Spirocort nasal turbuhaler - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antiinflamatorio. Corticosteroide.

Indicaciones

Rinitis alérgica estacional o perenne y rinitis vasomotora. Tratamiento sintomático de poliposis nasal. Profilaxis de la poliposis nasal después de la polipectomía.

Dosificación

Adultos y ancianos: La dosis inicial recomendada es de 200 microgramos (2 dosis) en cada orificio nasal a la mañana. Una vez obtenido el efecto clínico deseado, se puede reducir la dosis a la mitad en algunos casos. Niños: Hasta la fecha no se dispone de documentación sobre el uso de Spirocort Nasal Turbuhaler en niños. No se observaron otros efectos con dosis superiores a 400 microgramos al día. Debido a que el efecto completo se obtiene solamente después de varios días de tratamiento (en raros casos solamente después de 2 semanas), el tratamiento de la rinitis estacional debe empezar antes de la exposición de los alergenos. En casos de congestión nasal grave puede requerirse un agregado inicial de un vasoconstrictor. Es importante utilizar el inhalador correctamente. Una descripción detallada de cómo utilizar Spirocort Nasal Turbuhaler se incluye en cada envase. Puede ser necesario un tratamiento complementario para contrarrestar posibles síntomas oculares provocados por la alergia.

Farmacología

Acción Farmacológica: La budesonida es un glucocorticoide con un potente efecto anti-inflamatorio local. Se desconoce completamente el mecanismo de acción exacto de los glucocorticoides en el tratamiento de la rinitis. Probablemente son importantes los efectos anti-inflamatorios tales como la inhibición de la liberación de mediador inflamatorio y la inhibición de las respuestas inmunes mediadas de la citoquina. La actividad de la budesonida, medida como la afinidad para los receptores glucocorticoesteroides es aproximadamente 15 veces superior a la de la predinosolona. La budesonida administrada profilácticamente antes de la provocación nasal demostró efectos protectores contra la migración de eosinófilos e hiper-reactividad. A dosis recomendadas, Spirocort Nasal Turbuhaler no provoca cambios de importancia clínica ya sea en los niveles plasmáticos basales de cortisol o en la respuesta a la estimulación con ACTH. Sin embargo, se observó supresión dosis-dependiente de plasma y cortisol urinario en voluntarios sanos tras la administración a corto plazo de Spirocort Aqua. No se demostró una relación dosis-respuesta en ensayos clínicos en adultos con rinitis alérgica perenne. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: La disponibilidad sistémica de budesonida de Spirocort Nasal Turbuhaler es de 22% de la dosis medida. La cinética es proporcional a la dosis en el rango de las dosis terapéuticas. La concentración plasmática máxima tras la administración de 800 microgramos de budesonida Spirocort Nasal Turbuhaler es de 1,1 mmol/l y se alcanza dentro de las 0,4 horas. Distribución y metabolismo: La budesonida tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es de un aproximadamente 85-90%. La budesonida experimenta un extenso metabolismo de primer paso en el hígado (~90%) convirtiéndose en metabolitos con una escasa actividad glucocorticoesteroide. La actividad glucocorticoesteroide de los principales metabolitos, 6-beta-hidroxibudesonida y 16-alfa-hidroxiprednisolona, es inferior a 1% respecto de la budesonida. La budesonida no se metaboliza localmente en la nariz. Eliminación: La budesonida se elimina a través del metabolismo, que se cataliza principalmente por la enzima CYP3A4. Los metabolitos se excretan en la orina sin cambios o en forma conjugada. Solamente se recuperan cantidades insignificantes de budesonida sin alteraciones en orina. La budesonida tiene una depuración sistémica elevada (~1,2 litros/min.), y la vida media en plasma tras la administración intravenosa es en promedio de 4 horas. Datos preclínicos de seguridad: Los estudios convencionales respecto de toxicidad general, genotoxicidad y carcinogenicidad no relevaron riesgos particulares para el ser humano. Los estudios de reproducción en animales han demostrado que los corticoesteroides, como la budesonida, provocan malformaciones de diversos tipos (palatosquisis, malformaciones del esqueleto). Sin embargo, estos resultados experimentales en animales no parecen ser relevantes en seres humanos a dosis recomendadas de Spirocort Nasal Turbuhaler.

