Normital 25 mg - 100 mg - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antagonista específico de la aldosterona, diurético, antihipertensivo.

Indicaciones

Trastornos edematosos. Insuficiencia cardíaca congestiva. Cirrosis y síndrome ascítico edematoso. Síndrome nefrótico. Hiperaldosteronismo primario. Hipertensión arterial.

Dosificación

Se recomienda ingerir una vez al día con el desayuno (los alimentos no interfieren su absorción), el ajuste de dosis deberá realizarse cada dos semanas (o como mínimo cada 5 días). Se sugiere utilizar las siguientes dosis según la indicación: 1) Trastornos edematosos en adultos: (insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico): Se recomienda una dosis diaria inicial de 100 mg de espironolactona administrada en dosis simples o divididas, que pueden variar de 25 a 200 mg diarios. Cuando se utiliza solamente como diurético, la espironolactona debe tomarse al menos durante cinco días al nivel de dosificación inicial, luego de lo cual, la dosis puede ajustarse hasta el nivel terapéutico óptimo o al nivel de mantenimiento, administrándola en dosis diarias simples o divididas. Si luego de cinco días no se observa una adecuada respuesta diurética a la espironolactona, puede sumarse al tratamiento otro diurético que actúe de forma más próxima al túbulo renal. Generalmente, y debido al efecto aditivo de la espironolactona al administrarse junto con dichos diuréticos, el aumento de la diuresis comienza el primer día de tratamiento combinado. Este tratamiento se indica cuando es necesaria una diuresis más rápida. No debe modificarse la dosis de espironolactona cuando se agrega otro diurético al tratamiento. 1a) Insuficiencia cardíaca congestiva: dosis diurética habitual en casos de insuficiencia cardíaca global y derecha es de 100 mg diarios. En casos severos la dosis puede aumentarse gradualmente hasta 200 mg por día. Una vez que el edema está controlado, la dosis habitual de mantenimiento es de 25-200 mg por día. Cuando se utilice NORMITAL 25 mg con el objeto de bloquear el escape de aldosterona de los pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda tratados con inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II, la dosis inicial recomendada es de 25 mg/día y el rango de dosis varía de 12.5 a 75 mg/día según la respuesta del paciente y los controles de laboratorio. 1b) Cirrosis-Ascitis: Si el cociente sodio/potasio urinario es mayor de 1,0 o la natriuresis espontánea es mayor de 10 meq/día la dosis sugerida es de 100 mg diarios. Si el cociente sodio/potasio es menor de 1,0 o la natriuresis espontánea es menor de 10 meq/día (lo que refleja un marcado hiperaldosteronismo secundario) la dosis sugerida es de 200 a 400 mg diarios. La dosis de mantenimiento debe determinarse individualmente. 2) Diagnóstico y tratamiento de aldosteronismo primario: NORMITAL puede ser usado como medida diagnóstica inicial para proveer evidencias presuntivas de hiperaldosteronismo primario, mientras los pacientes están sometidos a una dieta normal. Prueba prolongada: se administra una dosis diaria de 400 mg de NORMITAL durante 3 ó 4 semanas. La corrección de hipokalemia y de hipertensión proporciona evidencias presuntivas para el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario. Prueba corta: se administra una dosis diaria de 400 mg de NORMITAL durante 4 días. Si el potasio sérico se eleva durante la administración de NORMITAL pero decrece cuando se suspende el mismo, debe considerarse el diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primario. Después de que el diagnostico de hiperaldosteronismo ha sido establecido por medio de procedimientos más definitivos puede administrarse NORMITAL en dosis de 100-400 mg durante la preparación preoperatoria. Para los pacientes que no son candidatos a la cirugía, NORMITAL puede emplearse para terapia prolongada de mantenimiento en la dosis eficaz más baja determinada para cada paciente en forma individual. 3) Hipertensión esencial: dosis habitual 50-100 mg diarios, en casos severos la dosis puede aumentarse gradualmente con intervalos de 2 semanas, hasta 200 mg por día. La dosis diaria puede administrarse en forma única o fraccionada. Se puede administrar NORMITAL con otros diuréticos de acción más proximal u otros agentes antihipertensivos. El tratamiento debe continuarse por 2 semanas o más, puesto que una respuesta adecuada puede insumir este tiempo en presentarse. La dosis deberá ajustarse subsiguientemente de acuerdo con la respuesta del paciente. 4) Hipertensión maligna: solamente como terapia coadyuvante en los casos en que exista excesiva secreción de aldosterona, hipokalemia y alcalosis metabólica. La dosis inicial es de 100 mg por día y se aumentará según sea necesario, con intervalos de 2 semanas, hasta 400 mg por día. La terapia inicial debe incluir una combinación de otras drogas antihipertensivas y espironolactona. No reducir automáticamente la dosis de otros tratamientos, tal como se recomienda en hipertensión esencial. 5) Edema idiopático: dosis habitual 100 mg por día. 6) Edema en niños: la dosis diaria inicial debe proveer aproximadamente 3,3 mg/kg administrado en dosis única o fraccionada. Si fuera necesario, puede prepararse una suspensión pulverizando comprimidos de NORMITAL con unas gotas de glicerina y agregándole jarabe de cereza. Si se conserva refrigerada esta suspensión es estable por un mes. 7) Hipokalemia: una dosis de 25, 100 mg diarios es útil para el tratamiento de la hipokalemia inducida por diuréticos cuando la suplementación de potasio por vía oral no es adecuada.

