Rupafin - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antihistamínico con actividad selectiva por los receptores H1 periféricos.

Indicaciones

RUPAFIN comprimidos está indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 años para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional y perenne y de la urticaria crónica idiopática.

Dosificación

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis recomendada es de 1 comprimido (10mg) una vez al día, con las comidas o lejos de ellas. Posología en poblaciones especiales: ancianos: debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (ver Advertencias). Niños: no se recomienda el empleo de RUPAFIN comprimidos en niños menores de 12 años debido a que no se dispone de datos sobre la seguridad y eficacia. Insuficiencia renal y hepática: no se dispone de experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, por lo que no se recomienda el uso de RUPAFIN comprimidos en estos pacientes.

Farmacología

La rupatadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad selectiva por los receptores H1 periféricos. En los estudios clínicos efectuados con voluntarios, la rupatadina administrada en una dosis única de 10 a 80mg produjo una disminución significativa del eritema inducido por histamina en comparación con el placebo. Con la dosis recomendada de 10mg el inicio de la actividad antihistamínica tuvo lugar a los 30 minutos y el efecto se prolongó durante 24 horas. La rupatadina posee propiedades antialérgicas, tales como la inhibición de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos y la inhibición de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNFa) en los mastocitos y monocitos humanos. Además se ha demostrado que bloquea los receptores del factor activador de las plaquetas (PAF) en estudios in vitro e in vivo. La relevancia clínica de estas observaciones no ha sido confirmada hasta el presente. En los estudios clínicos realizados en voluntarios y en pacientes con rinitis alérgica, en los que se valoró la influencia del tratamiento con rupatadina en el electrocardiograma, no se observaron alteraciones en relación con la seguridad cardíaca. Los efectos cardíacos de la rupatadina se evaluaron en un estudio sobre el intervalo QT/QTc. La administración de dosis de rupatadina hasta 10 veces superiores a la dosis terapéutica no produjo ningún efecto negativo en el ECG y por lo tanto no son de esperar alteraciones cardíacas. En un estudio clínico controlado con placebo, efectuado en pacientes con urticaria crónica idiopática, se demostró que la rupatadina es efectiva en la reducción de los valores de la media de la variable prurito después de 4 semanas de tratamiento (los cambios respecto al valor basal fueron del 57,5% para el grupo tratado con rupatadina y del 44,9% para el grupo placebo), y en la disminución del valor de la media de la variable pápulas (54,3% vs 39,7%, respectivamente).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a rupatadina o a cualquiera de los excipientes. RUPAFIN comprimidos contiene lactosa monohidrato por lo que no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o con trastornos de la absorción de glucosa o galactosa.

Advertencias

No se recomienda el uso de RUPAFIN comprimidos en combinación con ketoconazol, eritromicina o cualquier otro inhibidor potencial de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, ya que estos principios activos aumentan las concentraciones plasmáticas de rupatadina (ver Interacciones). No se recomienda la administración de RUPAFIN comprimidos con jugo de pomelo (ver Interacciones). Los efectos cardíacos de la rupatadina se evaluaron en un estudio sobre el intervalo QT/QTc. La administración de dosis de rupatadina hasta 10 veces superiores a la dosis terapéutica no produjo ningún efecto negativo en el ECG y por lo tanto no son de esperar alteraciones cardíacas. Sin embargo, la rupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocalemia y en pacientes con condiciones predisponentes a la aparición de arritmias, tales como bradicardia clínicamente relevante o isquemia miocárdica aguda. RUPAFIN comprimidos debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (más de 65 años). Aunque en los estudios clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia o seguridad, debido al escaso número de pacientes incluidos, no puede excluirse una mayor sensibilidad en algunos individuos. Respecto a su uso en niños menores de 12 años y en pacientes con insuficiencia renal o hepática, ver Dosificación. Embarazo: no se dispone de datos clínicos sobre la exposición a la rupatadina durante el embarazo. Los estudios efectuados en animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos respecto al embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo posnatal. La rupatadina no debe utilizarse en el embarazo a menos que los potenciales efectos beneficiosos para la madre justifiquen el riesgo potencial para el feto. Lactancia: no existen estudios clínicos controlados sobre la excreción de la rupatadina en la leche humana, por lo que no debe utilizarse durante el período de amamantamiento a menos que los potenciales efectos beneficiosos para la madre justifiquen el riesgo potencial para el lactante. Empleo en pediatría: no se recomienda el empleo de RUPAFIN comprimidos en niños menores de 12 años debido a que no se dispone de datos sobre la seguridad y eficacia. Empleo en geriatría: debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (mayores de 65 años). Aunque en los estudios clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia o seguridad, debido al escaso número de pacientes incluidos, no puede excluirse una mayor sensibilidad en algunos individuos. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas: la administración de 10mg por día de rupatadina no ha mostrado efectos significativos sobre la función del sistema nervioso central en estudios específicos sobre la función psicomotora. No obstante se deberá tener precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria, hasta que no se establezca la sensibilidad de cada paciente.

Interacciones

Ketoconazol o eritromicina: la administración concomitante de 20mg de rupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta 10 veces y 2-3 veces respectivamente la exposición sistémica a la rupatadina. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en el intervalo QT ni se asociaron con un aumento de los efectos adversos en comparación con los fármacos administrados por separado. No obstante, no se recomienda el uso de la rupatadina con estos fármacos u otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4. Jugo de pomelo: la administración concomitante con jugo de pomelo aumentó 3,5 veces la exposición sistémica a la rupatadina. Por lo tanto, no se recomienda la administración conjunta de rupatadina con jugo de pomelo. Fluoxetina: los parámetros farmacocinéticos medios de la rupatadina, administrada en dosis de 10mg, y de sus metabolitos, no se modificaron con la administración concomitante de fluoxetina en dosis terapéuticas. Alcohol: la administración concomitante de alcohol y 10mg de rupatadina produjo efectos marginales en algunos ensayos sobre la función psicomotora que no fueron significativamente distintos a los efectos producidos por una ingesta única de alcohol. Con una dosis de 20mg de rupatadina se observó un incremento de los efectos producidos por el alcohol. Interacciones con otros depresores del sistema nervioso central: como ocurre con otros antihistamínicos no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del sistema nervioso central. Sin embargo, no se observaron efectos clínicamente relevantes sobre el sistema nervioso central cuando se administró rupatadina en dosis de 10mg por día junto con una dosis única de lorazepam, según la evaluación realizada tanto en pruebas psicomotoras objetivas como en evaluaciones subjetivas.

En estudios clínicos, la rupatadina en dosis de 10mg ha sido administrada a más de 2.025 pacientes, de los cuales 120 recibieron el fármaco durante al menos 1 año. La mayoría de las reacciones adversas observadas en los estudios clínicos fueron leves y moderadas y normalmente no fue necesaria la interrupción del tratamiento. Los efectos adversos frecuentes fueron somnolencia, cefalea, fatiga, astenia y sequedad de boca. Los efectos adversos raros fueron: aumento del apetito, irritabilidad, trastornos de la atención, epistaxis, sequedad nasal, faringitis, tos, sequedad de garganta, dolor faringo-laríngeo, rinitis, náuseas, dolor en el abdomen superior, diarrea, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, constipación, erupción, dorsalgia, artralgia, mialgia, sed, malestar, pirexia, aumento de los valores de creatina-fosfoquinasa, alanina-aminotransferasa y aspartato-aminotransferasa en el suero, pruebas de la función hepática anormales, aumento del peso.