Rinisona - Información, expertos y preguntas frecuentes

El propionato de fluticasona es un corticosteroide de acción tópica. El mismo posee una potente actividad antiinflamatoria, pero cuando se lo utiliza tópicamente en la mucosa nasal, presenta una biodisponibilidad promedio inferior al 2%. Código ATC: R01AD08.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica estacional, incluyendo fiebre de heno, y de la rinitis perenne. El propionato de fluticasona acuoso nasal, está también indicado en pacientes con rinitis alérgica, para el manejo del dolor sinusal y la opresión asociada.

Dosificación

Agitar antes de usar. RINISONA debe administrarse únicamente por vía intranasal. Adultos: Para la profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la rinitis perenne: Dos aplicaciones en cada fosa nasal, una vez por día, preferentemente por la mañana. En algunos casos también es efectiva la misma dosis dividida como una aplicación en cada fosa nasal, dos veces por día. Dosis diaria total: 200 mcg. Luego de los primeros días, los pacientes pueden reducir la dosis a 100 mcg/día: Una aplicación en cada fosa nasal una vez por día. Ancianos: Utilizar la dosis habitual del adulto. Adolescentes y niños mayores de 4 años: Para la profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la rinitis perenne se recomienda una aplicación en cada fosa nasal, una vez por día preferentemente por la mañana. En algunos casos pueden ser necesarias dos aplicaciones en cada fosa nasal, una vez por día. Una vez que se alcance el control, la dosis debería reducirse nuevamente a una aplicación en cada fosa nasal. Para alcanzar resultados óptimos es esencial utilizar la droga en forma regular. Se recomienda explicar al paciente la ausencia de un efecto inmediato, dado que el máximo alivio no puede obtenerse hasta después de tres a cuatro días de tratamiento.

Farmacología

Acción farmacológica: El propionato de fluticasona, luego de la administración intranasal, produce muy poca o ninguna supresión del eje hipotálamo-adrenal. Luego de una dosis intranasal de propionato de fluticasona (200 mcg/día) no se detectaron cambios en el área bajo la curva del cortisol sérico de 24 horas comparado con placebo (radio 1,01; IC 90% 0,9-1,14). Farmacocinética: Absorción: Luego de la administración intranasal de propionato de fluticasona, (200 mcg/día) la concentración plasmática máxima en estado estable no fue cuantificable en la mayoría de los sujetos (0,01 ng/ml). La mayor Cmáx observada fue 0,017 ng/ml. La absorción directa en la nariz es insignificante debido a la baja solubilidad acuosa, la mayoría de la dosis es eventualmente deglutida. Distribución: El propionato de fluticasona tiene un gran volumen de distribución en estado estacionario (aproximadamente 318 l). La unión a las proteínas plasmáticas es relativamente alta (91%). Metabolismo: El propionato de fluticasona es rápidamente eliminado de la circulación general principalmente por el metabolismo hepático, a un metabolito ácido carboxílico inactivo por la enzima CYP3A4 del citocromo P450. El propionato de fluticasona deglutido está también sujeto a un extensivo metabolismo de primer paso. Se debe tener precaución cuando se coadministra con potentes inhibidores de CYP3A4 como el ketoconazol y ritonavir ya que existe una exposición potencialmente incrementada al propionato de fluticasona. Eliminación: El modo de eliminación del propionato de fluticasona administrado en forma endovenosa es lineal, por encima del rango de dosis de 250-1.000 mcg y está caracterizado por una depuración plasmática alta (Cl = 1,1 l/min). La concentración plasmática pico se reduce en aproximadamente 98% dentro de las 3 - 4 horas y sólo las concentraciones plasmáticas bajas se asociaron con la vida media terminal de 7,8 horas. El clearance renal del propionato de fluticasona es insignificante (0,2%) y menor del 5% como el metabolito ácido carboxílico. La principal ruta de eliminación del propionato de fluticasona y su metabolito es la excreción en la bilis.

Contraindicaciones

RINISONA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Advertencias

El uso concomitante del corticoide nasal con corticoides inhalados podría incrementar el riesgo de hipercorticismo y/o supresión del eje hipotálamo-suprarrenal. Los pacientes en tratamiento con drogas inmunosupresoras son más susceptibles a las infecciones que los individuos sanos.

Trastornos del Sistema Inmune: Muy raramente ( Trastornos del Sistema Nervioso: Comunes (1/100, Trastornos Respiratorios, Torácicos y del Mediastino: Muy comunes (1/10): Epistaxis. Comunes (1/100, Durante la comercialización de propionato de fluticasona se han reportado las siguientes reacciones adversas: Además de las reacciones adversas reportadas en los estudios clínicos, los siguientes eventos adversos han sido identificados durante el uso postcomercialización del propionato de fluticasona en la práctica clínica. Debido a que éstos han sido reportados voluntariamente a partir de una población de tamaño desconocido, no se puede estimar su frecuencia. Estos eventos han sido seleccionados para su inclusión debido a la seriedad, frecuencia de reporte, o conexión causal con el propionato de fluticasona o la combinación de estos factores. Trastornos Oculares: Glaucoma, aumento de la presión intraocular, cataratas.