Xylocaina jalea - Información, expertos y preguntas frecuentes

Anestesia de superficie y lubricante para: uretra masculina y femenina durante cistoscopia, cateterización, exploración por sonda y otros procedimientos endouretrales. Procedimientos endoscópicos en cavidades nasal y faríngea, tales como gastroscopia y broncoscopia. Durante proctoscopia y rectoscopia. Intubación traqueal. Tratamiento sintomático del dolor en conexión con cistitis y uretritis.

Indicaciones

Anestesia superficial de la uretra durante cateterización, exploración por sonido y otras operaciones endouretrales. Anestesia superficial durante proctoscopía, rectoscopía y sigmoidoscopía y para palpación rectal. Cistitis dolorosa.

Dosificación

Se debe considerar la siguiente dosificación como una recomendación. La edad del paciente, así también el peso y estado de salud debe determinar la decisión del médico respecto de la dosis. Para lograr una anestesia eficaz de la uretra con la jalea es necesario llenarla hasta el cuello de la vejiga. 20 ml es la cantidad usual para la uretra masculina (si existiere una necesidad especial de anestesia se recomienda instilar 30-40 ml en 3-4 partes). Se recomienda instilar 5-10 ml antes de la operación para la uretra femenina. En casos de uso ano-rectal, la anestesia eficaz con la jalea se logra instilando 5-10 ml a través del ano. Una vez que la jalea se instiló, esperar varios minutos para completar la anestesia. 1 ml corresponde a aproximadamente 1 g.

Farmacología

Acción Farmacológica: XYLOCAINA Jalea es una forma de preparación para anestesia superficial. Posee un elevado efecto anestésico superficial y baja toxicidad. El efecto se logra en aproximadamente 5 minutos. La anestesia superficial eficaz dura aproximadamente 20-30 minutos. La jalea consiste de una solución altamente viscosa y clara de clorhidrato de lidocaína. XYLOCAINA Jalea es también un lubricante que reduce la fricción. La jalea no impide la visibilidad en la citoscopía o proctoscopía, rectoscopía y sigmoidoscopía. La lidocaína bloquea reversiblemente la conducción del impulso en los nervios inhibiendo el transporte de iones sódicos a través de la membrana nerviosa. Se pueden observar efectos similares sobre la membrana excitatoria en el cerebro y miocardio. Propiedades farmacocinéticas: El grado de absorción de lidocaína depende no sólo de la dosis aplicada, sino también del sitio de aplicación y la duración de la exposición. La principal ruta de eliminación de la lidocaína es a través del metabolismo. La desalquilación a monoetilglicina xilidida (MEGX) es mediada principalmente por el citocromo P450 3A4. MEGX se metaboliza a 2,6-xilidina y glicina xilidida (GX). 2,6-Xilidina se metaboliza seguido por CYP2A6 a 4-hidroxi-2,6-xilidina, el cual es principal metabolito en la orina (80%) y se excreta como conjugado. MEGX tiene una actividad convulsiva equivalente a la de la lidocaína, mientras que GX carece de actividad convulsiva. MEGX se produce en concentraciones plasmáticas similares a las de la sustancia original. La vida media de eliminación de la lidocaína y MEGX posterior a una dosis en bolo intravenoso es de aproximadamente 1,5-2 y 2,5 horas respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas es predominantemente a alfa-1 glucoproteína. Debido al rápido metabolismo hepático, la cinética es sensible a todas las alteraciones en la función hepática. La vida media puede ser de más del doble en pacientes con función hepática deteriorada. La función renal deteriorada no afecta la cinética, pero puede aumentar la acumulación de metabolitos. Datos pre-clínicos de seguridad: Toxicología reproductiva: En estudios de desarrollo embrionario / fetal en ratas y conejos, no se observaron efectos teratógenicos tras la administración de lidocaína durante la organogénesis. Se observó toxicidad embrionaria en conejos a dosis tóxicas maternas. Las crías de ratas tratadas con dosis tóxicas maternas durante el final de la preñez y la lactancia mostraron disminución de la supervivencia post-natal. Genotoxicidad y carcinogenecidad: Los estudios de genotoxicidad con lidocaína fueron negativos. La carcinogenicidad de la lidocaína no ha sido estudiada. El metabolito 2,6-xilidina tiene un potencial genotóxico in vitro. En un estudio de cáncer en ratas con exposición a 2,6-xilidina in útero, post-natal y durante toda la vida, se observaron tumores en la cavidad nasal, a nivel subcutáneo y en el hígado. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos tumorales tras el uso a corto plazo / intermitente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo amida o a otros componentes de la jalea. No debe utilizarse XYLOCAINA Jalea con conservante en pacientes con hipersensibilidad al metil y/o propil parahidroxibenzoato (metil-/propil parabeno) o a su metabolito ácido para aminobenzoico (PABA - por sus siglas en inglés). También se debe evitar la XYLOCAINA Jalea con conservantes en pacientes alérgicos a anestésicos locales tipo éster que también tienen el metabolito PABA.

