Ultramicina 500 - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antibiótico de amplio espectro contra microorganismos aerobios grampositivos y gramnegativos.

Indicaciones

La ciprofloxacina está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados, en las poblaciones de pacientes y condiciones enumeradas a continuación: pacientes adultos: infecciones del tracto urinario causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus o Enterococcus feacalis. Cistitis aguda no complicada en mujeres causada por Escherichia coli o Staphylococcus saprophyticus. Prostatitis bacteriana crónica causada por Escherichia coli o Proteus mirabilis. Infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomona aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Streptococcus pneumoniae. También Moraxella catarrhalis para el tratamiento de exacerbaciones agudas de bronquitis crónica. Nota: aunque es efectiva en pruebas clínicas, la ciprofloxacina no es una droga de primera elección en el tratamiento de neumonía presunta o confirmada, secundaria a Streptococcus pneumoniae. Sinusitis aguda causada por Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae o Moraxella catarrhalis. Otitis media. Mastoiditis. Infecciones de piel y anexos causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus (sensibles a la meticilina) Staphylococcus epidermidis o Streptococcus pyogenes. Infecciones óseas y articulares causadas por Enterobacter cloacae, Serratia marcescens o Pseudomonas aeruginosa. Diarrea infecciosa causada por Escherichia coli (cepas enterotoxigénicas), Campylobacter jejuni, Shigella boydii*, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri o Shigella sonnei* cuando se indica terapia antibacteriana. Fiebre tifoidea (fiebre entérica) causada por Salmonella typhi. Nota: la eficacia de la ciprofloxacina en la erradicación de fiebre tifoidea en portadores crónicos no ha sido demostrada. Gonorrea cervical y uretral no complicada debida a Neisseria gonorrhoeae. Contacto inhalatorio con ántrax (posexposición): para reducir la incidencia o el progreso de la enfermedad seguida a la exposición a Bacillus anthracis. Las concentraciones séricas de ciprofloxacina alcanzadas en humanos sirven como punto final sustituto razonablemente probable para predecir beneficios clínicos y proveer las bases para la indicación. *Aunque el tratamiento de infecciones debidas a este organismo en este sistema orgánico demostró un resultado clínicamente significativo, la eficacia fue estudiada en menos de 10 pacientes. Si se sospecha que microorganismos anaerobios contribuyen a la infección, se debe administrar terapia apropiada. Se deben realizar cultivos apropiados y tests de susceptibilidad antes del tratamiento, para aislar e identificar los microorganismos que causen la infección y determinar su sensibilidad a la ciprofloxacina. La terapia con ciprofloxacina se debe iniciar antes de conocidos los resultados de estas pruebas, luego de los cuales se debe continuar con la terapia adecuada. Como con otras drogas, algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa pueden desarrollar resistencia bastante rápido durante el tratamiento con ciprofloxacina. Tests de cultivo y sensibilidad realizados periódicamente durante la terapia proveerán información no solamente del efecto terapéutico del agente antimicrobiano, sino también de la posibilidad de surgimiento de resistencia bacteriana. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes y mantener la efectividad de ciprofloxacina comprimidos recubiertos y sobres y otros antimicrobianos, estos deben ser utilizados solamente para tratar o prevenir infecciones que se han probado o están firmemente sospechadas de ser causadas por bacterias sensibles. Cuando esté disponible la información de los cultivos y la sensibilidad, se deben considerar en seleccionar o modificar la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, la epidemiología local y los patrones de sensibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Dosificación