Contraindicaciones

Antecedente de hipersensibilidad a la budesonida.

Advertencias

Debe tenerse precaución en el tratamiento de pacientes con infecciones micóticas o herpéticas nasales. Es necesario tener precaución en el tratamiento de pacientes que pasan de glucocorticoesteroides de acción sistémica a Spirocort Nasal Turbuhaler, cuando se sospechan trastornos en la función pituitaria-adrenal. En estos pacientes debe haber una reducción cuidadosa de la dosis esteroide sistémica y debe considerarse el análisis de la función hipotalámica-pituitaria-suprarrenal. También pueden necesitar la adición de esteroides sistémicos en relación con períodos de stress, ej. Cirugía, trauma, etc. La farmacocinética de la budesonida administrada por vía oral puede verse afectada si hay una función hepática severamente deteriorada, resultando en un índice menor de eliminación y una mayor disponibilidad sistémica. Se debe tener consideración en cuando a posibles efectos sistémicos. Se debe evitar el tratamiento concomitante con ketoconazol u otros inhibidores potentes de CYP3A4. Si esto no fuera posible, el tiempo de intervalo entre administraciones de los agentes debe ser lo más largo posible (Ver Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción). Considerar cuidadosamente el uso en los pacientes con tuberculosis pulmonar.

Interacciones

Ketoconazol oral 200 mg una vez al día aumentó las concentraciones plasmáticas de budesonida oral (3 mg en dosis única) en un promedio de seis veces cuando se administra simultáneamente. Cuando se administró ketoconazol oral 12 horas después de budesonida, la concentración aumentó en un promedio de tres veces. No se dispone de información sobre esta interacción para budesonida inhalada, pero también puede esperarse un aumento grande de las concentraciones plasmáticas. Debido a que no se dispone de datos para permitir recomendaciones de dosificación para la administración nasal, debe evitarse la combinación. Si esto no fuera posible, el tiempo de intervalo entre la administración de ketoconazol y budesonida debe ser los más largo posible. Debe considerarse una reducción de la dosis de budesonida. Otros inhibidores potentes de CYP3A4 probablemente también provoquen un aumento marcado en los niveles plasmáticos de budesonida. Embarazo y Lactancia: Embarazo: Los datos de más de 2000 embarazos no han demostrado un riesgo aumentado de defectos congénitos generales en niños nacidos de madres tratadas con Spirocort Nasal Turbuhaler. Una incidencia levemente aumentada de malformación cardíaca leve comparado con lo que se puede esperar ha sido confirmada en niños cuyas madres fueron expuestas a Spirocort Nasal Turbuhaler durante las primeras etapas del embarazo, pero se considera improbable una relación causal con la exposición. El objetivo durante el embarazo debe ser la dosis eficaz más baja y el tiempo más corto posible de tratamiento con Spirocort Nasal Turbuhaler. Lactancia: Budesonida se excreta en la leche materna. Sin embargo, a dosis terapéuticas de Spirocort Nasal Turbuhaler no se prevé ningún efecto en el lactante. Spirocort Nasal Turbuhaler puede utilizarse durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar máquinas: Spirocort Nasal Turbuhaler no afecta la capacidad de conducir y utilizar máquinas.

Aproximadamente el 5% de los pacientes puede esperarse que experimenten reacciones adversas en forma de irritación local. Las frecuencias de las reacciones adversas se enumeran de acuerdo a clasificación y frecuencia en la tabla a continuación. Frecuente (≥1/100, Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Común: Irritación local, leve secreción hemorrágica nasal, espitaxis. Muy raro: perforación del tabique nasal, ulceración de las membranas mucosas. Trastornos del sistema inmune: Poco frecuente: Angioedema. Urticaria, dermatitis, erupción, prurito. Muy raro: Reacción anafiláctica. Se reportaron reacciones de hipersensibilidad inmediata o retrasada incluyendo urticaria, erupción, dermatitis, angioedema y prurito. En muy raros casos se produjeron ulceraciones de las membranas mucosas y perforación del tabique nasal durante el uso de esteroides aplicados por vía nasal. La causa de estas reacciones adversas no es clara.