Wellbutrin xl - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antidepresivo (Código ATC: N06AX12).

Indicaciones

Adultos: WELLBUTRIN XL está indicado para el alivio sintomático del Trastorno Depresivo Mayor según criterios diagnósticos del DSM-IV.

Dosificación

WELLBUTRIN XL (Clorhidrato de Bupropión) no está indicado para usar en niños menores de 18 años de edad. Dosis recomendada y ajuste de la dosis: La dosis usual recomendada de WELLBUTRIN XL (Clorhidrato de Bupropión) es de 150 a 300 mg/día administrados una vez por día. Los aumentos en la dosis deben realizarse a intervalos de por lo menos una semana. Aumento de la dosis por encima de 300 mg/día: Un aumento de la dosis hasta un máximo de 450 mg/día, administrada como dosis única (una vez por día), puede ser considerado en pacientes en quienes no se observa una mejoría clínica luego de varias semanas de tratamiento a una dosis de 300 mg/día. Omisión de la dosis: WELLBUTRIN XL debe tomarse a la misma hora todos los días y no debe tomarse más de una dosis por día. Administración: Debe informarse a los pacientes que traguen el comprimido de WELLBUTRIN XL entero con líquidos, y que NO mastiquen, dividan, trituren o destruyan de otro modo los comprimidos de forma que pudiera afectar la velocidad de liberación del bupropión ya que esto puede conducir a un aumento en el riesgo de efectos adversos, incluyendo convulsiones. Cuando se cambia a los pacientes del tratamiento de los comprimidos de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada a WELLBUTRIN XL (WXL), se debe administrar la misma dosis diaria total cuando sea posible. Pacientes geriátricos o debilitados: Debido a que dichos pacientes pueden tener un clearance reducido de bupropión y sus metabolitos, y/o un aumento de la sensibilidad a los efectos colaterales de los fármacos activos sobre el SNC, el tratamiento con WELLBUTRIN XL debe iniciarse a la dosis más baja recomendada (150 mg/día). La mayor sensibilidad de algunos ancianos al bupropión no puede ser descartada, por lo tanto puede ser requerida la reducción de la frecuencia y/o dosis. Insuficiencia hepática: Insuficiencia hepática leve y moderada: El tratamiento con WELLBUTRIN XL debe iniciarse a la dosis más baja recomendada. La dosis de mantenimiento puede ajustarse de acuerdo con la respuesta clínica y la tolerancia. Insuficiencia severa: No se recomienda el uso de WELLBUTRIN XL en pacientes con insuficiencia hepática severa. Sin embargo, si el criterio médico lo considera necesario, el fármaco sólo debe usarse con extrema precaución. La dosis no debe exceder los 150 mg diarios o día por medio en estos pacientes. Insuficiencia renal: WELLBUTRIN XL debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido al potencial de acumulación de la droga, y debe considerarse al iniciar el tratamiento una frecuencia y/o dosis reducidas. Todos los pacientes con insuficiencia renal o hepática deben monitorearse estrechamente por posibles efectos adversos que pudieran indicar altos niveles de la droga o sus metabolitos. Pacientes pediátricos: WELLBUTRIN XL no está indicado para uso en niños menores de 18 años de edad.

Contraindicaciones

Para reducir el riesgo de convulsiones, WELLBUTRIN XL (Clorhidrato de Bupropión) está contraindicado en pacientes: que reciben otras medicaciones que contienen clorhidrato de bupropión, con un trastorno convulsivo concurrente, con un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa, o que experimentan la discontinuación abrupta de alcohol o benzodiazepinas u otros sedantes. Está contraindicado el uso concomitante de WELLBUTRIN XL en pacientes que toman en forma concurrente: inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO), el antipsicótico tioridazina, dado que el bupropión puede inhibir su metabolismo, provocando de este modo un aumento en los niveles de tioridazina y un aumento potencial del riesgo de sufrir arritmias ventriculares serias y muerte súbita relacionadas con esta droga. Deberían transcurrir por lo menos 14 días entre la discontinuación de un medicamento y el inicio de otro. WELLBUTRIN XL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al bupropión o a cualquiera de los componentes de la formulación.

