Unasyna* - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antibiótico.

Indicaciones

UNASYNA* oral está indicada para las infecciones causadas por microorganismos sensibles. Las indicaciones típicas son infecciones del tracto respiratorio incluyendo sinusitis, otitis media y amigdalitis; infecciones del tracto respiratorio inferior incluyendo neumonías bacterianas y bronquitis; infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones de la piel y del tejido blando. La sultamicilina puede también ser indicada en pacientes que requieren sulbactam/ampicilina después del tratamiento inicial con UNASYNA* IM/IV.

Dosificación

La dosis recomendada de UNASYNA* (sultamicilina) en adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada) es de 375mg-750mg en forma oral, dos veces por día. Tanto en adultos como en niños mayores de 8 años, el tratamiento usualmente se continúa hasta 48 horas después de que la pirexia y otros signos anormales se han resuelto. UNASYNA* es, normalmente, administrado durante 5-14 días, pero el período de tratamiento se puede extender si es necesario. Se recomiendan por lo menos 10 días de tratamiento para cualquier infección causada por estreptococos hemolíticos para evitar la ocurrencia de fiebre reumática aguda o glomerulonefritis. Uso en niños mayores de 8 años exclusivamente: la dosis para la mayoría de las infecciones en niños que pesen menos de 30 kg es de 25-50mg/kg/día de sultamicilina en forma oral en dos dosis, dependiendo de la severidad de la infección y el criterio del médico. Para los niños que pesen 30kg o más, se debe administrar la dosis usual para adulto. Uso en pacientes con disfunción renal: en los pacientes con disfunción renal severa (depuración (clearance) de creatinina 30ml/min), las cinéticas de eliminación de sulbactam y ampicilina son afectadas en forma similar y, por lo tanto, la proporción en plasma de uno a otro permanecerá constante. La dosis de sultamicilina en dichos pacientes debe ser administrada menos frecuentemente de acuerdo con las siguientes recomendaciones: clearance de creatinina entre 15 y 30ml/min: 750mg por día en dos tomas; entre 5 y 15ml/min: 375mg por día; inferior a 5ml/min: 375mg cada 2 días.

Farmacología

Propiedades farmacológicas: estudios bioquímicos con sistemas bacterianos libres de células han demostrado que el sulbactam es un inhibidor irreversible de las beta lactamasas más importantes que se presentan en organismos resistentes a la penicilina. Si bien el sulbactam en forma aislada posee muy poca actividad antibacteriana útil, excepto contra Neisseriaceae, estudios con organismos enteros han demostrado que el sulbactam restaura la actividad de la ampicilina contra cepas productoras de beta-lactamasa. El potencial que posee el sulbactam para evitar la destrucción de las penicilinas y las cefalosporinas por parte de los organismos resistentes se confirmó en estudios con organismos completos que utilizan cepas resistentes, en los que el sulbactam demuestra efectos sinergísticos marcados cuando se administra junto con las penicilinas y las cefalosporinas. Ya que el sulbactam también se une a algunas proteínas que se unen a la penicilina, algunas cepas sensibles se hacen más susceptibles a la combinación que al antibiótico beta-lactámico solo. El componente bactericida de este producto es la ampicilina que, al igual que la bencil penicilina, actúa contra organismos sensibles durante la fase de multiplicación activa mediante la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. UNASYNA* oral es efectiva contra un amplio rango de bacterias gram-positivas y gram-negativas incluyendo Staphylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas resistentes a la penicilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de estreptococos; Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (cepas beta-lactamasas positivas y negativas); Moraxella catarrhalis; anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli; especies de Klebsiella; especies de Proteus (indol-positivas e indol-negativas); especies de Enterobacter; Morganella morganii; Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae. Farmacocinética: después de la administración oral en seres humanos, la sultamicilina es hidrolizada durante la absorción para producir sulbactam y ampicilina en una proporción molar 1:1 en la circulación sistémica. La biodisponibilidad de una dosis oral es del 80% de una dosis intravenosa igual de sulbactam y ampicilina. La administración después de la alimentación, no afecta la biodisponibilidad sistémica de la sultamicilina. Los niveles máximos de ampicilina en suero después de la administración de sultamicilina son aproximadamente el doble de los alcanzados con una dosis igual de ampicilina oral. Las vidas medias de eliminación son aproximadamente 0,75 y 1 hora para sulbactam y ampicilina respectivamente, en voluntarios sanos, excretándose un 50-75% de cada agente en la orina en forma inalterada. Las vidas medias de eliminación se incrementan en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con disfunción renal.

