Risedon 150 - Información, expertos y preguntas frecuentes

El risedronato es un piridinil bifosfonato. Que actúa como inhibidor de la reabsorción ósea y modulador del metabolismo óseo.

Indicaciones

RISEDON150 está indicado en la prevención y el tratamiento de la osteoporosis después de la menopausia, con el objeto de disminuir el riesgo de fracturas óseas.

Dosificación

RISEDON150 debe ser tomado por lo menos 30 minutos antes de la primera comida o bebida del día, a excepción de agua. Para facilitar la llegada al estómago y minimizar la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales, los pacientes deben tomar RISEDON150 en posición erecta junto con 200 a 250 ml (un vaso entero) de agua (ninguna otra bebida) y deben evitar acostarse durante 30 minutos luego de tomar esta medicación. El comprimido debe ingerirse entero. Los pacientes pueden recibir calcio o vitamina D en forma suplementaria de acuerdo a criterio médico. Los suplementos de calcio (incluyendo leche), los antiácidos que contienen aluminio y magnesio y los preparados con hierro pueden interferir con la absorción de RISEDON150 y deben ser tomados en otro momento del día. Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopáusica: Para RISEDON 150: El régimen recomendado es un comprimido recubierto de 150 mg por vía oral, tomado un día por mes.

Farmacología

Acción farmacológica: RISEDON 150 tiene afinidad por los cristales de hidroxiapatita en hueso y actúa como un agente antirresortivo. A nivel celular, RISEDON150 inhibe los osteoclastos. A nivel experimental, el risedronato impide la pérdida de hueso y mejora la arquitectura trabecular. Farmacocinética: Absorción: La absorción luego de una dosis oral es relativamente rápida (tmáx~1 hora) y ocurre en la parte alta del tracto gastrointestinal. La fracción de la dosis absorbida es independiente de la dosis dentro del rango de 2,5 a 30 mg. Las condiciones del estado de equilibrio en suero se alcanzan dentro de los primeros 60 días de dosificación diaria. La biodisponibilidad oral media de un comprimido es menor al 1 % y disminuye cuando el risedronato se administra con alimentos. Distribución: Se ha informado un volumen de distribución medio en estado estacionario que en humanos es de 6,3 L/Kg. La unión a proteínas plasmáticas en humanos es de alrededor del 24 %. Estudios en animales indican que aproximadamente el 60 % de una dosis única alcanza el tejido óseo. El resto se elimina en la orina. Metabolismo: Como en el caso de otros bifosfonatos, no hay evidencia que indique la existencia de metabolismo sistémico del risedronato. Eliminación: Aproximadamente la mitad de la dosis absorbida se excreta en orina dentro de las 24 horas. Se ha informado una depuración renal media de 105 ml / minuto y una depuración total media de 122 ml / minuto. La depuración renal no depende de la concentración y hay una relación lineal entre la depuración renal y el clearance de la creatinina. La droga no absorbida se excreta sin cambios en las heces. Una vez que el risedronato se absorbió, el perfil de concentración - tiempo es multifásico, con una vida media inicial de alrededor de 1,5 horas y una vida media terminal de 480 horas. Poblaciones especiales: Niños: La farmacocinética del risedronato no ha sido estudiada en menores de 18 años. Sexo: La biodisponibilidad y la farmacocinética, luego de la administración oral, es similar en ambos sexos. Ancianos: La biodisponibilidad y la eliminación son similares en individuos ancianos (mayores a 60 años) y en adultos jóvenes. No es necesario ajustar la dosis. Raza: No se han estudiado las modificaciones farmacocinéticas debidas a diferencias raciales. Insuficiencia renal: No se aconseja el uso de RISEDON150 en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina Insuficiencia hepática: El risedronato ha demostrado no sufrir metabolización en estudios in vitro. A nivel experimental, se detectaron cantidades insignificantes de la droga en bilis ( < 0,1 % de una dosis intravenosa). Por lo tanto, es improbable que sea necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Contraindicaciones

Hipocalcemia (Ver Precauciones Generales). Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este producto. Incapacidad de permanecer parado o sentado erguido, por lo menos durante 30 minutos.

Advertencias

Metabolismo mineral: Hipocalcemia y otros disturbios del metabolismo óseo y mineral deben ser tratados eficazmente antes de comenzar el tratamiento con RISEDON150. Es importante en todos los pacientes una ingesta adecuada de calcio y vitamina D. No se aconseja el uso de RISEDON150 en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor a 30 ml / minuto). Efectos sobre el tracto gastrointestinal superior: Al igual que con otros bifosfonatos, se debe tener precaución al administrar el producto a pacientes con antecedentes o enfermedad activa del tracto digestivo superior (disfagia, enfermedad esofágica, gastritis, duodenitis, úlceras gastroduodenales). Osteonecrosis mandibular: En pacientes tratados con bifosfonatos, se reportó osteonecrosis, primariamente en la mandíbula. La mayoría de los casos se dieron en pacientes con cáncer, luego de sufrir un procedimiento dental pero algunos casos ocurrieron en pacientes con osteoporosis posmenopáusicas o con otros diagnósticos. Los casos más reportados se dieron en pacientes tratados con bifosfonatos de manera inyectable, pero algunos fueron en pacientes tratados por vía oral. Dolor musculoesquelético: Se reportaron infrecuentemente casos severos y ocasionalmente incapacitantes, de dolor óseo, articular y/o muscular, en pacientes tomando bifosfonatos. El tiempo de aparición de los síntomas varía de un día hasta algunos años luego de comenzado el tratamiento. La mayoría de los pacientes alivió los síntomas luego de suspender la medicación. Un subgrupo de pacientes sufrió recurrencia de los síntomas al reutilizar la misma droga u otro bifosfonato. Insuficiencia renal: No se aconseja el uso de RISEDON150 en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml / minuto).

Ocasionales: Los eventos adversos observados con una frecuencia del 2 % o mayor, en pacientes posmenopáusicas tratadas con risedronato 75 mg en el tratamiento de 2 días consecutivos por mes, independientemente de su relación causal con la droga, se enumeran a continuación: Desórdenes gastrointestinales: Dispepsia, constipación, náusea, diarrea, dolor abdominal superior, dolor abdominal, vómito, flatulencia, gastritis. Desórdenes musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Artralgia, dolor de espalda, dolor en extremidades, dolor de hombro, osteoartritis, espasmos musculares, dolor de cuello. Infecciones e infestaciones: Gripe, infección del tracto urinario, nasofaringitis, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior. Desórdenes del sistema nervioso: Dolor de cabeza, discinesias, ciática. Desórdenes generales y condiciones del sitio de administración: Fatiga. Heridas, envenenamiento y complicaciones del procedimiento: Recaída. Desórdenes vasculares: Hipertensión. Desórdenes respiratorio, torácico y mediastínico: Tos. Desórdenes psiquiátricos: Ansiedad, insomnio. Desórdenes del metabolismo y nutrición: Hipercolesterolemia. Desórdenes de oído y laberíntico: Vértigo. Raras: Reacciones de fase aguda: Fiebre y síntomas gripales. Ocurren dentro de los primeros 5 días de comenzado el tratamiento. Efectos adversos gastrointestinales: Vómitos y diarrea que requieren la suspensión del tratamiento. Ocurren dentro de los primeros días de comenzado el tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad: Angioedema, rash generalizado, y pénfigo ampolloso.