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Tratamiento de la vejiga hiperactiva.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de la incontinencia de urgencia y/o aumento de la frecuencia urinaria y la urgencia que puede producirse en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

Dosificación

Posología: Adultos, incluidos ancianos: La dosis recomendada es de 5 mg de succinato de solifenacina una vez al día. En caso necesario, se puede aumentar la dosis a 10 mg de succinato de solifenacina una vez al día. Niños y adolescentes: no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños. Por tanto, NOVURIT no debe ser usado en niños. Poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina > 30ml/min). Los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina deberá limitarse a 5 mg cuando se administre simultáneamente con ketoconazol o con dosis terapéuticas de otros potentes inhibidores del CYP3A4 por ejemplo ritonavir, nelfinavir, itraconazol. Forma de administración: Los comprimidos recubiertos de NOVURIT deben tomarse por vía oral y tragarse enteros con líquido. Puede tomarse con o sin alimentos.

Farmacología

Mecanismo de Acción: solifenacina es un antagonista competitivo específico del receptor colinérgico. La vejiga urinaria está inervada por nervios colinérgicos parasimpáticos. La acetilcolina contrae el músculo liso detrusor mediante los receptores muscarínicos, de los cuales el subtipo M3 está implicado de forma predominante. Los estudios farmacológicos in vitro e in vivo indican que la solifenacina es un inhibidor competitivo de los receptores muscarínicos subtipo M3. Además la solifenacina ha demostrado ser un antagonista específico de los receptores muscarínicos, mostrando baja o ninguna afinidad por otros diversos receptores y por los canales iónicos analizados. Propiedades farmacocinéticas: Características generales: Absorción: Posterior a la administración oral en voluntarios sanos, la solifenacina alcanza su concentración plasmática máxima (Cmáx) después de 3 a 8 horas, alcanzando un estado estable entre 32.3 a 62.9 ng/ml, para tabletas de 5 a 10 mg, respectivamente. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 90%, y las concentraciones en plasma son proporcionales a la dosis administrada. La ingesta de alimentos no afecta la farmacocinética de solifenacina. Distribución: Se sabe que la solifenacina se une, en forma aproximada, en un 98% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la glucoproteína ácida a1, distribuyéndose en forma importante en otro tipo de tejidos que no pertenecen al SNC. Presentan un volumen de distribución en el estado estable de aproximadamente 600 litros. Metabolismo: la solifenacina es ampliamente metabolizada por el hígado, principalmente por el citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). No obstante, existen vías metabólicas alternativas que pueden contribuir a su metabolismo. Se han encontrado otros 4 metabolitos de éste después de su administración oral, sin embargo, ninguno de ellos ha demostrado ser clínicamente significativo. Excreción: Después de una administración única de 10 mg de solifenacina, aproximadamente 69% se detectó en orina y 22.5% en heces después de 26 días. Menos de 15% de la dosis fue recuperada de la orina como solifenacina sin haber sufrido ninguna alteración. La vida media de eliminación de solifenacina posterior a su uso crónico es aproximadamente de 45 a 68 horas. Farmacocinética en poblaciones especiales: Los estudios en ancianos (edades entre 65 y 80 años) han demostrado que la exposición crónica a NOVURIT solifenacina es 20 a 25% mayor que en sujetos jóvenes sanos (edades entre 18 y 55 años), mostrando diferencias clínicamente significativas en parámetros como vida media, concentración máxima y área bajo la curva. Insuficiencia renal: la solifenacina debe emplearse con cuidado en pacientes con insuficiencia renal, ya que existe un incremento de 2.1 en el tiempo que permanece en el área bajo la curva, así como 1.6 veces con respecto a su vida media en pacientes con insuficiencia renal grave. La dosis máxima recomendada de NOVURIT es de 5 mg, esto es para pacientes con valores de depuración de creatinina menores de 30 ml/min. Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática, la solifenacina debe ser empleada en forma cuidadosa, ya que hay un incremento del doble con respecto a su vida media y 35% de incremento en el área bajo la curva (AUC), esto es en pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación Child-Pugh B), recomendándose en este tipo de pacientes no usar dosis mayores de 5 mg. En pacientes con insuficiencia hepática severa (puntuación de Child-Pugh C) no se recomienda su administración.

Contraindicaciones

La solifenacina está contraindicada en pacientes con retención urinaria, trastornos gastrointestinales graves (incluyendo megacolon tóxico), miastenia gravis o glaucoma de ángulo estrecho y en pacientes que presentan riesgo de estas patologías. Pacientes hipersensibles al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Pacientes sometidos a hemodiálisis. Pacientes con insuficiencia hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada en tratamiento simultáneo con un inhibidor potente de CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol.

Debido al efecto farmacológico de solifenacina, NOVURIT® puede provocar efectos adversos anticolinérgicos (en general) de intensidad leve o moderada. La frecuencia de los efectos adversos anticolinérgicos está relacionada con la dosis. La reacción adversa comunicada con mayor frecuencia fue sequedad de boca. Se produjo en un 11% de los pacientes tratados con 5 mg una vez al día, en un 22% de los pacientes tratados con 10 mg una vez al día y en un 4% de los pacientes tratados con placebo. La intensidad de sequedad de boca fue generalmente leve y sólo ocasionalmente dio lugar a la interrupción del tratamiento. En general, el cumplimiento terapéutico fue muy elevado (aproximadamente el 99%) y aproximadamente un 90% de los pacientes tratados con solifenacina completaron todo el período de estudio de 12 semanas de tratamiento. La tabla que se incluye a continuación refleja los datos obtenidos en ensayos clínicos con solifenacina.Durante el desarrollo clínico no se observaron reacciones alérgicas. Sin embargo, nunca puede excluirse la posible aparición de reacciones alérgicas.