Advertencias

ASOCIACIÓN POTENCIAL CON CAMBIOS EMOCIONALES Y DEL COMPORTAMIENTO, INCLUYENDO AUTOAGRESIÓN: Pacientes pediátricos: Datos de ensayos clínicos controlados con placebo: Análisis recientes de bases de datos de seguridad de ensayos clínicos controlados con placebo de ISRSs y otros antidepresivos más nuevos, sugieren que el uso de estos fármacos en pacientes menores de 18 años de edad puede estar asociado con cambios emocionales y del comportamiento, incluyendo un aumento del riesgo de intencionalidad y comportamiento suicidas mayor que en el grupo placebo. Los pequeños denominadores en la base de datos de ensayos clínicos, como también la variabilidad de los índices de placebo, excluyen conclusiones confiables en los perfiles relativos de seguridad entre estas drogas. Han sido reportados en pacientes adultos tratados con antidepresivos IRS o con otros antidepresivos, los siguientes síntomas: Ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad (agresividad), impulsividad, acatisia, hipomanía y manía. Aunque la causalidad ante la aparición de estos síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas no ha sido establecida, existe la inquietud de que dichos síntomas puedan ser precursores de ideación suicida emergente. Si se toma la decisión de discontinuar el tratamiento, la medicación debe ser reducida lo más rápidamente posible, teniendo en cuenta el esquema indicado para cada principio activo. Convulsiones: WELLBUTRIN XL NO debe administrarse a pacientes que ya reciben un producto que contiene clorhidrato de bupropión. No debe excederse la dosis recomendada de los comprimidos de liberación prolongada de bupropión. Factores de riesgo que predisponen a convulsiones: antecedentes de traumatismo de cráneo o convulsiones previas, tumor del sistema nervioso central (SNC), presencia de insuficiencia hepática severa, uso excesivo de alcohol, adicción a opiáceos, cocaína o estimulantes, uso de medicaciones concomitantes que reducen el umbral de convulsiones, uso de estimulantes o anorexígenos de venta libre, diabetes tratada con hipoglucemiantes orales o insulina. Para reducir el riesgo de convulsiones, la dosis diaria total de WELLBUTRIN XL no debe exceder los 450 mg (la dosis máxima recomendada). Si ocurre una convulsión, los pacientes deben interrumpir el tratamiento con WELLBUTRIN XL. El tratamiento no debe reiniciarse si un paciente ha experimentado una convulsión mientras tomaba WELLBUTRIN XL u otro medicamento que contenga bupropión. Insuficiencia hepática: No se recomienda el uso de WELLBUTRIN XL en pacientes con insuficiencia hepática severa. Sin embargo, en caso de que el criterio clínico lo considere necesario, solo debe usarse con extrema precaución a una dosis reducida, hasta una dosis máxima de 150 mg día por medio. Reacciones alérgicas: Se observaron en ensayos clínicos con bupropión reacciones anafilactoides/anafilácticas caracterizadas por síntomas tales como prurito, urticaria, angioedema, y disnea, que requirieron tratamiento médico en un índice de 1-3 por mil. Además, se observaron raramente informes espontáneos post-comercialización de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, y shock anafiláctico asociados con bupropión. Un paciente debe interrumpir el tratamiento con WELLBUTRIN XL y consultar a un médico si experimenta reacciones alérgicas o anafilactoides/anafilácticas durante el tratamiento. También se han observado artralgia, mialgia y fiebre en asociación con erupción y otros síntomas sugerentes de hipersensibilidad tardía. Dado que se ha establecido la contribución del alcohol a estas reacciones, los pacientes deben evitar el alcohol durante el tratamiento con bupropión. Agitación e insomnio: En ensayos controlados con placebo los pacientes que recibieron comprimidos de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada experimentaron un aumento relativo en la incidencia de insomnio y ansiedad