Singulair - Información, expertos y preguntas frecuentes

SINGULAIR (montelukast sódico), es un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, activo por vía oral, que inhibe específicamente los receptores de cisteinil leucotrieno (CysLT1).

Indicaciones

SINGULAIR está indicado en pacientes adultos y niños a partir de los 12 meses de edad para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y la prevención de la bronco-constricción inducida por el ejercicio. SINGULAIR está indicado para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica (rinitis alérgica estacional en pacientes adultos y niños de 2 años de edad y mayores, y rinitis alérgica perenne en pacientes adultos y niños a partir de los 6 meses de edad).

Dosificación

SINGULAIR debe tomarse una vez al día. En asma el producto debe administrarse por la noche. En rinitis alérgica, debe individualizarse el momento de administración según las necesidades del paciente. Los pacientes con asma y rinitis alérgica, deben tomar sólo un comprimido diario por la noche. Adultos de 15 años de edad o mayores con Asma y/o Rinitis Alérgica: La dosificación para adultos de 15 años de edad o mayores es de un comprimido de 10 mg al día. Niños de 6 a 14 años de edad con Asma y/o Rinitis Alérgica: La dosificación para niños de 6 a 14 años de edad es de un comprimido masticable de 5 mg al día. Niños de 2 a 5 años de edad con Asma y/o Rinitis Alérgica: La dosificación para niños de 2 a 5 años es de un comprimido masticable de 4 mg al día o un sobre de 4 mg de granulado por vía oral al día. Niños de 12 meses a 2 años de edad con Asma: La dosificación para niños de 12 meses a 2 años de edad es de un sobre de 4 mg de granulado por vía oral al día. Niños de 6 meses a 2 años de edad con Rinitis Alérgica Perenne: La dosificación para niños de 6 meses a 2 años de edad es de un sobre de 4 mg de granulado por vía oral al día. Administración del granulado de uso oral: SINGULAIR Granulado puede ser administrado directamente en la boca, mezclado con una cucharada llena de comida suave fría o a temperatura ambiente (Ej. puré de manzana), o disuelto en una cuchara de té llena (5 ml) de leche formulada para bebés o leche materna fría o a temperatura ambiente. El sobre no debe abrirse hasta ser utilizado. Luego de abrir el sobre, el contenido total de SINGULAIR granulado debe ser administrado inmediatamente (dentro de los 15 minutos). Si SINGULAIR granulado se mezcla con comida o se disuelve en leche formulada para bebés o leche materna, no se debe guardar para utilizar en futuras tomas. SINGULAIR granulado no está preparado para ser disuelto en otro líquido que no sea leche formulada para bebés o leche materna para su administración. Sin embargo, luego de la administración se pueden ingerir líquidos. Recomendaciones Generales: SINGULAIR produce su efecto terapéutico sobre los parámetros de control del asma en el transcurso de un día. SINGULAIR Comprimidos, Comprimidos Masticables y Granulado se pueden tomar con o sin alimentos. Se debe recomendar a los pacientes que continúen el tratamiento con SINGULAIR tanto mientras su asma está controlada como durante los períodos de empeoramiento del asma. No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en niños, en los pacientes de edad avanzada, en pacientes con insuficiencia renal o con deterioro hepático leve a moderado, ni según el sexo del paciente. Tratamiento con SINGULAIR en relación a otros tratamientos para el asma: Se puede agregar SINGULAIR al tratamiento antiasmático en curso de un paciente. Reducción del tratamiento concomitante: Tratamientos broncodilatadores: Se puede agregar SINGULAIR al tratamiento de los pacientes en los que un broncodilatador solo no controla suficientemente el asma. Cuando se aprecia una respuesta clínica (usualmente después de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento broncodilatador de acuerdo con la tolerabilidad del paciente. Corticosteroides inhalatorios: El tratamiento con SINGULAIR proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalatorios. Se puede disminuir la dosis del corticosteroide de acuerdo con la tolerabilidad del paciente. Esa disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisión médica. En algunos pacientes es posible ir disminuyendo la dosis del corticosteroide inhalatorio hasta suspenderlo por completo. No se deben sustituir bruscamente los corticosteroides inhalatorios con SINGULAIR.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

