Quotal m.d. - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antibiótico macrólido semisintético.

Indicaciones

QUOTAL M.D. está indicado para el tratamiento de las infecciones leves a moderadas causadas por cepas susceptibles de los microorganismos mencionados a continuación: Faringitis/amigdalitis, ocasionadas por Streptococcus pyogenes (el antibiótico de elección en el tratamiento y prevención de infecciones estreptocóccicas y la profilaxis de la fiebre reumática, es la penicilina, administrada por vía oral o intramuscular. La claritromicina es generalmente efectiva en la erradicación de S. pyogenes de la nasofaringe; sin embargo, no hay datos sobre la eficacia de la claritromicina en la prevención de la fiebre reumática). Sinusitis maxilar aguda, debida a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica, producida por Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Neumonía de la comunidad debida a Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae o Mycoplasma pneumoniae. Infecciones no complicadas de piel y faneras debidas a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes (los abscesos habitualmente requieren drenaje quirúrgico). Infecciones micobacterianas diseminadas debidas a Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare.

Dosificación

A manera de orientación se recomienda la siguiente posología: QUOTAL M.D. 125mg: niños 3 a 5 años de edad (15 a 19 kg de peso): 1 sobre cada 12 horas. QUOTAL M.D. 250mg: niños de 10 a 12 años de edad (30 a 35kg de peso): 1 sobre cada 12 horas. Las dosis ponderales recomendadas en niños, según las indicaciones, son las siguientes: Infecciones no producidas por micobacterias: la dosis recomendada en niños es de 15mg/kg por día, dividida en dos tomas cada 12 horas, hasta una dosis máxima de 500mg dos veces por día. La duración del tratamiento es de 5 a 10 días, dependiendo de la severidad de la infección y del germen involucrado. Infecciones producidas por micobacterias: en la profilaxis y el tratamiento de las infecciones por complejo Mycobacterium avium (CMA) la dosis recomendada en niños es de 15mg/kg por día, dividida en dos tomas cada 12 horas, hasta una dosis máxima de 500mg dos veces por día. Si se observara mejoría clínica y micobacteriana, el tratamiento deberá continuarse de por vida. La claritromicina se debe usar asociada a otros antimicobacterianos que hayan demostrado actividad in vitro o clínica contra el CMA, incluyendo el etambutol, la clofazimina y la rifampicina. Infecciones en niños con sida: la claritromicina se ha usado, asociada con la medicación antirretroviral específica, en el tratamiento de infecciones micobacterianas en niños con sida en dosis de 7,5; 15 y 30mg/kg/día. Pacientes con insuficiencia renal: en niños con clearance de creatinina Forma de administración: abrir el sobre y colocar el polvo en un vaso, agregar un poco de líquido (agua o jugo), revolver con una cuchara y administrar. Las dosis preparadas y no administradas deben ser descartadas.