en comparación con aquellos que recibieron placebo. Estos síntomas en ocasiones fueron de suficiente magnitud para requerir la discontinuación del clorhidrato de bupropión de liberación prolongada, o el tratamiento concurrente con fármacos sedantes/hipnóticos. El insomnio puede minimizarse evitando las dosis en el momento de acostarse, y si es necesario, la reducción en la dosis. Psicosis, confusión, y otros fenómenos neuropsiquiátricos: Se ha informado que los pacientes tratados con clorhidrato de bupropión de liberación prolongada muestran una variedad de signos y síntomas neuropsiquiátricos incluyendo delirios, alucinaciones, psicosis, problemas de concentración, paranoia y confusión. En algunos casos estos se revirtieron luego de la reducción de la dosis y/o la discontinuación del tratamiento. Activación de la psicosis y/o manía: Los antidepresivos pueden precipitar episodios maníacos en pacientes con trastorno bipolar durante la fase depresiva de la enfermedad y pueden activar la psicosis latente en otros pacientes susceptibles. Se espera que WELLBUTRIN XL posea riesgos similares. Alteraciones en el apetito y el peso: En ensayos clínicos de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada se asoció con pérdida de peso relacionada con la dosis. Efectos cardiovasculares: Se ha informado hipertensión, en algunos casos severa, que requirió tratamiento agudo, en pacientes que recibieron bupropión solo y en combinación con tratamiento de reemplazo de nicotina. Estos eventos se han observado tanto en pacientes con y sin evidencia de hipertensión preexistente. Se sugiere una mayor incidencia de hipertensión emergente del tratamiento en pacientes tratados con la combinación de bupropión de liberación prolongada más SNT. La mayoría de estos pacientes presentaron evidencia de hipertensión preexistente. No existe evidencia clínica que establezca la seguridad del bupropión en pacientes con un antecedente reciente de infarto de miocardio o enfermedad cardíaca inestable. Peligros laborales: Los pacientes deben tener cuidado con el uso de maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que se encuentren razonablemente seguros de que el tratamiento farmacológico no afecta su rendimiento de manera adversa. Poblaciones especiales: Embarazo, Parto y Lactancia: No hay estudios adecuados y bien controlados de WELLBUTRIN XL en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no debe usarse WELLBUTRIN XL durante el embarazo hasta que se considere que el potencial beneficio supere el riesgo potencial. Los informes post-comercialización indican que algunos neonatos expuestos a ISRSs u otros antidepresivos más nuevos, tales como el clorhidrato de bupropión de liberación prolongada, en la última etapa del tercer trimestre han desarrollado complicaciones que requirieron hospitalización prolongada, asistencia respiratoria y alimentación por sonda. Dichas complicaciones pueden surgir inmediatamente luego del parto. Los hallazgos clínicos informados han incluido dificultades respiratorias, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultades de alimentación, vómitos, hipoglucemia, hipotonía, hiperreflexia, temblores, nerviosismo, irritabilidad y llanto constante. Lactancia: El bupropión y sus metabolitos son secretados en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas serias en lactantes producidas por WELLBUTRIN XL, debe tomarse la decisión de discontinuar la lactancia o de discontinuar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Pacientes pediátricos ( WELLBUTRIN XL no está indicado para usar en pacientes menores de 18 años de edad. Pacientes geriátricos: No se observaron diferencias generales en la seguridad y la eficacia entre ancianos, y sujetos más jóvenes, aunque no puede descartarse una mayor sensibilidad de algunos individuos de mayor edad al bupropión. Por lo tanto puede ser requerida la reducción de la frecuencia y/o dosis.