Interacciones

SINGULAIR puede ser administrado con otros tratamientos usados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma y en el tratamiento de la rinitis alérgica. En los estudios sobre interacciones farmacológicas, la dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de las siguientes drogas: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina. El área bajo la curva de concentración plasmática de montelukast disminuyó 40% aproximadamente con la administración concomitante de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación de SINGULAIR. Los estudios in vitro han mostrado que el montelukast es un inhibidor del CYP 2C8. Sin embargo, la información provista por un estudio de interacción clínica droga/droga utilizando montelukast y rosiglitazona (sustancia de prueba representativa de las drogas primariamente metabolizadas por CYP 2C8) demostró que el montelukast in vivo no inhibe el CYP 2C8. Por lo tanto, no se prevé que el montelukast altere el metabolismo de las drogas metabolizadas por esta enzima (Ej. paclitaxel, rosiglitazona, y repaglinida).

SINGULAIR ha sido generalmente bien tolerado. En general, las reacciones adversas, que usualmente fueron leves, no hicieron necesario suspender el tratamiento. La incidencia total de reacciones adversas reportadas con SINGULAIR fue comparable a la observada con placebo. Adultos de 15 años de edad o mayores con Asma: En los estudios clínicos, SINGULAIR ha sido evaluado en aproximadamente 2.600 pacientes adultos de 15 años de edad o mayores. En dos estudios clínicos de similar diseño, de 12 semanas de duración y controlados con placebo, solamente se reportaron como efectos adversos relacionados con el medicamento en 1% o más de los pacientes tratados con SINGULAIR y con una incidencia mayor que con placebo: dolor abdominal y cefalea. Las incidencias de esos efectos en los dos grupos de tratamiento no fueron significativamente diferentes. En conjunto, en los estudios clínicos fueron tratados con SINGULAIR 544 pacientes durante al menos seis meses, 253 durante un año, y 21 durante dos años. Durante el tratamiento prolongado no cambió el perfil de reacciones adversas. Niños de 6 a 14 años de edad con Asma: Se ha evaluado SINGULAIR en aproximadamente 475 pacientes pediátricos de 6 a 14 años de edad. El perfil de seguridad en pacientes pediátricos es generalmente similar al de los adultos y al de placebo. En un estudio clínico de ocho semanas controlado con placebo, sólo se reportó como reacción adversa relacionada con la droga en más del 1% de los pacientes tratados con SINGULAIR y con una incidencia mayor que con placebo: Cefalea. La incidencia de cefalea en los dos grupos de tratamiento no fue estadísticamente significativa. En los estudios en que se evaluó la tasa de crecimiento, el perfil de seguridad en los pacientes pediátricos fue consistente con el perfil de seguridad previamente descripto para SINGULAIR. En conjunto, fueron tratados con SINGULAIR 263 niños de 6 a 14 años de edad durante tres meses por lo menos, y 164 durante seis meses o más. Durante el tratamiento prolongado, no cambió el perfil de reacciones adversas. Niños de 2 a 5 años de edad con Asma: Se ha evaluado SINGULAIR en 573 pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad. En un estudio clínico de doce semanas, controlado con placebo, la única reacción adversa que se reportó como relacionada con la droga en más del 1% de los pacientes tratados con SINGULAIR y con una incidencia mayor que con placebo, fue sed. La incidencia de sed en los dos grupos de tratamiento no fue significativamente diferente. En conjunto, fueron tratados con SINGULAIR 426 pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad, durante al menos tres meses, 230 durante seis meses o más, y 63 pacientes durante doce meses o más. Durante el tratamiento prolongado, no cambió el perfil de reacciones adversas. Niños de 12 meses a 2 años de edad con Asma: SINGULAIR fue evaluado en 175 niños de 6 meses a 2 años de edad. En un estudio clínico controlado con placebo de 6 semanas de duración, las reacciones adversas reportadas como vinculadas a la droga en 1% o más de los pacientes tratados con SINGULAIR y con incidencia superior a los pacientes tratados con placebo fueron diarrea, hiperquinesia, asma, dermatitis eczematosa y erupción cutánea. La incidencia de estas reacciones adversas no fue significativamente diferente en los dos grupos de tratamiento. Adultos de 15 años de edad o mayores con Rinitis Alérgica Estacional: En los estudios clínicos, SINGULAIR se ha evaluado en 2199 adultos de 15 años de edad o mayores para el tratamiento de la Rinitis Alérgica Estacional. SINGULAIR administrado una vez al día