Los comprimidos recubiertos y la suspensión oral deben administrarse oralmente según lo descrito en la tabla adjunta donde figuran las pautas de la dosificación. Se pueden ingerir con o sin comidas y líquidos. La determinación de la dosificación para cualquier paciente en particular debe tomar en consideración la severidad y la naturaleza de la infección, la susceptibilidad del organismo causante, la integridad de los mecanismos de defensa del paciente, y el estado de la función renal y de la función hepática. La duración del tratamiento depende de la severidad de la infección. La duración generalmente es 7 a 14 días, sin embargo, para las infecciones severas y complicadas, la terapia prolongada puede ser requerida. Ciprofloxacina se debe administrar por lo menos 2 horas antes o 6 horas después de antiácidos de magnesio/aluminio o sucralfato, los comprimidos de didanosina u otros productos que contengan calcio, hierro o cinc. En los pacientes cuya terapia comienza con ciprofloxacina IV, ésta puede ser cambiada a los comprimidos recubiertos o suspensión oral de ciprofloxacina cuando están clínicamente indicados a la discreción del médico.Para los pacientes que cambian la función renal o para los pacientes con impedimentos renales e insuficiencia hepática, la medida de las concentraciones séricas de ciprofloxacina brindará una guía adicional para ajustar la dosis.

Farmacología

Actividad: ciprofloxacina es un agente antibacteriano, derivado sintético de la 4-quinolona, perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas. Mecanismo de acción: como agente antibacteriano perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas, actúa inhibiendo la ADN-girasa y la topoisomerasa IV bacterianas. Propiedades farmacocinéticas: absorción: tras la administración oral, ciprofloxacina se absorbe en el intestino delgado, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas en 60-90 minutos. Tras la administración de dosis únicas de 500mg los valores de las concentraciones plasmáticas máximas son de aproximadamente 1,5-2,9mg/l. La administración de ciprofloxacina con alimentos retrasa la absorción del fármaco pero no retrasa su biodisponibilidad. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 70-80%. Los valores de las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) y del área bajo la curva (AUC) aumentaron en proporción con la dosis. Los resultados de los estudios farmacocinéticos en pacientes pediátricos con exacerbación pulmonar aguda de la fibrosis quística asociada a P. aeruginosa han demostrado que la dosificación de 20mg/kg dos veces al día, por vía oral es la recomendada para obtener perfiles de concentración/tiempo comparables a los de la población adulta a dosis de 750mg dos veces al día. Distribución: el volumen de distribución en estado estacionario es de 2-3l/kg dado que la unión a proteínas plasmáticas es baja (20-30%) y que ciprofloxacina se encuentra en general presente en plasma en forma no ionizada, prácticamente la totalidad de la dosis administrada difunde libremente al espacio extravascular. Como resultado de esto las concentraciones de ciprofloxacina en determinados líquidos y tejidos corporales pueden ser marcadamente superiores que las correspondientes por sus concentraciones plasmáticas. Metabolismo: se han notificado pequeñas concentraciones de 4 metabolitos. Han sido identificados como desetilenciprofloxacina (M 1), sulfociprofloxacina (M 2), oxociprofloxacina (M 3) y formilciprofloxacina (M 4). M 1, M 2 y M 3 poseen una actividad antibacteriana comparable o inferior al ácido nalidíxico. M 4, en la menor cantidad, es ampliamente equivalente a norfloxacino en su actividad antimicrobiana. Tras la administración oral, estos metabolitos se eliminan en un 11,3% por orina y en un 7,5% por heces. Eliminación: ciprofloxacina se excreta ampliamente y sin modificar en la orina tanto por filtración glomerular como mediante secreción tubular y el 1% de la dosis se excreta vía biliar, por tanto, ciprofloxacina se encuentra en la bilis a elevadas concentraciones. El aclaramiento renal se encuentra entre 3-5ml/min/kg y el aclaramiento total corporal entre 8-10ml/min/kg. El aclaramiento no renal de ciprofloxacina se debe principalmente al metabolismo hepático, a la secreción transluminal a través de la mucosa intestinal y a la excreción biliar. Excreción tras la administración oral (% de la dosis de ciprofloxacina).La vida media de eliminación de ciprofloxacina es de 3-5 horas, tanto tras la administración oral como la intravenosa. En individuos con función renal alterada, la vida media de eliminación puede llegar hasta 12 horas.

Contraindicaciones

Ciprofloxacina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la misma, a otras quinolonas y a otros componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. Niños o adolescentes en período de crecimiento (dado que en estudios en animales se han encontrado algunos trastornos en los cartílagos articulares).

