Teosona sol - Información, expertos y preguntas frecuentes

Broncodilatador. Anti-inflamatorio bronquial. Estimulante de la contractilidad del diafragma. Código ATC: R03DA04

Indicaciones

Para el tratamiento y profilaxis del broncoespasmo asociado con asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y bronquitis crónica.

Dosificación

Teosona SOL está destinado a pacientes adultos mayores de 18 años. El tratamiento se inicia con un comprimido por día, por la mañana o por la noche. Esta dosis se mantiene durante 5 a 7 días y luego puede aumentarse según evolución y/o sintomatología clínica, a dos comprimidos por día, que se administran en una sola toma por la mañana o hacia las 19 ó 20 horas en la tarde. Este medicamento puede ingerirse con las comidas o bien alejado de ellas, ya que esta circunstancia no modifica sus efectos terapéuticos. La concentración en plasma recomendada para efecto broncodilatador es de 5 a 20 mcg/ml; sin embargo la experiencia clínica demuestra que el efecto broncodilatador adicional que se obtiene con concentraciones superiores a 12 ó 13 mcg/ml es poco significativo. IMPORTANTE: los comprimidos deben ingerirse enteros, sin cortarlos ni fragmentarlos ni triturarlos con los dientes. Los comprimidos no se disuelven totalmente en el aparato digestivo, sino que liberan su contenido sin cambiar su aspecto exterior. Por esa razón puede observarse la cubierta externa en la materia fecal; esto no significa que el medicamento no se ha absorbido o está inactivo; se trata simplemente, de la cubierta externa que se elimina sin modificaciones.

Farmacología

Tecnología nueva y exclusiva para medicamentos de acción prolongada: sistema SOL: El SOL está constituido por un núcleo sólido, recubierto por una membrana semipermeable (permeable sólo al agua e impermeable a los iones del medio) y un orificio realizado por iluminación con rayo láser. Cuando el sistema entra en contacto con el agua a nivel del tracto gastrointestinal, ésta ingresa al núcleo permeando a través de la membrana. Debido a la fuerza osmótica que se genera en el interior del comprimido, se libera su contenido a través del orificio perforado dejando libre el principio activo. La tasa de liberación es constante y demostró ser independiente del pH y la motilidad gastrointestinal respecto a la disponibilidad de la teofilina. Estudios de laboratorio: La disolución de Teosona SOL demuestra la disponibilidad progresiva de la teofilina (tabla).Acción farmacológica: La teofilina es un broncodilatador. Además tiene efectos sobre la función de numerosas células que intervienen en los procesos inflamatorios asociados con el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. De mayor importancia es su efecto supresor de la actividad de los linfocitos T y la reducción de la función de los eosinófilos y neutrófilos. Estas acciones contribuyen a la actividad anti-inflamatoria profiláctica en el asma y en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. También se ha demostrado que la teofilina tiene un potente efecto sobre la contractibilidad diafragmática en las personas normales y puede entonces ser capaz de reducir la fatiga del músculo diafragma y así mejorar la ventilación pulmonar en los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). La teofilina estimula el miocardio y produce una disminución de la presión venosa en insuficiencia cardíaca congestiva llevando a un marcado incremento del