Contraindicaciones

El uso de esta combinación está contraindicado en individuos con antecedentes de reacción alérgica a cualquiera de las penicilinas.

Advertencias

En pacientes que reciben terapia con penicilina, incluyendo sultamicilina, se han informado reacciones (anafilácticas) de hipersensibilidad, serias y ocasionalmente fatales. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y/o reacciones de hipersensibilidad a alérgenos múltiples. Se ha informado que individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina han experimentado reacciones severas cuando son tratados con cefalosporinas. Antes de administrar la terapia con una penicilina, se debe hacer un interrogatorio cuidadoso en relación con reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y a otros alérgenos. Si se presenta una reacción alérgica, la droga debe ser discontinuada y aplicarse la terapia adecuada. Las reacciones anafilácticas serias requieren un tratamiento de emergencia inmediato con adrenalina. Se debe administrar oxígeno, esteroides intravenosos y asegurar una vía respiratoria adecuada, utilizando intubación, si indicada. Se han informado casos de diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluida la sultamicilina, cuya severidad puede variar en el rango de diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon, llevando al crecimiento excesivo de C. difficile. El C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. Las cepas hiperproductoras de toxinas de C. difficile, constituyen causas de aumento de la morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La posibilidad de DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. Es necesaria una historia médica cuidadosa, ya que se ha reportado que la DACD puede presentarse luego de dos meses posteriores a la administración de los agentes antibacterianos. Si se sospecha, o se confirma DACD tal vez sea necesario suspender el tratamiento antibiótico no dirigido a C. difficile. Se deberá instituir un manejo adecuado de líquidos y electrólitos, suplementación de proteínas, tratamiento antibiótico contra C. difficile y evaluación quirúrgica, según esté indicado clínicamente.

La sultamicilina es, por lo general, bien tolerada. La mayoría de los efectos secundarios observados presentaron una severidad de leve a moderada y fueron normalmente tolerados al continuar el tratamiento. Generales: reacción alérgica, shock anafiláctico y reacción anafilactoide. Sistema nervioso central y periférico: mareos. Gastrointestinales: el efecto secundario más frecuentemente observado fue la diarrea/heces blandas. También se observaron náuseas, vómitos, malestar epigástrico, melena y dolor abdominal/calambres. Al igual que con otros antibióticos tipo ampicilina, pueden ocurrir raramente enterocolitis y colitis pseudomembranosa. Respiratorio: dispnea. Piel/estructuras de la piel: exantema y escozor fueron observados con poca frecuencia, así como angioedema, dermatitis y urticaria. Miscelánea: se han observado raramente somnolencia/sedación, fatiga/malestar y cefaleas. Se pueden observar con sultamicilina las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina sola. Lasreacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina y/o sulbactam/ampicilina IM/IV incluyen: sistema nervioso central y periférico: informes raros de convulsiones. Gastrointestinal: lengua pilosa negra, glositis, estomatitis. Hematopoyético y linfático: anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, trombocitopenia púrpura, eosinofilia,leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, agregación plaquetaria anormal. Hígado/biliar: elevaciones transitorias de transaminasas ALT (SGPT) y AST (SGOT), bilirrubinemia, función hepática anormal e ictericia. Piel/estructuras cutáneas: informes raros de dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritemamultiforme y síndrome de Stevens-Johnson. Urinario: informes raros de nefritis intersticial.