Xylocaina 1% y 2% - Información, expertos y preguntas frecuentes

Anestésico local.

Indicaciones

Xylocaína está indicada en: Anestesia intravenosa regional, anestesia para infiltración, bloqueos nerviosos, anestesia epidural. Anestesia en los dedos de las manos y pies, orejas, nariz, en el pene o en cualquier caso en que la adrenalina (epinefrina) se encuentre contraindicada. Procedimientos quirúrgicos menores cuando se requiera una anestesia de corta duración.

Dosificación

Xylocaína debe ser administrada solamente por médicos con experiencia en anestesia regional o bajo su supervisión. Es conveniente utilizar la dosis más baja posible con la cual se logre una anestesia adecuada. Anestesia regional intravenosa: Brazo: Xylocaína 5 mg/ml, 20-40 ml (100-200 mg de clorhidrato de lidocaína). Pierna: Xylocaína 5 mg/ml, 40 ml (200 mg clorhidrato de lidocaína). Bloqueo nervioso en dedos de las manos y los pies: Xylocaína 10 mg/ml, 2-4 ml (20-40 mg de clorhidrato de lidocaína). Anestesia epidural: Analgesia lumbar: Xylocaína 10 mg/ml, 25-40 ml (250 - 400 mg de clorhidrato de lidocaína). Anestesia torácica: Xylocaína 10 mg/ml, 20-30 ml (200 - 300 mg de clorhidrato de lidocaína). Anestesia para cirugía del sacro: Xylocaína 10 mg/ml, 40 ml (400 mg de clorhidrato de lidocaína). Analgesia obstétrica sacral: Xylocaína 10 mg/ml, 20 - 30 ml (200 - 300 mg de clorhidrato de lidocaína). Dosis Máximas Recomendadas: Xylocaína 5 mg/ml, 80 ml (400 mg de clorhidrato de lidocaína). Xylocaína 10 mg/ml, 40 ml (400 mg de clorhidrato de lidocaína). Xylocaína 20 mg/ml, 20 ml (400 mg de clorhidrato de lidocaína). Las dosis deben reducirse cuando se administre Xylocaína a niños y pacientes en condiciones generales reducidas.

Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: Xylocaína (clorhidrato de lidocaína) es un agente anestésico local del tipo amida. La lidocaína bloquea la conducción del impulso en las fibras nerviosas por inhibición del transporte de sodio a través de la membrana nerviosa. Pueden observarse efectos similares en las membranas excitatorias del cerebro y del miocardio. La lidocaína tiene un comienzo de acción rápido, una frecuencia alta y baja toxicidad. Las concentraciones más bajas de lidocaína tienen un efecto menor sobre las fibras nerviosas motoras. Propiedades farmacodinámicas: El rango de absorción depende de la dosis, de la vía de administración y perfusión en el sitio de aplicación. Los bloqueos intercostales producen la concentración plasmática más alta (aproximadamente 1,5 mg/ml cada 100 mg inyectados), mientras que las inyecciones subcutáneas en el abdomen producen las concentraciones plasmáticas más bajas (aproximadamente 0,5 mg/ml por cada 100 mg inyectados). El volumen de distribución del estado estacionario es 91 litros, y la unión a proteínas plasmáticas, predominantemente a la a1- glucoproteína ácida, es del 65%. La absorción es total y bifásica desde el espacio epidural con unas vidas medias de 9,3 minutos y 82 minutos. La absorción lenta es un factor tiempo-limitante en la eliminación de la lidocaína, que explica la eliminación más lenta comparada con la inyección intravenosa. La lidocaína se elimina predominantemente a través del metabolismo. La desalquilación a monoetilglicinexilidida (MEGX) es mediada principalmente por el citocromo P450 3 A4. MEGX se metaboliza al 2,6 xilidin y glicinxilidin (GX) - 2,6 - xilidin por el CYP 2 A6 a 4-hidroxi-2,6xilidina, que es el metabolito de mayor concentración en la orina (80%) y se excreta como el conjugado. MEGX tiene una actividad convulsivante equivalente al de la lidocaína, mientras GX no posee actividad convulsivante. MEGX suele encontrarse en concentraciones plasmáticas similares a la sustancia relacionada. Los rangos de eliminación de la lidocaína y MEGX después de dosis en bolo intravenoso es de aproximadamente 1,5 - 2 y 2,5 horas respectivamente. Teniendo en cuenta el rápido metabolismo, la cinética es sensible a todas las alteraciones en la función del hígado. La vida media puede ser mayor al doble en paciente con deterioro de la función hepática. El deterioro de la función renal no afecta a la cinética pero puede aumentarse la acumulación de metabolitos. La lidocaína atraviesa la placenta y la concentración de la lidocaína libre es la misma para la madre que para el feto. Sin embargo, la concentración de plasma total es menor en el feto que tiene un grado menor de unión a proteínas.

