Temisartan diur - Información, expertos y preguntas frecuentes

Combinación de un antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1) y un diurético.

Indicaciones

TEMISARTAN DIUR está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial en los pacientes en que sea apropiado el tratamiento combinado.

Dosificación

La dosis usual de comienzo y de mantenimiento de TEMISARTAN DIUR es de un comprimido de TEMISARTAN DIUR 50-12,5 (losartán 50mg/hidroclorotiazida 12,5mg) administrado una sola vez al día. Para pacientes que no responden en forma adecuada a TEMISARTAN DIUR 50/12,5, la posología puede incrementarse a un comprimido de TEMISARTAN DIUR 100/25 (losartán potásico 100mg, hidroclorotiazida 25mg) una vez al día o dos comprimidos de TEMISARTAN DIUR 50-12,5, una vez al día. La dosis máxima es de un comprimido por día de TEMISARTAN DIUR 100-25 o de dos comprimidos diarios de TEMISARTAN DIUR 50-12,5. En general, el efecto antihipertensivo se alcanza dentro de las tres semanas posteriores al inicio del tratamiento. TEMISARTAN DIUR no debe ser administrado a pacientes con depleción de volumen intravascular (ej.: los que reciben altas dosis de diuréticos). No se recomienda la administración de TEMISARTAN DIUR en pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina < 30ml/min) o en pacientes con deterioro hepático. No se requiere ajuste posológico inicial en pacientes de edad avanzada. TEMISARTAN DIUR puede ser administrado junto con otras drogas antihipertensivas. TEMISARTAN DIUR puede o no ser administrado junto con alimentos.

Farmacología

Losartán-hidroclorotiazida: los principios activos de TEMISARTAN DIUR han mostrado un efecto aditivo en la reducción de la presión sanguínea, produciendo una reducción mayor en conjunto que la de sus componentes por separado. Este efecto parece ser el resultado de una acción complementaria de ambos principios activos. Además, como resultado del efecto diurético, la hidroclorotiazida incrementa la actividad de la renina plasmática e incrementa la secreción de aldosterona, disminuye el potasio sérico, e incrementa el nivel de angiotensina II. La administración de losartán bloquea todas la acciones fisiológicas relevantes de la angiotensina II y mediante la inhibición de la aldosterona puede ayudar a atenuar la pérdida de potasio asociada al uso de diuréticos. El losartán ha mostrado un leve y pasajero efecto uricosúrico. La hidroclorotiazida puede producir un incremento leve del ácido úrico. La combinación de losartán e hidroclorotiazida tiende a atenuar la hiperuricemia inducida por diuréticos. Losartán: la angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la principal hormona activa del sistema renina-angiotensina y un importante factor determinante en la fisiopatología de la hipertensión. La angiotensina II se une a los receptores AT1 existentes en muchos tejidos (ej.: músculo liso vascular, glándulas suprarrenales, riñones y corazón) e induce varias acciones biológicas importantes, incluyendo vasoconstricción y liberación de aldosterona. También estimula la proliferación de las células musculares lisas. Se ha identificado un segundo receptor de angiotensina II, el subtipo AT2, pero no tiene ningún papel conocido en la homeostasis cardiovascular. Losartán es un compuesto sintético potente, activo por vía oral. Los bioensayos de unión y farmacológicos han mostrado que se une selectivamente al receptor AT1. In vitro e in vivo, tanto losartán como su metabolito ácido carboxílico farmacológicamente activo (E-3174) bloquean todas las acciones de importancia fisiológica de la angiotensina II, independientemente del origen o de la vía de síntesis de ésta. En contraste con algunos péptidos antagonistas de la angiotensina II, el losartán no tiene ningún efecto agonista. Losartán se une selectivamente a los receptores AT1, y no se une ni bloquea a otros receptores hormonales o canales de iones importantes en la regulación cardiovascular. Además, no inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que degrada la bradiquinina. Por consiguiente, losartán no tiene efectos que no estén directamente relacionados con el bloqueo de los receptores AT1, como la potenciación de los efectos mediados por la bradiquinina o la generación de edema (losartán 1,7%, placebo 1,9%). Hidroclorotiazida: el mecanismo que determina el efecto antihipertensivo de las tiazidas es desconocido. Las tiazidas no modifican en condiciones habituales, la presión sanguínea normal. La hidroclorotiazida es un diurético y antihipertensivo. Afecta el mecanismo de reabsorción electrolítica del túbulo distal renal. La hidroclorotiazida incrementa la excreción de sodio y cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. La natriuresis puede acompañarse de leve pérdida de potasio y bicarbonato. Luego de su ingestión oral, la diuresis comienza dentro de las 2 horas, con picos a las 4 horas y su actividad perdura entre 6 a 12 horas.

Contraindicaciones

TEMISARTAN DIUR está contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto; pacientes en estado de anuria; pacientes hipersensibles a otras drogas derivadas de las sulfonamidas.

En los ensayos clínicos realizados con losartán potásico/hidroclorotiazida, no se han observado reacciones adversas particulares para esta combinación. Las experiencias adversas se han limitado a las informadas previamente con losartán potásico y/o hidroclorotiazida. La incidencia global de experiencias adversas informadas con la combinación fue comparable a la del placebo. El porcentaje de discontinuaciones del tratamiento fue también comparable al placebo. En general, el tratamiento con losartán potásico/hidroclorotiazida fue bien tolerado. Predominantemente, las experiencias adversas han sido de naturaleza leve y transitoria, no habiendo requerido la discontinuación del tratamiento. En ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión esencial, los mareos fueron la única experiencia adversa relacionada con la droga que ocurrió con una incidencia mayor que con el placebo, en uno por ciento o más de los pacientes tratados con losartán potásico/hidroclorotiazida. Como experiencia del período de postcomercialización se han reportado las siguientes reacciones adversas: hipersensibilidad: angioedema, incluyendo hinchazón de la laringe y glotis, causando obstrucción del paso de aire y/o hinchazón de la cara, labios, faringe y/o lengua, han sido reportados raramente en pacientes tratados con losartán; algunos de esos pacientes experimentaron previamente angioedema con otras drogas incluyendo inhibidores de la ECA. Gastrointestinales: se reportó, raramente, algún caso de hepatitis en pacientes tratados con losartán; diarrea. Hallazgos en pruebas de laboratorio: en ensayos clínicos controlados, raramente hubo modificaciones clínicamente relevantes de los parámetros estándar de laboratorio, luego de administrar TEMISARTAN DIUR. Se observó hipercaliemia (potasio sérico > 5,5 mEq) en 0,7% de los pacientes, si bien en estos ensayos, no fue necesaria la suspensión del tratamiento debido a esta alteración. Raramente hubo elevaciones de la ALT, que usualmente se resolvieron después de discontinuar el tratamiento.