Advertencias

Debido a la posible aparición de efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso central, la ciprofloxacina se utilizará únicamente en los casos en los cuales los beneficios del tratamiento se consideren superiores a los riesgos descriptos en pacientes con epilepsia o con otros trastornos del sistema nervioso central (como bajo umbral convulsivo, historia de convulsiones, riesgo sanguíneo cerebral reducido, alteración orgánica cerebral o accidente vascular cerebral). Se ha observado cristaluria relacionada con el uso de ciprofloxacina. Los pacientes que reciben ciprofloxacina deberán estar bien hidratados y deberán evitar una excesiva alcalinidad de la orina. La colitis pseudomembranosa es una forma particular de enterocolitis que puede producirse con el uso de antibióticos (en muchos casos debido a Clostridium difficile). Si durante el tratamiento o tras el tratamiento se produce diarrea severa y persistente, deberá consultar con su médico. Si se sospecha diarrea por Clostridium difficile deberá suspenderse inmediatamente la administración de ciprofloxacina y deberá administrarse un tratamiento adecuado. No deberán utilizarse fármacos depresores del peristaltismo. La administración de ciprofloxacina a pacientes con historia familiar y/o con déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa debe hacerse con precaución debido a que pueden sufrir crisis hemolíticas cuando reciben quinolonas. Ciprofloxacina ha demostrado que produce reacciones de fotosensibilidad en casos excepcionales. Por tanto, se recomienda que estos pacientes eviten la exposición solar prolongada durante la terapia con ciprofloxacina. Sin embargo, de no ser posible, debe aconsejarse al paciente que tome las precauciones adecuadas. Durante el tratamiento con quinolonas se han observado tendinitis y/o ruptura tendinosa (que afecta sobre todo al tendón de Aquiles). Estas reacciones se observan especialmente en pacientes de edad avanzada y en aquellos tratados con corticosteroides. Por tanto, el tratamiento con ciprofloxacina debe ser interrumpido y la extremidad afectada mantenida en reposo en caso de aparición de dolor o signos de inflamación. En caso de afectación del tendón de Aquiles, es prioritario evitar la ruptura de ambos tendones. Ciprofloxacina debe ser utilizada con precaución en pacientes con miastenia gravis. Como ocurre con toda droga potente, se recomienda la evaluación periódica de la función renal, hepática y hematopoyética durante el tratamiento prolongado. No deberá utilizarse ciprofloxacina en niños y adolescentes en crecimiento excepto para la indicación: exacerbación pulmonar de la fibrosis quística en niños y adolescentes (5-17 años). Estudios en animales inmaduros han demostrado que ciprofloxacina es causa de artropatía en articulaciones que soportan peso. Sin embargo, la revisión de los datos de seguridad en pacientes menores de 18 años (sobre todo pacientes con fibrosis quística) no ha mostrado signos de daño articular o cartilaginoso relacionado con el fármaco. Se debería considerar la posibilidad del desarrollo de resistencias así como la necesidad de realizar estudios microbiológicos cuando se sospecha fracaso del tratamiento en infecciones debidas a Pseudomonas aeruginosa o a Staphylococcus. Se han informado reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, rash, fiebre, eosinofilia, ictericia, anafilaxia) en pacientes bajo tratamiento con quinolonas. Estas reacciones requieren la interrupción inmediata de la administración de ciprofloxacina ante la primera aparición de erupción cutánea y cualquier otro signo de hipersensibidad y tratamiento médico de urgencia.