gasto cardíaco. Además la teofilina posee otras acciones típicas de las xantinas, tales como vasodilatador coronario, acciones diuréticas, estimulante cerebral y muscular. El mecanismo de acción de la teofilina es desconocido aunque han sido implicadas numerosas acciones farmacológicas. Las principales son: Inhibición de la enzima fosfodiesterasa llevando a un aumento de los niveles de AMP cíclico. Antagonista de los receptores de adenosina. Inhibición de la liberación intracelular de calcio. Estimulación de la liberación de catecolaminas. Acción anti-inflamatoria probablemente envolviendo la inhibición de la acción submucosa. Farmacocinética: Absorción: La teofilina tiene buena absorción luego de su administración vía oral. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60%. Metabolismo: El metabolismo es hepático (90% aproximadamente), con una importante variación interindividual. Eliminación: La teofilina se excreta en orina, principalmente en forma de metabolitos: 1,3-dimetil ácido úrico y 3-metilxantina. Aproximadamente el 10% de la teofilina es excretada sin cambios en la orina. Han sido reportadas variaciones en la vida media plasmática desde 3 a 9 horas y en la concentración plasmática entre 5 - 20 mg/ml. Características en grupos especiales de pacientes: La vida media de la teofilina está influenciada por una cantidad de variables conocidas. Se prolonga en los alcohólicos crónicos, especialmente aquellos con enfermedades hepáticas (cirrosis o enfermedad hepática alcohólica), en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y en aquellos pacientes que están tomando ciertas drogas. Los recién nacidos y los neonatos poseen coeficientes de eliminación extremadamente lentos si se les compara con niños más grandes, o sea, mayores de 1 año. Los niños más grandes poseen una velocidad de eliminación rápida mientras que los adultos no fumadores poseen velocidades de eliminación entre estos dos extremos. En los neonatos prematuros la eliminación lenta está relacionada con las vías oxidativas que aún deben establecerse. En los fumadores de cigarrillos, la vida media es más corta que en los no fumadores. El aumento en la eliminación asociada con el tabaquismo se debe presumiblemente a la estimulación de la vía metabólica hepática debido a componentes del humo del cigarrillo. La duración de este efecto, luego de dejar de fumar, se desconoce pero puede requerir entre 6 meses y 2 años antes que el tiempo de eliminación se aproxime al de los no fumadores. Estudios de biodisponibilidad en humanos: La administración de un comprimido por día (unidosis) de Teosona SOL (teofilina 400 mg) asegura un nivel plasmático promedio de 7,8 mcg/ml durante 24 horas, hacia el 5° día de tratamiento. La administración de Teosona SOL en dosis de dos comprimidos juntos (800 mg de teofilina) asegura un nivel plasmático promedio de 10,1 mcg/ml. Los valores máximos tras la toma a las 7 de la tarde se obtienen entre las 2 y 8 de la mañana, por lo cual esta dosis es especialmente útil en pacientes con asma nocturna. Teosona SOL (teofilina 400 mg sistema SOL) es el único medicamento que asegura niveles estables de teofilina durante 24 horas con una sola toma por día. Este nivel plasmático estable brinda a Teosona SOL una mejor tolerancia y efectividad. En efecto, elimina los picos de teofilina que se relacionan con efectos secundarios y los valles o concentraciones bajas que reducen la efectividad.