Contraindicaciones

Xylocaína está contraindicada en casos de hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida o a otros componentes de la formulación. La lidocaína no debe utilizarse para anestesia epidural en pacientes con hipotensión pronunciada tales como shock cardiogénico o shock hipovolémico.

Advertencias

Los procedimientos de anestesia regional o local, excepto aquellos de naturaleza trivial, deben llevarse a cabo con un equipo de resucitación próximo. Previo a los bloqueos mayores se debe insertar una cánula intravenosa antes de proceder a la anestesia local. Tal como todos los agentes anestésicos locales, la lidocaína puede causar efectos tóxicos a nivel nervioso y cardiovascular en caso de llegar a altas concentraciones plasmáticas. Esto se ajusta particularmente a los casos posteriores a una administración intravascular inadvertida. Algunas técnicas de anestesia regional pueden asociarse con reacciones adversas severas, tal como se describe a continuación: La anestesia epidural puede causar depresión cardiovascular, especialmente en casos de hipovolemia concomitante. Por este motivo debe practicarse con precaución la anestesia en los pacientes con deterioro de la función cardiovascular. Inyecciones retrobulbares pueden, en casos raros, llegar al espacio subaracnoideo craneal y causar, por ejemplo, ceguera temporaria, colapso cardiovascular, apnea y convulsiones. Estos síntomas deben tratarse inmediatamente. Inyecciones retro y peribulbares con anestésicos locales implican algunos riesgos de disfunción del músculo ocular. Las causas principales son lesión traumática del nervio y/o efectos tóxicos locales en los músculos y nervios por inyección de anestésicos locales. La extensión del daño del tejido depende del grado de trauma, de la concentración de anestésicos locales, y de la duración de la exposición a los anestésicos locales. Por esta razón, se debe optar por la dosis efectiva mínima. La inyección intravascular inadvertida en la región de la cabeza y cuello pueden causar síntomas cerebrales aún con dosis bajas. Debe mantenerse la precaución en pacientes con bloqueos aurículo-ventricular grado II o III ya que los anestésicos locales pueden reducir la capacidad de conducción del miocardio. En pacientes ancianos y pacientes con deterioro hepático severo, disfunciones renales severas o con condiciones generales menores también requieren especial atención. Los pacientes tratados con drogas antiarrítmicas clase III (ej.: amiodarona) deben ser observados detenidamente y debe considerarse realizar monitoreos mediante ECG, ya que los efectos cardíacos de la lidocaína y las drogas antiarrítmicas clase III pueden ser aditivos. La anestesia epidural puede llevar a un descenso de la presión sanguínea y bradicardia. El riesgo puede reducirse por administración intravenosa de fluidos coloidales o cristaloides. El descenso de la presión sanguínea debe tratarse inmediatamente, por ejemplo con epinefrina 5 - 10 mg intravenoso en repetidas dosis como se requiera.

Incompatibilidades

La solubilidad de la Lidocaína está limitada a un pH > 6,5. Esto debe tenerse en cuenta cuando se agregan soluciones alcalinas, por ejemplo carbonatos, ya que puede producirse precipitación.

Interacciones

La lidocaína debe utilizarse con precaución con otros anestésicos o drogas antiarrítmicas clase IB, ya que los efectos tóxicos son aditivos. No se han realizado estudios de interacción específica con anestésicos locales y drogas antiarrítmicas clase III (Ej. amiodarona) pero es recomendable mantener la precaución. Embarazo y lactancia: No se conocen datos sobre el riesgo de uso de lidocaína durante el embarazo. En casos de anestesia para bloqueo paracervical, el riesgo de reacciones tales como bradicardia, taquicardia en el feto es mayor, por lo tanto el ritmo cardíaco del feto debe monitorearse detenidamente. La lidocaína pasa a la leche materna, pero el riesgo de que esto afecte al niño parece ser improbable a las dosis terapéuticas. Efectos sobre la capacidad de manejar y utilizar máquinas: Dependiendo de la dosis y el método de administración, la lidocaína puede tener un efecto transitorio sobre los movimientos y la coordinación.

Las reacciones adversas causados por el producto en sí son difíciles de distinguir de los efectos fisiológicos del bloqueo nervioso (por ejemplo, disminución en la presión arterial, bradicardia), eventos causados directamente por la punción con aguja (por ejemplo, daño en el nervio) o causado indirectamente por la punción con aguja (por ejemplo, absceso epidural)