Interacciones

Antiácidos, hierro, sucralfato, calcio, didanosina, soluciones orales nutricionales y productos lácteos: la toma de estos fármacos simultáneamente con ciprofloxacina puede producir una disminución en el efecto de ciprofloxacina. Lo mismo puede ocurrir con la ingesta de productos lácteos. Por tanto, ciprofloxacina deberá administrarse 1 o 3 horas antes o al menos 4 horas después de la ingesta de estos productos. Teofilina, cafeína o pentoxifilina: los niveles en sangre de estos medicamentos aumentan cuando se toman junto con ciprofloxacina, por lo tanto la aparición de efectos adversos por estos medicamentos también aumenta. La administración concomitante de ciprofloxacina y teofilina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de teofilina y prolongar su vida media de eliminación. Esto puede producir un incremento del riesgo de las reacciones adversas relacionadas con la teofilina. Si no se puede evitar la administración concomitante de ambas drogas, se deberán monitorear los niveles plasmáticos de teofilina y se ajustará la dosis de manera adecuada. Asimismo se ha demostrado que algunas quinolonas -entre ellas se encuentra la ciprofloxacina- interfieren con el metabolismo de la cafeína. Se puede reducir el clearance de cafeína y prolongar su vida media plasmática. Antiinflamatorios no esteroides (AINE): la toma de estos medicamentos (excepto el ácido acetilsalicílico) junto con quinolonas a dosis muy altas puede producir convulsiones. Ciclosporina: cuando se administra ciclosporina concomitantemente con ciprofloxacina se produce un aumento transitorio de las concentraciones plasmáticas de creatinina. Por tanto en estos pacientes deberán controlarse regularmente las concentraciones plasmáticas de creatinina. Warfarina: la administración concomitante de ciprofloxacina y warfarina puede potenciar el efecto de la warfarina. Glibenclamida: la administración concomitante de ciprofloxacina y glibenclamida puede potenciar el efecto de la glibenclamida. Metoclopramida: la metoclopramida acelera la absorción de ciprofloxacina por lo que las concentraciones plasmáticas máximas de ciprofloxacina se alcanzan con mayor rapidez. Sin embargo, la biodisponibilidad de ciprofloxacina no se afecta. Mexiletina: la administración concomitante de ciprofloxacina y mexiletina puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de mexiletina. Fenitoína: la administración concomitante de ciprofloxacina y fenitoína puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de fenitoína, por lo que se recomienda monitorizar sus niveles plasmáticos. Probenecid: interfiere en la secreción tubular renal de la ciprofloxacina y produce un incremento del nivel de ciprofloxacina en el suero. Esto se deberá considerar en pacientes que estén recibiendo ambas drogas concomitantemente. Premedicación: no se recomienda la administración concomitante de ciprofloxacina y premedicación opiácea (por ej. papaverina) o premedicación opiácea utilizada como premedicación anticolinérgica (por ej. atropina o hioscina), ya que producen un descenso de las concentraciones plasmáticas de ciprofloxacina. La administración concomitante de ciprofloxacina y benzodiazepinas como premedicación ha demostrado no afectar los niveles plasmáticos de ciprofloxacina. Sin embargo, dado que la administración concomitante con diazepam produce un descenso del aclaramiento del diazepam con un aumento de su vida media y se ha objetivado un caso aislado con midazolam, se recomienda una cuidadosa monitorización de las benzodiazepinas en el caso de tratamiento con benzodiazepinas como premedicación. Ropinirola: la administración concomitante de ciprofloxacina y ropinirola puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de ropinirola, por lo que se recomienda monitorizar sus niveles plasmáticos. Embarazo: no se dispone de estudios suficientes y bien controlados en mujeres embarazadas por lo tanto su uso está contraindicado. Solo se debería usar ciprofloxacina durante el embarazo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: la ciprofloxacina se excreta en la leche humana. Debido a su potencial para producir reacciones adversas en los lactantes, el médico deberá decidir sobre la conveniencia de interrumpir la lactancia antes de iniciar el tratamiento con ciprofloxacina o de iniciar otro tratamiento alternativo teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: la administración de ciprofloxacina puede alterar la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas. Esta alteración se incrementa al inicio del tratamiento, cuando se incrementa la dosis y cuando se cambia de medicación al igual que con la ingesta simultánea de alcohol. Uso en pediatría: aún no se han establecido la seguridad y la eficacia en niños y adolescentes mayores de 18 años de edad, por lo tanto su uso está contraindicado. La ciprofloxacina causa artropatía en animales de corta edad. Uso en geriatría: debe administrarse con precaución en pacientes ancianos.

