Oseltamivir sidus - Información, expertos y preguntas frecuentes

Inhibidor selectivo de la neuraminidasa.

Indicaciones

Tratamiento de la gripe: está indicado para la infección por virus de gripe tipos A y B en adultos y adolescentes mayores de 13 años. Profilaxis de la gripe: está indicado en la profilaxis posexposición en adultos y adolescentes mayores de 13 años, tras un contacto con un caso de gripe diagnosticado clínicamente, cuando el virus de la gripe está circulando en la comunidad.

Dosificación

Tratamiento de la gripe: la dosis recomendada de OSELTAMIVIR SIDUS es de una cápsula 2 veces por día, durante 5 días. El tratamiento debe iniciarse dentro de los 2 primeros días siguientes a la instauración de los síntomas gripales. OSELTAMIVIR SIDUS puede tomarse con o sin alimentos. En algunos pacientes puede mejorar la tolerancia si se toma con alimentos. Profilaxis de la gripe: adultos y adolescentes mayores de 13 años luego del contacto con una persona infectada con el virus de la gripe: 1 cápsula / día durante 7 días. El tratamiento debe ser iniciado dentro de los 2 días siguientes al contacto con la persona infectada. Profilaxis durante una epidemia: 1 cápsula / día durante 6 semanas. Poblaciones particulares: pacientes con alteración de la función renal: tratamiento y profilaxis de la gripe: en pacientes con un clearance de creatinina superior a 30ml/min, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con un clearance de creatinina inferior a 30ml/min pero superior a 10ml/min, el tratamiento es de 1 cápsula / día durante 5 días. En pacientes con clearance de creatinina inferior a 10ml/min y pacientes dializados, conviene extremar las precauciones cuando se administra OSELTAMIVIR SIDUS. Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis. Pacientes ancianos: no se necesitan ajustes posológicos. Niños menores de 13 años: no se ha determinado la inocuidad y eficacia de oseltamivir.

Farmacología

Mecanismo de acción: el fosfato de oseltamivir es la prodroga del metabolito activo carboxilato de oseltamivir, el cual es un potente inhibidor selectivo de las enzimas neuraminidasas del virus de la gripe, las cuales son glicoproteínas de la superficie del virión. La actividad de las neuraminidasas es fundamental para que las partículas víricas abandonen las células infectadas y prosiga la diseminación de virus infecciosos por el organismo. El metabolito activo, carboxilato de oseltamivir, reduce la liberación de los virus infecciosos de la gripe A y B de las células infectadas. Farmacocinética: absorción: tras la administración oral de fosfato de oseltamivir, el oseltamivir se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y se convierte en su metabolito activo por acción de las esterasas hepáticas. A los 30 minutos ya se detectan las concentraciones plasmáticas del metabolito activo y alcanzan sus valores máximos entre las 2 y 3 horas después de la ingestión de la dosis. Al menos el 75% de una dosis alcanza la circulación general en forma de metabolito activo. Distribución: el carboxilato de oseltamivir llega a todos los lugares fundamentales de la proliferación de los virus. Se une en muy bajo porcentaje, aproximadamente 3%, a las proteínas humanas. Estos valores son insuficientes para provocar interacciones farmacológicas importantes. Metabolismo: el fosfato de oseltamivir se transforma ampliamente en su metabolito activo por acción de las esterasas localizadas preferentemente en el hígado y la pared intestinal. Ni el oseltamivir ni su metabolito activo son sustratos o inhibidores de las isoenzimas del sistema citocromo P-450. Eliminación: el fosfato de oseltamivir absorbido se elimina en un 90% por biotransformación en su metabolito activo. Este, por su parte, no se metaboliza y se elimina con la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo descienden con una vida media de 6 a 10 horas en la mayoría de las personas. El metabolito activo se elimina en un 99% por excreción renal. Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con un clearance de creatinina inferior a 30ml/min. Dado que no hay datos sobre pacientes con insuficiencia renal y cifras de clearance de creatinina inferiores a 10ml/min, conviene extremar las precauciones cuando se administre este fármaco a tales pacientes. Niños: se encontró que en los niños de menor edad era más rápido el clearance del fosfato de oseltamivir y de su metabolito activo que en los de mayor edad, lo cual significa una exposición más reducida a una dosis dada en mg/kg. La exposición a una dosis de 2mg/kg en niños de 2 a 8 años equivale a la de una dosis única de una cápsula de 75mg en adultos (alrededor de 1mg/kg). A medida que avanza la edad, la diferencia de exposición entre niños y adultos (en mg/kg) disminuye hasta desaparecer prácticamente después de los 12 años de edad. Ancianos: la vida media del carboxilato de oseltamivir en plasma, es similar a la descripta para adultos jóvenes, sumado esto a la tolerancia a la droga demuestra que no hay necesidad de ajustar la dosis en pacientes ancianos. Pacientes con insuficiencia renal: la administración de carboxilato de oseltamivir a pacientes con diversos grados de insuficiencia renal demostró que la tolerancia a la exposición al oseltamivir es inversamente proporcional al grado de insuficiencia. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con clearance de creatinina inferior a 30ml/min pero superior a 10ml/min. No hay datos disponibles en pacientes con cifras de clearance de creatinina inferiores a 10ml/min y en pacientes dializados, por lo tanto, conviene extremar las precauciones cuando se administra oseltamivir. Pacientes con insuficiencia hepática: en estudios in vitro se encontró que no hay aumento significativo de exposición al oseltamivir ni disminución significativa de la exposición a su metabolito activo en pacientes con insuficiencia hepática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fosfato de oseltamivir o algún otro de los componentes de OSELTAMIVIR SIDUS.

Advertencias

No existe evidencia de la eficacia del oseltamivir en otra enfermedad, excepto la causada por los virus de la influenza tipos A y B. OSELTAMIVIR SIDUS no es una alternativa a la vacunación antigripal. La utilización de OSELTAMIVIR SIDUS no debe influir sobre la decisión de vacunación antigripal. El oseltamivir debe ser utilizado en tratamiento y profilaxis de la gripe únicamente si los datos epidemiológicos confirman la circulación del virus. No se ha establecido la eficacia de oseltamivir en sujetos con enfermedad cardíaca crónica y/o respiratoria. No hay información disponible referente al tratamiento de la influenza en pacientes con alguna condición médica suficientemente severa o inestable como para considerar una urgente hospitalización. No se ha demostrado la eficacia del oseltamivir en pacientes inmunocomprometidos. Una infección bacteriana seria puede comenzar con síntomas similares a la influenza o puede coexistir o aparecer como complicación durante la influenza. El oseltamivir no previene dichas complicaciones. Insuficiencia renal severa: es recomendable el ajuste de dosis en pacientes con clearance de creatinina menor a 30ml/min (ver Dosificación).

Las reacciones adversas en adolescentes y adultos que pueden presentarse más frecuentemente son náuseas, vómitos, bronquitis, insomnio, vértigo y dolores abdominales. Las mismas suelen ser pasajeras y se producen generalmente tras la primera dosis, remitiendo espontáneamente en uno o dos días, sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Por lo general, la incidencia de efectos secundarios en pacientes ancianos es cualitativamente semejante al descripto en los adultos jóvenes sanos. Profilaxis de la gripe: con una dosis diaria de 75mg de oseltamivir durante un máximo de 6 semanas una vez iniciada la epidemia gripal, los efectos adversos observados tanto en adultos jóvenes como en ancianos fueron semejantes a los registrados en los estudios terapéuticos.