en la mañana o por la noche fue generalmente bien tolerado con un perfil de seguridad similar al del placebo. En los estudios clínicos controlados con placebo, no se observó ninguna reacción adversa vinculada a la droga en 1% o más de los pacientes tratados con SINGULAIR y con incidencia superior a los pacientes tratados con placebo. En un estudio clínico de cuatro semanas controlado con placebo, el perfil de seguridad fue consistente con lo observado en estudios de dos semanas. La incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo en todos los estudios. Niños de 2 a 14 años de edad con Rinitis Alérgica Estacional: SINGULAIR se ha evaluado en 280 pacientes pediátricos de 2 a 14 años de edad para el tratamiento de rinitis alérgica estacional, en un estudio clínico controlado con placebo de 2 semanas de duración. SINGULAIR administrado una vez al día por la noche fue generalmente bien tolerado con un perfil de seguridad similar al del placebo. En este estudio, no se observó ninguna reacción adversa vinculada a la droga en 1% o más de los pacientes tratados con SINGULAIR y con incidencia superior a los pacientes tratados con placebo. Adultos de 15 años de edad o mayores con Rinitis Alérgica Perenne: SINGULAIR se ha evaluado en 3235 pacientes adultos y adolescentes de 15 años de edad y mayores con rinitis alérgica perenne, en dos estudios clínicos controlados con placebo de seis semanas de duración. SINGULAIR administrado una vez al día fue generalmente bien tolerado, con un perfil de seguridad consistente con el observado en pacientes con rinitis alérgica estacional y similar al de placebo. En estos dos estudios, no se reportaron reacciones adversas vinculadas a la droga con una incidencia mayor o igual al 1% en los pacientes tratados con SINGULAIR y con una incidencia superior a los pacientes tratados con placebo. La incidencia de somnolencia fue similar a la observada con placebo. Análisis combinados de la Experiencia de Ensayos Clínicos: Se desarrolló un análisis combinado de los 41 estudios clínicos controlados con placebo (35 estudios en pacientes de 15 años de edad y mayores; 6 estudios en pacientes pediátricos de 6 a 14 años de edad) utilizando un método validado de evaluación de tendencias suicidas. Entre los 9929 pacientes que recibieron SINGULAIR y 7780 pacientes que recibieron placebo en esos estudios, hubo un paciente en el grupo de SINGULAIR con ideación suicida. No hubo suicidios, intentos de suicido o actos preparatorios hacia el comportamiento suicida en cada grupo de tratamiento. Se desarrolló un análisis combinado separado de 46 estudios clínicos controlados con placebo (35 estudios en pacientes de 15 años de edad y mayores; 11 estudios en pacientes pediátricos de 3 meses a 14 años de edad) para evaluar las experiencias adversas relacionadas al comportamiento (EARCs). Entre los 11673 pacientes que recibieron SINGULAIR y 8827 pacientes que recibieron placebo en estos estudios, la frecuencia de pacientes con al menos un EARC fue de 2.73% en pacientes que recibieron SINGULAIR y 2.27% en pacientes que recibieron placebo; la relación de probabilidades fue de 1.12 (IC 95% [0.93; 1.36]). Los ensayos clínicos incluidos en estos análisis combinados no fueron diseñados específicamente para evaluar la tendencia suicida o los EARC´s. Experiencia Post-Comercialización: Se han reportado las siguientes reacciones adversas a partir de la comercialización: Infecciones e infestaciones: Infección respiratoria alta. Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: tendencia aumentada de sangrado. Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, muy raramente infiltración hepática eosinofílica. Trastornos psiquiátricos: agitación, incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad, ansiedad, trastornos del sueño, alucinaciones, depresión, desorientación, insomnio, irritabilidad, inquietud, sonambulismo, ideación y comportamientos suicidas, temblor. Trastornos del sistema nervioso: mareos, somnolencia, parestesia/hipoestesia, muy raramente convulsiones. Trastornos cardíacos: palpitaciones. Trastornos respiratorios, toráxicos y medisatínicos: epistaxis. Trastornos gastrointestinales: diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos. Trastornos hepatobiliares: elevaciones de las ALT y AST, muy raramente hepatitis (incluyendo colestática, hepatocelular, daño hepático de patrón mixto). Trastornos del tejido cutáneo y subcutáneo: angioedema, hematomas, eritema nodoso, prurito, erupción cutánea, urticaria. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: artralgia, mialgia incluyendo calambres musculares. Trastornos generales y del sitio de administración: astenia, fatiga, edema, pirexia.