generalmente el efecto dentro de 1-5 minutos dependiendo en el sitio de la aplicación. Propiedades Farmacocinéticas: El grado de absorción de lidocaína depende de la dosis total administrada, y también del sitio específico de aplicación y la duración de la exposición. En general, la velocidad de absorción tras la administración tópica es más rápida tras la administración intratraqueal y bronquial. Por lo tanto, tales aplicaciones pueden resultar en elevación rápidas de las concentraciones plasmáticas, con un elevado riesgo de síntomas tóxicos, tales como convulsiones. La lidocaína se absorbe bien en el tracto grastrointestinal pero experimenta metabolismo de primer paso considerable. La unión a proteínas plasmáticas es predominantemente a alfa-1 glucoproteína. La principal ruta de eliminación de la lidocaína es a través del metabolismo hepático. La desalquilación a monoetilglicina xilidida (MEGX) es mediada principalmente por el citocromo P450 3A4. MEGX se metaboliza a 2,6-xilidina y glicina xilidida (GX). 2,6 xilidina se metaboliza seguido por CYP2A6 a 4-hidroxi-2,6-xilidina, el cual es principal metabolito en la orina (80%) y se excreta como conjugado. MEGX tiene una actividad convulsiva equivalente a la de la lidocaína, mientras que GX carece de actividad convulsiva. MEGX se produce en concentraciones plasmáticas similares a las de la sustancia original. La vida media de eliminación de la lidocaína y MEGX posterior a una dosis en bolo intravenoso es de aproximadamente 1,5-2 y 2,5 horas respectivamente. Debido al rápido metabolismo hepático, la cinética es sensible a todas las alteraciones en la función hepática. La vida media puede ser de más del doble en pacientes con función hepática deteriorada. La función renal deteriorada no afecta la cinética, pero puede aumentar la acumulación de metabolitos. Factores como la acidosis y el uso de estimulantes y depresores del SNC afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos. Los signos de sobredosis se tornan más evidentes con niveles plasmáticos de 5 a 10 mg/ml. Datos preclínicos de seguridad: Toxicología de la reproducción: En estudios de desarrollo embrionario / fetal en ratas y conejos, no se observaron efectos teratógenicos tras la administración de lidocaína durante la organogénesis. Se observó toxicidad embrionaria en conejos a dosis tóxicas maternas. Las crías de ratas tratadas con dosis tóxicas maternas durante el final de la preñez y la lactancia mostraron disminución de la supervivencia post-natal. Genotoxicidad y carcinogenicidad: Estudios de genotoxicidad con lidocaína fueron negativos. La carcinogenicidad de la lidocaína no ha sido estudiada. El metabolito 2,6-dimetilanilina tiene un potencial genotóxico in vitro. En un estudio de cáncer en ratas con exposición a 2,6-dimetilanilina in útero, post-natal y durante toda la vida, se observaron tumores en la cavidad nasal, a nivel subcutáneo y en el hígado. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos de tumores tras el uso a corto plazo / intermitente.

Contraindicaciones

Antecedentes conocidos de hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a otros componentes de la solución en spray.

Advertencias

Intervalos demasiados largos o demasiados cortos de dosificación pueden llevar a alto niveles plasmáticos y efectos adversos serios. La absorción en las membranas mucosas es variable pero es especialmente elevada en el árbol bronquial. Dichas aplicaciones pueden por lo tanto resultar en concentraciones plasmáticas que se elevan rápidamente, con riesgo de síntomas tóxicos, tales como convulsiones. Una mucosa dañada en la región de la aplicación aumentará la absorción de la lidocaína. En pacientes bajo anestesia general, pueden aparecer concentraciones más elevadas en sangre que en los pacientes con respiración espontánea. Los pacientes que no están paralizados son más propensos a tragar una gran proporción de la dosis que luego experimenta metabolismo hepático de primer paso considerable siguiendo con la absorción en el intestino. Si, considerando el método de administración o la dosis administrada, existe un riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas elevadas, se debe tener precaución en pacientes con bloqueo cardíaco parcial o total. Los sujetos ancianos y los pacientes con enfermedad hepática grave, función renal deteriorada o en general con un mal estado general también requieren especial atención. Los pacientes tratados con fármacos anti-arrítmicos clase III (ej. amiodarona) deben observarse de cerca y debe considerarse un control por medio de ECG, debido a que los efectos cardiacos pueden ser aditivos. El uso orofaríngeo de agentes anestésicos tópicos puede interferir con la deglución y así aumentar el peligro de aspiración. El efecto anestésico puede aumentar el riesgo de trauma por mordedura. El efecto debe haber cesado antes de comer o beber. La XYLOCAINA Spray no debe utilizarse en manguitos de sondas endotraqueales de plástico. La lidocaína base en contacto con los manguitos de las sondas endotraqueales de plástico puede causar daño al manguito. Este daño se describe como perforaciones, que pueden causar escapes provocando pérdida de presión en el manguito. La XYLOCAINA es probablemente porfirinogénica y solamente debe prescribirse a pacientes con porfiria aguda si hay razones fundamentadas. Se deben tomar las precauciones necesarias con todos los pacientes con porfiria.

Interacciones

Lidocaína debe usarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con los anestésicos locales tipo amida, por ejemplo drogas antiarrítmicas clase I B tales como mexiletina, debido a que los efectos tóxicos son aditivos. No se han realizado estudios específicos de interacción con lidocaína y drogas antiarrítmicas clase III (por ejemplo amiodarona), pero se aconseja tener precaución (ver también Advertencias especiales y precauciones especiales para su uso), pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas potenciales cuando se administra lidocaína en dosis elevadas repetidas durante un largo período de tiempo. Tales interacciones no tienen una importancia clínica al cabo de un tratamiento a corto plazo con lidocaína a dosis recomendadas. Embarazo y Lactancia: Embarazo: Se carece de datos adecuados para el tratamiento de mujeres embarazadas. La lidocaína atraviesa la placenta. Es razonable asumir que una gran cantidad de mujeres embarazadas y mujeres en edad de concebir han sido tratadas con lidocaína. No se han reportado por el momento trastornos específicos al proceso reproductivo, ej. Incidencia no aumentada de malformaciones, o efecto directo o indirecto en el feto. Sin embargo, los riesgos para el ser humano no han sido completamente investigados. Los estudios en animales son incompletos respecto de los efectos sobre la preñez, desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo después del nacimiento. (Ver Datos preclínicos de seguridad). En el uso temporario de XYLOCAINA Spray durante el embarazo y parto, se considera que el beneficio sobrepasa los posibles riesgos. Lactancia: La lidocaína se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Es poco probable que el uso de XYLOCAINA Spray en dosis recomendadas afecte al neonato. Por lo tanto, el amamantamiento puede continuarse durante el uso de XYLOCAINA Spray. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: La XYLOCAINA Spray no posee efectos sobre la habilidad para conducir o utilizar maquinarias.

Las reacciones adversas a los anestésicos locales en el verdadero sentido de la palabra se producen en menos de 1/1000 pacientes tratados. Raro (≥1/10,000 a Trastornos del sistema inmune: Reacciones alérgicas, shock anafiláctico en los casos más graves.