Spirocort nasal aqua - Información, expertos y preguntas frecuentes

La budesonida es un glucocorticoide con un elevado efecto antiinflamatorio local.

Indicaciones

Rinitis alérgica estacional o perenne y rinitis vasomotora. Profilácticamente en pacientes con pólipos nasales posterior a polipectomía. Tratamiento sintomático de poliposis nasal.

Dosificación

La posología debe adaptarse individualmente. Rinitis: Adultos y niños mayores de 6 años: La dosis inicial recomendada es de 256 microgramos al día. La dosis puede administrarse una vez al día a la mañana o dividirse en 2 administraciones, a la mañana y a la noche. Por ejemplo: 128 microgramos (2 x 64 microgramos) en cada orificio nasal a la mañana, ó 64 microgramos en cada orificio nasal a la mañana y a la noche. Se desconoce el efecto a dosis superiores a 256 microgramos al día. La posología para los pacientes de edad avanzada es la misma dosis que para adultos. Una vez obtenido el efecto clínico deseado, se debe reducir la dosis a la dosis mínima necesaria para controlar los síntomas. Los ensayos clínicos demuestran que una dosis de 32 microgramos en cada orificio nasal a la mañana puede ser suficiente en algunos pacientes. Algunos pacientes obtienen un alivio de los síntomas dentro de las 5-7 horas después de empezar el tratamiento. El efecto completo se obtiene solamente después de varios días de tratamiento (en raros casos solamente después de 2 semanas). Por lo tanto, el tratamiento de la rinitis estacional debe empezar antes de la exposición de los alergenos. En casos de congestión nasal grave puede requerirse un agregado inicial de un vasoconstrictor. Puede ser necesario un tratamiento complementario para contrarrestar posibles síntomas oculares provocados por la alergia. Para la indicación de rinitis alérgica, se encuentra disponible la concentración de 32 microgramos/dosis sin receta, para uso por un máximo de 3 meses. Tratamiento sintomático y prevención de pólipos nasales: La dosis recomendada es de 256 microgramos al día. La dosis puede administrarse una vez al día a la mañana o dividirse en dos administraciones, a la mañana y a la noche. Una vez obtenido el efecto clínico deseado, se debe reducir la dosis a la dosis mínima necesaria para controlar los síntomas.

Farmacología

Propiedades Farmacodinámicas: La budesonida es un glucocorticoide con un potente efecto anti-inflamatorio local. Se desconoce completamente el mecanismo de acción exacto de los glucocorticoides en el tratamiento de la rinitis. Probablemente son importantes los efectos anti-inflamatorios tales como la inhibición de la liberación de mediador inflamatorio y la inhibición de las respuestas inmunes mediadas de la citoquina. La actividad de la budesonida, medida como la afinidad para los receptores glucocorticoesteroides es aproximadamente 15 veces superior a la de la predinosolona. La budesonida administrada profilácticamente antes del test de provocación nasal demostró efectos protectores contra la migración de eosinófilos e hiper-reactividad. A dosis recomendadas, Spirocort Nasal Aqua no provoca cambios de importancia clínica ya sea en los niveles plasmáticos basales de cortisol o en la respuesta a la estimulación con ACTH. Sin embargo, se observó supresión dosis-dependiente de plasma y cortisol urinario en voluntarios sanos tras la administración a corto plazo de Spirocort Nasal Aqua. No se demostró una relación dosis-respuesta en ensayos clínicos en niños con rinitis alérgica estacional o perenne o en adultos con rinitis alérgica perenne. No se documentó rinitis vasomotora (rinitis perenne no alérgica) con Spirocort Nasal Aqua en concentraciones de dosis de 32 y 64 microgramos. Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: La disponibilidad sistémica de budesonida de Spirocort Nasal Aqua es de 33% de la dosis medida. La cinética es proporcional a la dosis en el rango de las dosis terapéuticas. La concentración plasmática máxima en adultos de 256 microgramos de budesonida de Spirocort Nasal Aqua es de 0,64 mmol/l, y se alcanza dentro de las 0,7 horas. El AUC (área bajo la curva) tras la administración de 256 microgramos de budesonida de Spirocort Nasal Aqua es de 2,7 mmol x horas/litro en adultos y 5,5 mmol x horas/litro en niños, lo que indica una exposición sistémica a los glucocorticoides en niños. Distribución y metabolismo: La budesonida tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es de un aproximadamente 85-90%. La budesonida experimenta un extenso metabolismo de primera paso en el hígado (~90%) convirtiéndose en metabolitos con una escasa actividad glucocorticoesteroide. La actividad glucocorticoesteroide de los principales metabolitos, 6-beta-hidroxibudesonida y 16-alfa-hidroxiprednisolona, es inferior a 1% respecto de la budesonida. La budesonida no se metaboliza localmente en la nariz. Eliminación: La budesonida se elimina a través del metabolismo, que se cataliza principalmente por la enzima CYP3A4. Los metabolitos se excretan en la orina sin cambios o en forma conjugada. Solamente se recuperan cantidades insignificantes de budesonida sin alteraciones en orina. La budesonida tiene una depuración sistémica elevada (aproximadamente 1,2 litros/min.), y la vida media en plasma tras la administración intravenosa es en promedio de 4 horas. Datos preclínicos de seguridad: Los estudios convencionales respecto de toxicidad general, genotoxicidad y carcinogenicidad no relevaron riesgos particulares para el ser humano. Los estudios de reproducción en animales han demostrado que los corticoesteroides, como la budesonida, provocan malformaciones de diversos tipos (palatosquisis, malformaciones del esqueleto). Sin embargo, estos resultados experimentales en animales no parecen ser relevantes en seres humanos a dosis recomendadas de Spirocort Nasal Aqua.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad previa a la budesonida o a cualquiera de los excipientes.