Advertencias

Se debe tener precaución al tratar las siguientes categorías de pacientes: Ancianos y pacientes con salud general debilitada. Pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo, debido a que los anestésicos locales pueden deteriorar la conducción cardíaca. Pacientes con enfermedad hepática avanzada o disfunción renal grave. Deben controlarse los pacientes tratados con fármacos anti-arrítmicos de clase III (ej. amiodarona) y debe considerarse el monitoreo de ECG, debido a que los efectos sobre el corazón pueden ser aditivos (Ver Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción). Dosis de lidocaína que son demasiado elevadas o intervalos entre administraciones que son demasiado breves pueden resultar en concentraciones plasmáticas elevadas y efectos adversos serios (Ver Sobredosis). Debe instruirse a los pacientes a cumplir cuidadosamente con la dosis recomendada. Debe utilizar XYLOCAINA Jalea con precaución en pacientes con membranas mucosas dañadas y/o sepsis en la región de aplicación. La XYLOCAINA Jalea es probablemente porfirinogénica y solamente debe indicarse a pacientes con porfiria aguda si hay razones justificadas. Se deben tomar las precauciones apropiadas para todos los pacientes porfíricos.

Interacciones

La lidocaína debe utilizarse con precaución junto con agentes que son estructuralmente similares a los anestésicos locales, es decir, fármacos anti-arrítmicos clase IB, ya que los efectos tóxicos son aditivos. No se realizaron estudios específicos de interacción con anestésicos locales y fármacos anti-arrítmicos clase III, pero se recomienda precaución. (Ver Advertencias especiales y precauciones). Los fármacos que reducen el aclaramiento de lidocaína (ej. cimetidina o beta-bloqueantes) pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas potenciales cuando se administra lidocaína en dosis elevadas repetidas durante un largo período de tiempo. Tales interacciones no tienen una importancia clínica al cabo de un tratamiento a corto plazo con lidocaína a dosis recomendadas. Embarazo y lactancia: Embarazo: Se carece de datos adecuados para el tratamiento de mujeres embarazadas. La lidocaína atraviesa la placenta. Es razonable asumir que una gran cantidad de mujeres embarazadas y mujeres en edad de concebir han sido tratadas con lidocaína. No se han reportado por el momento trastornos específicos al proceso reproductivo, ej. Incidencia no aumentada de malformaciones, o efecto directo o indirecto en el feto. Sin embargo, los riesgos para el ser humano no han sido completamente investigados. Los estudios en animales son incompletos respecto de los efectos sobre la preñez, desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo después del nacimiento. (Ver Datos preclínicos de seguridad). En el uso temporario de XYLOCAINA Jalea durante el embarazo se considera que el beneficio sobrepasa los posibles riesgos. Lactancia: La lidocaína se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Es poco probable que el uso de XYLOCAINA Jalea en dosis recomendadas afecte al neonato. Por lo tanto, el amamantamiento puede continuarse durante el uso de XYLOCAINA Jalea. Efectos sobre la habilidad para conducir y utilizar maquinarias: La XYLOCAINA Jalea no posee, o solo de manera insignificante, riesgos sobre la habilidad de conducir y utilizar maquinarias.

Las reacciones adversas a los anestésicos locales en el verdadero sentido de la palabra se producen en menos de 1/1000 pacientes tratados. Trastornos del sistema inmune. Raro (≥1/10.000, < 1/1.000): Reacciones alérgicas, shock anafiláctico en los casos más graves. La lidocaína puede tener efectos tóxicos agudos si se producen niveles sistémicos elevados debido a la rápida absorción o sobredosis. (Ver Sobredosis).