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Antivirósico. Antiparkinsoniano.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento de signos y síntomas de enfermedad causada por el virus influenza A cuando no es posible o está contraindicada la vacunación. Enfermedad de Parkinson idiopática, parkinsonismo posencefálico; parkinsonismo sintomático resultante de intoxicación por monóxido de carbono. Indicado en pacientes ancianos con parkinsonismo asociado a arterioesclerosis cerebral. Tratamiento de las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos.

Dosificación

La dosis de amantadina deberá reducirse en pacientes con falla cardíaca congestiva, edema periférico, hipotensión ortostática o disminución de la función renal y en personas mayores de 65 años. Profilaxis y tratamiento de enfermedad por virus influenza A: Adultos y niños mayores de 12 años: 200 mg, una vez al día o 100 mg cada 12 horas. Niños de 1 a 9 años: la dosis diaria total es de 4.4 a 8.8 mg/kg/día, sin exceder los 150 mg diarios. Niños de 9 a 12 años: la dosis diaria total es de 200 mg (100 mg, dos veces por día). El tratamiento deberá establecerse lo más rápidamente posible, preferentemente dentro de las 24-48 horas de la aparición de los primeros síntomas y continuar por 24-48 horas después de la desaparición de los mismos. Parkinsonismo: Adultos: 100 mg dos veces al día. Esta dosificación podrá incrementarse según la respuesta terapéutica. Dosis máxima: 400 mg/día. Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas: La dosis usual es de 100 mg, dos veces por día. Ocasionalmente algunos pacientes pueden requerir dosis de hasta 300 mg, en tomas divididas. Pacientes con función renal disminuida: Los adultos con daño en la función renal pueden requerir una disminución de la dosis, según se indica en la tabla siguiente (Los pacientes ancianos, con ataques, alteraciones mentales y del comportamiento, pueden requerir una reducción mayor de la dosis).

Farmacología

Acción farmacológica: El mecanismo de acción como antiparkinsoniano y en las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos se desconoce, aunque se ha demostrado que induce un incremento de la liberación de dopamina en el cerebro. Se reconoce que es mucho menos activa que la levodopa. El mecanismo de acción antiviral no está completamente aclarado; se piensa que inhibe una fase precoz de la replicación viral, lo que impide la penetración, o bloquea la descapsidación una vez que el virus ha penetrado en el interior de la célula. Además produce la inhibición de la transcripción primaria del RNA. La amantadina posiblemente no interfiera en la inmunogenicidad de las vacunas inactivas contra el virus influenza A. No se ha citado el desarrollo del fenómeno de resistencia in vivo. Farmacocinética: La amantadina es una molécula sintética (L - adamantamina) que se absorbe rápidamente por vía oral, no se metaboliza y se excreta casi exclusivamente por orina (90 %), por filtración glomerular y secreción tubular. Posee una larga vida media (12 a 17 horas), por ello la eliminación se halla afectada en pacientes con insuficiencia renal y en sujetos añosos (más de 65 años).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes.

Advertencias

Se han informado casos de muerte por sobredosis. La dosis letal fue de 2 gramos. La toxicidad aguda puede ser atribuida a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. La intoxicación abarca el sistema cardíaco, respiratorio, renal y SNC. La disfunción cardíaca incluye arritmia, taquicardia e hipertensión (ver sobredosificación). Se han informado algunos casos de intento de suicidio e ideación en pacientes con o sin historia previa de enfermedad psiquiátrica. La amantadina puede exacerbar reacciones en pacientes con desórdenes psiquiátricos o abuso de drogas. Pacientes que intentaron suicidio exhibieron estados mentales anormales, incluyendo desorientación, confusión, depresión, cambios de personalidad, agitación, conductas agresivas, alucinaciones, paranoia, otras reacciones psiquiátricas y somnolencia o insomnio. Deberá evaluarse cuidadosamente la prescripción de amantadina a pacientes tratados con otros fármacos que tengan efectos sobre el SNC. Pacientes con antecedentes de epilepsia u otros ataques, enfermedad cardíaca congestiva o edema periférico, deberán ser vigilados estrechamente. Los pacientes que conducen vehículos o efectúen trabajos que requieran alerta deberán ser advertidos por los efectos de la amantadina sobre el SNC y aparición de visión borrosa. Los enfermos de Parkinson tratados con amantadina pueden retomar gradualmente sus actividades normales, bajo vigilancia médica.

Las reacciones adversas (5-10 %) más frecuentemente informadas son: náuseas, mareos e insomnio. Menos frecuentes (1 - 5 %): depresión, ansiedad, irritabilidad, alucinaciones, confusión, anorexia, boca seca, constipación, ataxia, libedo reticularis, edema periférico, hipotensión ortostática, cefaleas, somnolencia, nerviosismo, disturbios del sueño, agitación, sequedad nasal, diarrea y fatiga. Infrecuentes (0,1 - 1 %): falla cardíaca congestiva, psicosis, retención urinaria, disnea, fatiga, rush cutáneo, vómitos, debilidad, habla confusa, euforia, confusión, amnesia, hiperkinesia, hipertensión, disminución de la libido, disturbios visuales: edema corneal, disminución de la agudeza visual, opacidad corneal, sensibilidad a la luz y parálisis del nervio óptico. Raros (menos del 0,1 %): convulsión, leucopenia, neutropenia, dermatitis eczematoide, episodios oculogíricos, intento de suicidio, suicidio e ideación suicida.