Contraindicaciones

Porfiria. Hipersensibilidad a la teofilina u otras xantinas o a los excipientes. Administración concomitante con efedrina en niños.

Advertencias

La respuesta terapéutica de los pacientes debe ser cuidadosamente monitoreada, el empeoramiento de los síntomas requiere atención médica. Úsese con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca, úlcera péptica, hipertiroidismo, hipertensión severa, disfunción hepática, alcoholismo crónico y enfermedad febril aguda. La vida media de la teofilina puede estar prolongada en pacientes con insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática o con infecciones virales. Puede ocurrir una acumulación tóxica del producto. La hipopotasemia resultante del tratamiento con agonistas b2-adrenérgicos, glucocorticoides, diuréticos y la hipoxia pueden ser potenciados por las xantinas. Especial cuidado es aconsejado en pacientes con asma severa. Esta recomendado monitorear los niveles de potasio plasmático en esa situación. Eventos adversos severos (hipertonía, convulsiones, taquicardia supraventricular) pueden indicar que la concentración de teofilina sérica se encuentra sobre niveles terapéuticos. Debe dosarse la concentración sérica de teofilina inmediatamente. Una disminución en la dosis de teofilina puede ser necesaria. Se aconseja un tratamiento alternativo para pacientes con antecedentes de convulsiones. No es posible garantizar bioequivalencia entre diferentes productos de teofilina de liberación prolongada. Por lo tanto, una vez que los pacientes fueron titulados hasta una dosis efectiva, no deberían cambiar de una preparación de teofilina de liberación prolongada a otra preparación de teofilina de liberación prolongada sin re-titular la dosis y recibir apropiado asesoramiento médico. En el caso de que un paciente que recibe teofilina de acción prolongada como parte de su tratamiento de base, tenga un ataque de asma agudo debe tenerse gran precaución si se administra teofilina intravenosa. Se recomienda administrar la mitad de la dosis usual de carga endovenosa en estos casos (ejemplo: en lugar de 6 mg/kg administrar 3 mg/kg). No debe usarse teofilina concomitantemente con otras preparaciones que contengan derivados de xantinas. No se conocen efectos sobre la habilidad para conducir u operar maquinaria. La presencia concomitante de enfermedades tiroideas o su tratamiento puede alterar los niveles plasmáticos de teofilina. Interacciones medicamentosas: Los siguientes fármacos aumentan el clearence de teofilina y puede ser consecuentemente necesario aumentar la dosis para asegurar adecuados niveles terapéuticos: carbamazepina, isoprenalina, moracizina, fenitoína, rifampicina, ritonavir, sulfinpirazona, barbitúricos e hipérico. Las concentraciones plasmáticas de teofilina pueden ser reducidas por el uso concomitante de la hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Los siguientes fármacos reducen el clearence de teofilina y puede ser consecuentemente necesario una disminución en la dosis total diaria para evitar la aparición de efectos adversos: allopurinol, carbimazol, cimetidina, ciprofloxacina, claritromicina, diltiazem, disulfiram, eritromicina, fluconazol, interferón, isoniazida, metrotexato, mexiletina, nizatidina, norfloxacina, pentoxifilina, propafenona, propanolol, ofloxacina, tiabendazol, verapamilo, viloxazina y anticonceptivos orales. El uso concomitante de teofilina y fluvoxamina debe ser evitado; cuando esto no sea posible, los pacientes deben recibir la mitad de la dosis de teofilina y las concentraciones plasmáticas de teofilina deben ser monitoreadas rigurosamente. Existe además interacción con adenosina, benzodiazepinas, halotano, lomustina y litio; y estas drogas deben ser empleadas con precaución. Asimismo, la teofilina puede aumentar la excreción de litio. Hay reportes conflictivos en cuanto a la potenciación de la teofilina por la vacuna contra influenza y los médicos tratantes deben estar informados de que esa interacción tal vez ocurra. La teofilina puede disminuir los niveles del estado de equilibrio de la fenitoína. Las xantinas pueden potenciar la hipopotasemia resultante del tratamiento con agonistas b2 adrenérgicos, glucocorticoides, diuréticos y la hipoxia. Particular precaución se debe tener en casos de asma severo. Está recomendado que los niveles de potasio sérico sean adecuadamente monitoreado en esos casos. La co-administración de b-bloqueantes puede causar antagonismo en el efecto broncodilatador; con ketamina puede causar la disminución del umbral convulsivo; con doxapram puede aumentar la estimulación del sistema nervioso central. Interacciones debidas al empleo concomitante de otras sustancias: El consumo de alcohol y/o tabaco puede aumentar el clearence de teofilina y puede ser necesaria una dosis mayor. Efectos teratogénicos: Se ha reportado que la teofilina, administrada durante el período de organogénesis, dio lugar a efectos teratogénicos en ratones, ratas y conejos. Embarazo: No hay datos adecuados de estudios controlados sobre el uso de teofilina en mujeres embarazadas. Se ha reportado que la teofilina dio lugar a efectos teratogénicos en ratones, ratas y conejos. El potencial riesgo para los seres humanos es desconocido. La teofilina no debe ser administrada a mujeres embarazadas a menos que sea claramente necesario. Lactancia: La teofilina es secretada en la leche materna, y puede estar asociada con irritabilidad en el infante. Por lo tanto debe administrarse a mujeres que amamantan solo cuando los beneficios anticipados superen el riesgo para el feto. Uso en pediatría: Está contraindicado el uso concomitante de teofilina y efedrina en dicha población. Uso en ancianos: Úsese con precaución en personas mayores con obstrucción parcial preexistente de flujo urinario, como por ejemplo aumento del tamaño prostático, debido al riesgo de retención urinaria. La vida media de teofilina puede estar disminuida en dicha población. Una reducción en la dosis puede ser necesaria en personas mayores. Uso en insuficiencia hepática y renal: La vida media de la teofilina puede estar prolongada en pacientes con insuficiencia hepática.

Durante la comercialización de teofilina se han reportado las siguientes reacciones adversas: