Tealep - Información, expertos y preguntas frecuentes

Inhibidor de la 5-alfa-reductasa.

Indicaciones

Tealep está indicado en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata (HBP) sintomática, y con diagnóstico confirmado, para disminuir el tamaño de la próstata, mejorar el flujo urinario y los síntomas asociados con la HBP, en aquellos pacientes que no requieran cirugía inmediata.

Dosificación

La posología de orientación oscila entre 5 mg por día administrados en una sola toma. Esta dosis puede ser aumentada según la respuesta terapéutica. No se necesita ajuste de dosis en pacientes ancianos o en pacientes con deterioro de la función renal. En pacientes con alteraciones de la función hepática debe ser utilizado con precaución ya que su metabolismo es fundamentalmente hepático. Puede ser administrado con o sin las comidas. Aunque puede observarse una mejoría temprana, un tratamiento de por lo menos 6 meses puede ser necesario para evaluar la respuesta a la acción terapéutica.

Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: Tealep es un compuesto 4-azasteroide sintético. Es el primero de una nueva clase de inhibidores específicos de la 5 alfa-reductasa, una enzima intracelular que transforma la testosterona en un andrógeno más potente, la dihidrotestosterona. Tealep no tiene ninguna afinidad por los receptores de, andrógenos. Tanto el desarrollo de la glándula prostática humana como el de HBP, dependende la formación de andrógeno dihidrotestosterona (DHT). La testosterona, secretada por los testículos y las glándulas suprarrenales, es convertida rápidamente en DHT por la 5 alfa-reductasa, principalmente en la próstata, el hígado y la piel, uniéndose después a los núcleos celulares de esos tejidos. Tealep es un inhibidor competitivo de la 5 alfa-reductasa humana, con la cual va formando un complejo enzimático estable que se desdobla muy lentamente. Una dosis única de 5 mg de Finasteride, produce una rápida disminución de la concentración sérica de DHT, con efecto máximo a las 8 horas. En pacientes con HBP, el tratamiento con 5 mg diarios de Finasteride, durante12 meses, disminuyó aproximadamente un 70 % la concentración circulante de DHT y se acompañó de una reducción media del volumen de la próstata de aproximadamente un 20 %. Además, los valores iniciales de PSA disminuyeron 50 % aproximadamente, lo cual sugiere una reducción del crecimiento de las, células epiteliales de la próstata. En pacientes tratados durante tres meses, el volumen prostático volvió a su valor inicial aproximadamente a los tres meses de suspender el tratamiento. En comparación con placebo, Finasteride no tuvo ningún efecto sobre las concentraciones circulantes de cortisol, estradiol, prolactina, hormona estimulante de la tiroides y tiroxina, ni sobre el perfil de lípidos. El tratamiento con Finasteride durante 12 semanas para evaluar los parámetros del semen en voluntarios sanos no reveló ningún efecto sobre el número, la movilidad o la morfología de los espermatozoides. Se observó una disminución media de 0,5 ml en el volumen de la eyaculación, que fue reversible al suspender el Finasteride. Propiedades farmacocinéticas: Después de una dosis oral de Finasteride, el 39 % de la dosis total excretada con la orina en forma de metabolitos, y el 57 % de la dosis total fue excretada con las heces. En este estudio se identificaron dos metabolitos de Finasteride que poseen sólo una pequeña fracción de su actividad inhibidora de la 5 alfa reductasa. La biodisponibilidad del Tealep administrado por vía oral es de 80 % aproximadamente, y no es afectada por los alimentos. El Tealep alcanza concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente dos horas después de la administración, y su absorción es completa en seis a ocho horas. Tiene una semivida de eliminación plasmática de seis horas y en los hombres por encima de 70 años es de ocho horas. En pacientes con deterioro renal crónico, la eliminación de una dosis no fue diferente a la observada en voluntarios sanos. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 93 % aproximadamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco y a cualquier componente de la fórmula. No está indicado en mujeres y niños.

Advertencias

En terapias prolongadas se aconseja examinar la próstata. Las mujeres no deben manipular los comprimidos de finasteride rotos o aplastados si están embarazadas o susceptibles de estarlo, por la posibilidad de absorción de la droga y el consecuente potencial riesgo para el feto masculino. Pequeñas cantidades de la droga se han recuperado del semen de pacientes tratados con finasteride 5 mg/día. No se sabe si la exposición de una embarazada al semen de un paciente tratado con finasteride puede provocar anomalías en el feto masculino. Por lo tanto, cuando la pareja sexual del paciente esté embarazada o es susceptible de estarlo, el paciente debe evitar exponerla al semen (por ejemplo con el uso de preservativo) o discontinuar el tratamiento.

Interacciones

No se han identificado interacciones farmacológicas de importancia clínica. Tealep no parece afectar significativamente el sistema enzimático de metabolismo de medicamentos relacionado con el metabolismo del citocromo P 450. Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad: En estudios en animales a dosis superiores a las administradas en humanos se reportaron aumento de la incidencia de hiperplasia de las células de Leydig y adenomas testiculares de células de Leydig, correlacionados con el aumento de los niveles séricos de LH. No hay evidencias de mutagenicidad. En ratas hubo una aparente disminución de la fertilidad y fecundidad asociados a una disminución significativa del tamaño de las vesículas seminales y la próstata. Embarazo: El Finasteride está contraindicado en pacientes embarazadas o que pudieran potencialmente estarlo. En caso de administración de Finasteride a mujeres embarazadas pueden ocurrir anomalías a nivel de los órganos genitales externos de fetos masculinos debido al mecanismo de acción de esta droga. Lactancia: En razón de la ausencia de indicación de finasteride en mujeres se ignora si pasa a leche materna.

En ensayos clínicos controlados, Finasteride fue bien tolerado. Los efectos adversos notificados con más frecuencia, fueron reacciones adversas relacionadas con la función sexual (impotencia, disminución de la libido y disminución del volumen de eyaculación), y algunas reacciones de hipersensibilidad, incluyendo tumefacción de labios y erupción cutánea. Se vieron algunos casos de hiperestesia y crecimiento mamarios. Ocasionalmente pueden presentarse náuseas, epigastralgia y rash cutáneo.