Farmacología

1) Mecanismo de acción: NORMITAL (Espironolactona) es un antagonista específico de la aldosterona que bloquea competitivamente los receptores de la aldosterona renales y cardíacos. En riñón, a nivel del túbulo contorneado distal y el túbulo colector, aumenta la excreción de agua y sodio y la retención de potasio y magnesio. A nivel cardíaco, estudios básicos han demostrado una disminución de los niveles miocárdicos de noradrenalina y disminución de la fibrosis cardíaca. Por su mecanismo de acción es eficaz en el tratamiento de los estados edematosos asociados con un hiperaldosteronismo secundario, actuando como diurético y antihipertensivo. Puede ser administrada como droga única o en conjunción con otros diuréticos con acción en los túbulos proximales. 2) Actividad sobre los estados de hiperaldosteronismo: Tanto en el hiperaldosteronismo primario como en el secundario se encuentran presentes niveles incrementados del mineralocorticoide aldosterona. Los estados edematosos con hiperaldosteronismo secundario incluyen insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Al competir con los receptores de aldosterona, la espironolactona provee una terapéutica efectiva para el edema y la ascitis en estos síndromes. La espironolactona contrarresta el hiperaldosteronismo secundario inducido por la depleción de volumen y la pérdida asociada de sodio causada por la activa terapia diurética. La espironolactona es efectiva disminuyendo las presiones sistólica y diastólica en pacientes con aldosteronismo primario y también en la mayoría de los casos de hipertensión esencial, a pesar de que la secreción de aldosterona puede estar dentro de los límites normales en la hipertensión esencial benigna. A través de su acción antagonista de los efectos de la aldosterona, la espironolactona inhibe el intercambio de sodio por potasio en los túbulos distales renales y ayuda a prevenir la pérdida de potasio. No se ha demostrado que la espironolactona eleve el ácido úrico sérico, desencadene un ataque de gota o altere el metabolismo de los hidratos de carbono. 3) Actividad en insuficiencia cardíaca: Estudios clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tratados con diuréticos de techo alto e inhibidores de la enzima convertidora han demostrado un antagonismo de escape de aldosterona cuando se agrega al tratamiento espironolactona en dosis de 125 a 75 mg/día. En este estudio se observó aumento en la actividad plasmática de la renina, aumento de la excreción urinaria de aldosterona con disminución del péptido atrial natriurético y de la presión arterial (Estudio RALES- N. Engl Med 1999, 340)

Contraindicaciones

Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función renal, anuria, hiperkalemia o hipersensibilidad a la espironolactona.

Advertencias

Dado que la espironolactona es un diurético ahorrador de potasio, la administración de suplementos de potasio, de una dieta rica en potasio o de otros agentes ahorradores de potasio no es recomendable dado que puede inducir la hiperkalemia. Se deberá tener precaución y realizar monitoreo de los niveles de potasio cuando se administre NORMITAL en pacientes que reciban inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que utilicen altas dosis de estos fármacos, por el riesgo de producir hiperkalemia (ver en Precauciones las interacciones medicamentosas).

Puede desarrollarse ginecomastia en asociación con el uso de espironolactona, el desarrollo de ginecomastia parece estar relacionado tanto con la dosis, como con la duración del tratamiento y normalmente es reversible cuando se discontinúa NORMITAL. En casos raros, algunos agrandamientos mamarios pueden persistir. Otras reacciones adversas asociadas al uso de espironolactona son infrecuentes e incluyen: Gastrointestinal: cólicos, diarreas, gastritis, vómitos, úlcera y sangrado digestivo. Sistema nervioso: adormecimiento, letargo, cefalea, confusión mental. Cutáneo y alérgico: erupciones cutáneas máculopapulosas o eritematosas, urticaria, fiebre por medicamento. Genitourinario: incapacidad para lograr y mantener la erección, irregularidades menstruales o amenorrea, hirsutismo, cambios en la voz y hemorragias postmenopáusicas. Hematológicos: Raramente se ha informado agranulocitosis en pacientes que estaban tomando espironolactona. Los efectos adversos son generalmente reversibles luego de la discontinuación del tratamiento.