Advertencias

Durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas, pueden ocurrir efectos sistémicos de glucocorticoides tales como hipercortisolismo, supresión adrenal y/o retardo en el crecimiento en niños. No se han establecido los efectos a largo plazo de los esteroides nasales en niños. El tratamiento con productos medicinales que contienen cortisona pueden conducir a un retardo en el crecimiento. Se recomienda el monitoreo regular del crecimiento en niños y adolescentes que reciben tratamiento a largo plazo con corticosteroides, independientemente de la forma de administración. Si se sospecha de retardo en el crecimiento, esto debe investigarse. Los beneficios del tratamiento con glucocorticosteroides deben considerarse en relación a los posibles riesgos de inhibición del crecimiento. Se debe tener precaución al tratar a los pacientes con infecciones nasales fúngicas o por herpes. Es necesaria la precaución en el tratamiento de pacientes transferidos de glucocorticosteroides de acción sistémica a Spirocort Nasal Aqua cuando se sospecha de alteraciones en el eje hipotalámico-pituitario-adrenal. En estos pacientes, la dosis de esteroide sistémico debe reducirse con precaución, y debe considerarse el análisis de la función hipotalámica-pituitaria-adrenocortical. También se puede requerir el agregado de esteroides sistémicos en conjunción con períodos de estrés, por ejemplo, cirugía, trauma, etc. La función hepática severamente reducida afecta la farmacocinética de budesonida administrada por vía oral, produciendo una velocidad de eliminación inferior y un aumento de la disponibilidad sistémica. Se puede necesitar tener en cuenta los posibles efectos sistémicos. Se puede necesitar una vigilancia especial en pacientes con tuberculosis pulmonar. Spirocort Nasal Aqua no debe entrar en contacto con los ojos. Si Spirocort Nasal Aqua entra en contacto con los ojos, enjuagar inmediatamente con agua. Se debe evitar el tratamiento concomitante con ketoconazol u otros inhibidores potentes del CYP3A4. Si no fuera posible, el intervalo entre administraciones de los medicamentos debe ser tan prolongado como sea posible (ver Interacciones con otros medicamentos u otras formas de interaccion).

Interacciones

Ketoconazol oral de 200 mg una vez por día aumentó las concentraciones plasmáticas de budesonida oral (3 mg en una dosis única) en un promedio de seis veces al administrarlo simultáneamente. Cuando se administró ketoconazol 12 horas después de budesonida, la concentración aumentó un promedio de tres veces. Se carece de información acerca de esta interacción para budesonida nasal, pero también se esperan aumentos considerables de los niveles plasmáticos. Debido a que existe una ausencia de datos para permitir recomendaciones de dosis para la administración nasal, se debe evitar la combinación. Si no fuera posible, el intervalo entre la administración de ketoconazol y budesonida debe ser tan prolongado como sea posible. También debe considerarse una reducción de la dosis de budesonida. Otros inhibidores potentes de CYP3A4 probablemente causen también un aumento marcado en los niveles plasmáticos de budesonida. Embarazo y lactancia: Embarazo: Los datos de más de 2000 embarazos no han demostrado un riesgo aumentado de defectos congénitos generales en niños nacidos de madres tratadas con Spirocort Nasal Aqua. Una incidencia levemente aumentada de malformación cardíaca leve comparado con lo que se puede esperar ha sido confirmada en niños cuyas madres fueron expuestas a Spirocort Nasal Aqua durante las primeras etapas del embarazo, pero se considera improbable una relación causal con la exposición. El objetivo durante el embarazo debe ser la dosis eficaz más baja y el tiempo más corto posible de tratamiento con Spirocort Nasal Aqua. Lactancia: Budesonida se excreta en la leche materna. Sin embargo, a dosis terapéuticas de Spirocort Nasal Aqua no se prevé ningún efecto en el lactante. Spirocort Aqua puede utilizarse durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: Spirocort Nasal Aqua no afecta la capacidad de conducir o utilizar maquinarias.

Aproximadamente el 5% de los pacientes puede esperarse que experimenten reacciones adversas en forma de irritación local. Las frecuencias de las reacciones adversas se enumeran de acuerdo a clasificación y frecuencia en la tabla a continuación. Frecuente (≥1/100, Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Común: Irritación local, leve secreción hemorrágica nasal. Muy raro: perforación del tabique nasal, ulceración de las membranas mucosas. Trastornos del sistema inmune: Poco frecuente: Angioedema. Urticaria, dermatitis, erupción, prurito. Muy raro: Reacción anafiláctica. Se reportaron reacciones de hipersensibilidad inmediata o retrasada incluyendo urticaria, erupción, dermatitis, angioedema y prurito. En muy raros casos se produjeron ulceraciones de las membranas mucosas y perforación del tabique nasal durante el uso de esteroides aplicados por vía nasal. La causa de estas reacciones adversas (el esteroide, la enfermedad subyacente u otros factores) no es clara.