Interacciones

Aspectos generales: Los estudios in vitro indican que bupropión se metaboliza principalmente a hidroxibupropión por la isoenzima CYP2B6. Por lo tanto, existe el potencial de interacción farmacológica entre WELLBUTRIN XL y fármacos que afectan la isoenzima CYP2B6. No se observó evidencia de inducción de su propio metabolismo. Dado que bupropión se metaboliza extensivamente, la coadministración de otros fármacos puede afectar su actividad clínica. En particular, ciertos fármacos pueden inducir el metabolismo de bupropión (por ej.: Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ritonavir, efavirenz). Los pacientes que reciben ritonavir pueden necesitar dosis mayores de bupropión, pero no debería excederse la máxima dosis recomendada. Drogas metabolizadas por CYP2D6: Aunque el bupropión no se metaboliza a través de esta enzima, bupropión e hidroxibupropión son inhibidores de la isoenzima CYP2D6 in vitro. Coadministración contraindicada de Tioridazina: El uso concomitante de tioridazina con WELLBUTRIN XL está contraindicado, debido a que los fármacos que inhiben CYP2D6 elevan los niveles plasmáticos de tioridazina. Coadministración de otras drogas metabolizadas por la isoenzima CYP2D6: La coadministración de bupropión con otros fármacos que están metabolizados por la isoenzima CYP2D6 incluyendo ciertos antidepresivos (por ej.: Nortriptilina, imipramina, desipramina, paroxetina, fluoxetina, sertralina), antipsicóticos (por ej.: Haloperidol, risperidona), beta bloqueantes (por ej.: Metoprolol) y antiarrítmicos del Tipo 1C (por ej.: Propafenona, flecainida), debe realizarse con precaución y debe iniciarse con la dosis más baja de la medicación concomitante. Si bupropión se agrega al régimen de tratamiento de un paciente que ya recibe un fármaco metabolizado por CYP2D6, debe considerarse la necesidad de reducir la dosis de la medicación inicial, en particular para aquellas medicaciones concomitantes con un índice terapéutico estrecho. Las drogas que requieren una activación metabólica por CYP2D6 para ser efectivas (por ejemplo tamoxifeno), pueden tener una eficacia reducida cuando se administran concomitantemente con inhibidores de CYP2D6 como bupropión. Aunque citalopram (un ISRS) no es primariamente metabolizado por CYP2D6, en un estudio, bupropión aumentó la Cmáx y el ABC de citalopram en un 30% y 40%, respectivamente. Inhibidores de MAO: Los estudios en animales demuestran que la toxicidad aguda del bupropión está potenciada por el inhibidor de la MAO, fenelcina. Cimetidina: Los efectos de la administración concomitante de cimetidina sobre la farmacocinética de bupropión y sus metabolitos activos se examinaron en un estudio cruzado en 24 voluntarios masculinos jóvenes, sanos, luego de la administración oral de dos comprimidos de 150 mg de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada con y sin 800 mg de cimetidina. Una dosis única de cimetidina no tuvo efecto sobre las estimaciones de los parámetros farmacocinéticos de una dosis única para bupropión, o hidroxibupropión, aunque causó un aumento estadísticamente significativo en el ABC (16%) y Cmáx (32%) combinados de treohidro y eritrobupropión. Levodopa y Amantadina: Los datos clínicos limitados sugieren una incidencia mayor de experiencias adversas neuropsiquiátricas, tales como confusión, agitación y delirio, en pacientes que reciben bupropión, en forma concurrente con levodopa o amantadina. Además se informaron casos de temblores, ataxia y mareos. La administración de WELLBUTRIN XL a pacientes que reciben levodopa o amantadina en forma concurrente debe realizarse con precaución, usando dosis iniciales pequeñas y aumentos graduales de la dosis. Uso de WELLBUTRIN XL con drogas que predisponen a los pacientes a convulsiones: La administración concurrente de WELLBUTRIN XL con agentes que reducen el umbral de convulsiones debe realizarse solo con extrema precaución. Debe iniciarse con una dosis baja y realizarse aumentos graduales de la dosis. Otras drogas con actividad sobre el SNC: El riesgo de usar WELLBUTRIN XL en combinación con otras drogas activas sobre el SNC no se ha evaluado sistemáticamente. En consecuencia, debe aconsejarse precaución si se requiere la administración concomitante de WELLBUTRIN XL y dichas drogas. Interacción con el alcohol: Se han presentado informes de eventos neuropsiquiátricos adversos, o reducida tolerancia al alcohol, en pacientes que bebían alcohol durante el tratamiento con bupropión. Raramente, se han recibido informes de evolución fatal con esta combinación, sin embargo no se ha establecido una relación causal. Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento con bupropión.

Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, náuseas, vómitos, constipación, dolor abdominal, dolor abdominal superior, heces blandas, malestar estomacal, reflujo gastroesofágico, aumento de la motilidad gastrointestinal, malestar gastrointestinal, dolor abdominal inferior, eructos, gastritis, halitosis, irritación gástrica, hiperacidez, hipoestesia oral, labios secos, pancreatitis, dispepsia, flatulencia, diarrea, función hepática anormal, gingivitis, glositis, aumento de la salivación, ictericia, úlceras bucales, estomatitis, sed, edema de lengua, colitis, esofagitis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia de encías, hepatitis, perforación intestinal, daño hepático, úlcera de estómago. Trastornos del sistema nervioso: mareos, temblores, disgeusia, amnesia, reducción del nivel de conciencia, perturbaciones en la atención, dislexia, cefalea sinusal, hipersomnia, hipoestesia, letargo, trastornos de la memoria, migraña, contracciones musculares involuntarias, mioclono, parestesias, parestesias orales, parosmia, sedación, cefalea tensional, estimulación del SNC, hipertonía, coordinación anormal, ataxia, electroencefalograma (EEG) anormal, aquinesia, afasia, coma, disartria, disquinesia, distonía, síndrome extrapiramidal, hipoquinesia, neuralgia, neuropatía, disquinesia tardía no enmascarada. Trastornos cardiovasculares: palpitaciones, aumento de la frecuencia cardíaca, sofocones, hipertensión, hipotensión postural, infarto, vasodilatación, síncope, bloqueo aurículoventricular completo, extrasístoles, hipotensión, infarto de miocardio, flebitis, embolia pulmonar. Trastornos auditivos y del laberinto: tinitus, dolor de oído, mareos durante el movimiento, vértigo, sordera. Trastornos visuales: visión borrosa, prurito de los ojos, conjuntivitis, dolor en ojos, ambliopía, anormalidad en la acomodación, sequedad ocular, midriasis, diplopía. Trastornos generales y afecciones en el sitio de administración: nerviosismo, fiebre, dolor en el pecho, malestar en el pecho, pérdida de peso, dolor, edema periférico, astenia, sensación anormal, sensación de calor, enfermedad similar a la gripe, sed, aumento de la energía, hambre, malestar, rigidez, aumento de peso, cefalea, dolor de espalda, dolor de pecho, escalofríos, edema facial, fotosensibilidad. Trastornos de la sangre y sistema linfático: linfadenopatía, equimosis, anemia, leucocitosis, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia. Infecciones e infestaciones: nasofaringitas, gripe, bronquitis, infección por hongos, infección del oído, gastroenteritis, vaginitis bacteriana, cistitis, herpes zoster, faringitis, micosis vaginal, infección de heridas, conjuntivitis infecciosa, caries dental, infección por virus herpes, orzuelos, infección localizada, infección viral del tracto respiratorio superior. Metabolismo y nutrición: reducción del apetito, anorexia, antojos de alimentos, aumento del apetito, edema, edema periférico, glucosuria. Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conectivo: mialgia, rigidez muscular, dolor de cuello, contractura muscular, dolor en la mandíbula, calambre muscular, rigidez músculo-esquelética, espasmos musculares, sensación de pesadez, artralgia, calambres en las piernas, tics, dolor músculo-esquelético en el pecho, fiebre/rabdomiolisis, debilidad muscular. Trastornos psiquiátricos: insomnio, irritabilidad, ansiedad, inquietud, insomnio inicial, insomnio medio, ataques de pánico, agresión, agitación, labilidad emocional, furia, bruxismo, estado de confusión, llanto, despersonalización, depresión, síntomas depresivos, perturbación del deseo sexual, despertar temprano, euforia, sensación de desesperación, sensación de falta de valoración, alucinación, alucinaciones auditivas, alucinaciones visuales, estado de ánimo alterado, cambios en el estado de ánimo, nerviosismo, orgasmo anormal, paranoia, trastornos del sueño, tensión, pensamientos anormales, tricotilomania, nerviosismo, reducción de la libido, somnolencia, despersonalización, disforia, hostilidad, hiperquinesia, hiperestesia, ideación suicida, desrealización, hipomanía, aumento de la libido, reacción maníaca, reacción paranoide. Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: tos, asma, disnea, epistaxis, aumento de secreciones de las vías aéreas superiores, tos productiva, congestión del tracto respiratorio, rinorrea, trastorno sinusal, estornudos, irritación de la garganta, trastorno de las cuerdas vocales, bostezos, rinitis, sinusitis, broncoespasmo, neumonía, epistaxis. Piel y tejido subcutáneo: hiperhidrosis, erupción, prurito, acné, alopecia, sudor frío, quistes dérmicos, piel seca, aumento de la tendencia a los moretones, sudores nocturnos, reacción de fotosensibilidad, erupción eritematosa, irritación cutánea, urticaria, sudor, erupción maculopapular, hirsutismo, angioedema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Jhonson, fiebre en asociación con erupción, síntomas similares a enfermedad del suero. Trastornos del sistema inmune: Alergia estacional, hipersensibilidad al medicamento, alergia al látex. Lesión, intoxicación y complicaciones con el procedimiento: contusión, esguince de articulaciones, distensión muscular, laceración de la piel, excoriación, dolor post-procedimiento, lesión en los miembros, quemaduras de sol, sobredosis accidental, mordeduras de artrópodos, fracturas de huesos faciales, lesión en la boca, lesión del tejido blando, fracturas de muñeca, lesión accidental. Neoplasias (benignas, malignas, incluyendo quistes y pólipos): carcinoma de células basales. Trastornos renales y urinarios: Urgencia miccional, dolor uretral, infección del tracto urinario, impotencia, poliuria, trastorno de próstata, erección dolorosa, salpingitis, incontinencia urinaria, retención urinaria, vaginitis. Trastornos del sistema reproductivo y mamario: dismenorrea, metrorragia, menstruación irregular, amenorrea, erupción genital, síndrome premenstrual. Trastornos endócrinos: hiperglucemia, hipoglucemia, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Abuso y dependencia del fármaco: Es probable que WELLBUTRIN XL® tenga bajo potencial de abuso. Se han presentado algunos informes de casos de dependencia del fármaco y síntomas de abstinencia asociados con la formulación de liberación inmediata de bupropión.