Los más habituales se producen a nivel del estómago y del intestino, del sistema nervioso central y de la piel. Se han observado las siguientes reacciones adversas: alteraciones gastrointestinales: frecuentes: náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia y pérdida de apetito. Raras: colitis pseudomembranosa. Alteraciones del SNC: frecuentes: mareos, cefalea, cansancio, agitación, temblor y confusión. Muy raras: insomnio, parestesias, sudoración, ataxia, crisis convulsivas (el umbral convulsivante en pacientes epilépticos puede verse reducido), aumento de presión intracraneal, ansiedad, pesadillas, distrés, depresión y alucinaciones y reacciones sicóticas (que a veces comportan riesgo de autolesión). Estas reacciones en ocasiones pueden producirse con la primera dosis del fármaco. En estos casos, el tratamiento con ciprofloxacina debería suspenderse inmediatamente e instaurarse un tratamiento adecuado. Alteraciones de los órganos de los sentidos: muy raras: disguesia y disosmia así como posible pérdida del sentido del olfato, que habitualmente se recupera tras finalizar el tratamiento, visión borrosa (por ejemplo, diplopía y cromatopsia), tinnitus, pérdida transitoria de audición (que afecta especialmente a las frecuencias altas). Reacciones de hipersensibilidad: se han descrito las siguientes reacciones coincidiendo con la primera dosis del fármaco. Si se produjesen, debe interrumpirse la administración de ciprofloxacina e informar al médico. Frecuentes: reacciones cutáneas como rash, prurito, fiebre medicamentosa. Muy raras: petequias, enfermedad bullosa hemorrágica, pápulas, vasculitis, urticaria, eritema nodoso, eritema multiforme (de leve a muy grave p.ej. síndrome de Stevens-Johnson), síndrome de Lyell. Nefritis intersticial, hepatitis y necrosis hepática que en ocasiones da lugar a fallo hepático grave. Reacciones anafilactoides (desde edema facial, vascular y laríngeo hasta disnea y shock) en ocasiones coincidiendo con la primera dosis del fármaco. En caso de que se produjesen, ciprofloxacina debe ser interrumpida y se debe instaurar tratamiento médico adecuado. Alteraciones del sistema cardiovascular: infrecuentes: palpitaciones. Muy raras: edema periférico, sofocos, migraña, síncope, taquicardia. Alteraciones del aparato locomotor: infrecuentes: artralgia, edema articular. Muy raras: dolores musculares, tenosinovitis. En casos aislados: pueden producirse, durante el tratamiento con fluoroquinolonas, tendinitis (por ejemplo, del tendón de Aquiles). Estos efectos se observan predominantemente en pacientes de edad avanzada que han sido tratados con corticosteroides por vía sistémica. Si se sospecha la aparición de tendinitis, ciprofloxacina debe ser interrumpida y se debe instaurar tratamiento médico adecuado. Casos aislados: empeoramiento de los síntomas de miastenia. Alteraciones hematológicas: infrecuentes: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia. Muy raras: leucocitosis, trombocitosis, anemia hemolítica, pancitopenia, agranulocitosis, valores alterados de protrombina. Alteraciones en pruebas de laboratorio: se han descrito aumento transitorio de transaminasas y fosfatasa alcalina así como ictericia colestásica en pacientes con enfermedad hepática. También se han observado aumentos transitorios en suero de urea, creatinina o bilirrubina. En casos aislados: hiperglucemia, cristaluria o hematuria. Otras reacciones adversas: infrecuentes: embolismo pulmonar, disnea, edema pulmonar, epistaxis, hemoptisis y tos. Muy raras: astenia, daño de la función renal que puede evolucionar a insuficiencia renal. Fotosensibilidad, motivo por el que se recomienda que los pacientes eviten una exposición prolongada a la luz solar o a radiaciones ultravioletas (solarium) durante el tratamiento con ciprofloxacina; el tratamiento se debe interrumpir en caso de que aparezcan reacciones de fotosensibilidad (por ejemplo, reacciones cutáneas similares a las producidas por las quemaduras solares). El uso prolongado y repetido de ciprofloxacina se ha asociado con el desarrollo de superinfecciones por bacterias u hongos resistentes. Sólo una pequeña cantidad de ciprofloxacina ( < 10%) se elimina por hemodiálisis o diálisis peritoneal. Con el fin de prevenir la cristaluria se debe mantener una adecuada hidratación.