Farmacología

La claritromicina ejerce su efecto por inhibición de la síntesis proteica bacteriana por unión a las subunidades 50S ribosomales de las bacterias susceptibles. La claritromicina es activa in vitro contra una variedad de microorganismos aerobios y anaerobios gram-positivos y gram-negativos, así como también contra la mayoría de los microorganismos del complejo Mycobacterium avium (CMA). Además, el metabolito 14-HO claritromicina presenta actividad antimicrobiana clínicamente significativa: presenta el doble de la actividad de la claritromicina contra Haemophilus influenzae, pero es 4 a 7 veces menos activo contra el complejo Mycobacterium avium. Se ha informado que la claritromicina resulta efectiva contra la mayoría de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en las infecciones clínicas: aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis. Otros microorganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Micobacterias: complejo Mycobacterium avium (CMA) que comprende: Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare. La producción de betalactamasas no desarrolla efectos sobre la actividad de la claritromicina. La mayoría de las cepas de Staphylococcus resistentes a la meticilina y a la oxacilina son resistentes a la claritromicina. La claritromicina presenta actividad in vitro contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos; sin embargo, no se ha establecido fehacientemente la seguridad y la eficacia de la claritromicina en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a dichos microorganismos: Aerobios gram-positivos: Streptococcus agalactiae, estreptococos de los grupos C, F y G, estreptococos del grupo viridans. Aerobios gram-negativos: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida. Anaerobios gram-positivos: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Anaerobios gram-negativos: Prevotella melaninogenica (Bacteroides melaninogenicus). La claritromicina es bactericida para el Helicobacter pylori; siendo su actividad mayor a pH neutro que a pH ácido. Los datos in vitro indican que las enterobacterias, las especies de pseudomonas y otros bacilos gram-negativos no fermentadores de lactosa no son sensibles a la claritromicina. Farmacocinética: la claritromicina se absorbe rápidamente en el tubo digestivo luego de la administración por vía oral. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada en 50%. Los alimentos retrasan ligeramente la absorción de la claritromicina pero no alteran en forma clínicamente significativa su biodisponibilidad, ni el AUC de su metabolito activo la 14-HO claritromicina. La concentración máxima se obtiene aproximadamente a las 3 horas de la administración y es de alrededor de 2 a 3mg/ml para la claritromicina y de 0,7mg/ml para la 14-HO claritromicina. La claritromicina circula en un 70% unida a las proteínas del plasma. Tanto la claritromicina como su metabolito activo se distribuyen rápidamente en los tejidos y líquidos orgánicos, excepto en el líquido cefalorraquídeo. Debido a la elevada concentración intracelular, las concentraciones tisulares son mayores que las plasmáticas. La vida media de eliminación es de 3 a 4 horas para la claritromicina y de 5 a 7 horas para la 14-HO claritromicina. El 20 al 40% de la dosis se elimina en orina como claritromicina sin transformación y el 15% bajo la forma de 14-HO claritromicina, el 30% de la dosis se elimina en las heces. El clearance renal es independiente de la dosis y se aproxima a la velocidad de filtración glomerular. Insuficiencia hepática: las concentraciones plasmáticas de la claritromicina en el estado estable en pacientes con insuficiencia hepática son similares a las de los individuos normales, sin embargo la concentración de 14-HO claritromicina suele estar disminuida. Esta disminución es al menos parcialmente inducida por un aumento del clearance renal. Insuficiencia renal: la farmacocinética de la claritromicina se encuentra alterada en los pacientes con insuficiencia renal. Ancianos: se ha informado que cualquier variación en la farmacocinética de la claritromicina está relacionada con la función renal y no con la edad en sí misma.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la claritromicina o a otros antibióticos macrólidos. Pacientes en tratamiento con astemizol, terfenadina, cisaprida y pimozida.

Advertencias

La claritromicina no debe ser empleada en mujeres embarazadas excepto en circunstancias clínicas donde no exista un tratamiento alternativo apropiado. Si se produjera el embarazo durante el tratamiento, la paciente deberá ser advertida del riesgo potencial para el feto. Se ha informado colitis pseudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo los antibióticos macrólidos, y su severidad puede variar desde leve hasta comprometer la vida. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos. Se ha establecido que una toxina producida por Clostridium difficile, cuyo desarrollo en el intestino es favorecido por los antibióticos, es la causante principal de la colitis pseudomembranosa. Los casos leves usualmente responden a la discontinuación del tratamiento. En casos moderados a severos, debe considerarse la implementación de tratamiento hidroelectrolítico, suplementación proteica y tratamiento con antibacterianos clínicamente efectivos contra el Clostridium difficile.

Las reacciones adversas más frecuentemente informadas son gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolor abdominal, vómitos y diarrea. Otras reacciones frecuentes fueron: cefalea, rash, alteración del gusto y elevación transitoria de las enzimas hepáticas. Ocasionalmente se ha informado disfunción hepática, incluyendo elevación de las enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestática, con o sin ictericia. Esta disfunción hepática puede ser severa y es usualmente reversible. Se han informado casos muy raros de insuficiencia hepática con evolución fatal, que generalmente estuvieron relacionados con enfermedades subyacentes serias y/o medicaciones concomitantes. Se han informado casos aislados de aumento de la creatinina sérica pero no se ha establecido una relación causa/efecto. Se han informado reacciones alérgicas, desde urticaria y erupciones leves de la piel hasta anafilaxia y síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica. Se han informado efectos colaterales transitorios del sistema nervioso central sin establecerse claramente una relación causal con la claritromicina: mareos, vértigo, ansiedad, insomnio, pesadillas, tinnitus, confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis y despersonalización. También se ha informado disminución de la audición, generalmente reversible al suspender el tratamiento, y alteraciones del olfato usualmente asociadas con trastornos del gusto. Existen antecedentes de glositis, estomatitis, moniliasis oral y decoloración de la lengua. También se han informado casos de decoloración de los dientes que son generalmente reversibles con una limpieza dental realizada por odontólogo. Se han informado casos de hipoglucemia, algunos de los cuales ocurrieron en pacientes que recibían hipoglucemiantes orales o insulina. Existen informes aislados de leucopenia, trombocitopenia, pancreatitis y convulsiones. Como sucede con otros macrólidos, se ha informado raramente prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular y torsión de las puntas.