Micranil - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antimigrañoso. Código ATC: N02CC01.

Indicaciones

MICRANIL está indicado en el alivio del ataque agudo de la migraña con aura o sin aura. MICRANIL solamente debe ser usado en el diagnóstico claro de migraña.

Dosificación

Adultos: MICRANIL es indicado en el tratamiento agudo de la migraña. Sumatriptán no se debe utilizar profilácticamente. Se aconseja tomar MICRANIL tan pronto como sea posible luego del inicio del episodio de migraña, sin embargo sumatriptán es igualmente efectivo cuando se administra en cualquier estadio del ataque. La dosis de MICRANIL es de un comprimido recubierto por día. La dosis oral recomendada de Sumatriptán es de 50 mg. Algunos pacientes requieren 100 mg. Si el paciente respondió a la primera dosis pero los síntomas recurrieron, una segunda dosis debe ser administrada en las siguientes 24 horas, siempre y cuando haya transcurrido como mínimo un intervalo de 2 horas entre las dosis y no se tomen más de 300 mg durante este período. Si el paciente no responde a la primera dosis de MICRANIL, no debe tomarse otra dosis para el mismo ataque. MICRANIL puede utilizarse para tratar ataques posteriores. Sumatriptán está recomendado como monoterapia para el tratamiento agudo de la migraña y no se debe administrar concomitantemente con ergotamina o derivados de ergotamina (incluyendo metisergida). Si un paciente falla en responder a una dosis de MICRANIL no hay motivo, ya sea por razones teóricas o por la limitada experiencia clínica, de no administrar productos que contengan aspirina o antiinflamatorios no esteroides para el tratamiento de futuros episodios. Los comprimidos deben ser ingeridos enteros con agua. Niños (menores de 12 años de edad): MICRANIL no está recomendado para uso en niños menores de 12 años debido a que los comprimidos recubiertos de sumatriptán no han sido estudiados en niños. Adolescentes (12 a 17 años de edad): En los estudios clínicos realizados en este grupo de edad, la eficacia de MICRANIL no se ha podido demostrar. Por lo tanto, no está recomendado para uso en adolescentes. Ancianos: La experiencia de uso de MICRANIL en pacientes mayores de 65 años es limitada. La farmacocinética no difiere significativamente de la población joven pero hasta que se disponga de más datos clínicos, el uso de MICRANIL en pacientes mayores de 65 años no está recomendado.

Farmacología

Acción farmacológica: Sumatriptán ha demostrado ser un agonista específico y selectivo de los receptores 5-hidroxitriptamina (5HT1D), sin tener efecto sobre los otros subtipos de receptores 5HT (5HT2 - 5HT7). Los receptores 5HT1D vasculares se encuentran predominantemente en los vasos sanguíneos craneales y median la vasoconstricción. En animales, sumatriptán causa vasoconstricción selectiva de la circulación de la arteria carótida sin alterar el flujo sanguíneo cerebral. La circulación arterial carotídea proporciona sangre a los tejidos extra e intracraneales tales como las meninges y se cree que la dilatación y/o formación de edema en estos vasos constituye el mecanismo subyacente de la migraña en el hombre. Además, evidencias en estudios con animales sugieren que sumatriptán inhibe la función del nervio trigémino. Ambas acciones (vasoconstricción craneal e inhibición de la función del nervio trigémino) pueden contribuir a la acción antimigrañosa del sumatriptán en humanos. Sumatriptán resulta efectivo en el tratamiento de la migraña asociada a la menstruación, es decir, la migraña sin aura que se produce entre 3 días antes y hasta 5 días después del inicio de la menstruación. En presencia de un ataque, sumatriptán debe tomarse tan pronto como sea posible. La respuesta clínica se inicia aproximadamente 30 minutos después de una dosis de 100 mg por vía oral. A pesar que la dosis recomendada de sumatriptán por vía oral es de 50 mg, los ataques de migraña varían en su severidad tanto en el mismo paciente como entre pacientes. En los ensayos clínicos, dosis de 25 - 100 mg han demostrado mayor eficacia que el placebo pero, en términos de significación estadística, la eficacia de 25 mg es significativamente menor que la de 50 y 100 mg. Un número de ensayos clínicos controlados con grupos placebo evaluaron la seguridad y eficacia del sumatriptán vía oral en aproximadamente 600 adolescentes con migraña entre 12 y 17 años. Estos estudios no han demostrado diferencias relevantes en el alivio de la cefalea a las 2 horas entre el placebo y diferentes dosis de sumatriptán. El perfil de efectos indeseados de sumatriptán por vía oral en adolescentes de 12 a 17 años fue similar al reportado en estudios realizados en la población adulta. Farmacocinética: Absorción: Después de la administración oral, sumatriptán es rápidamente absorbido y se alcanza un 70 % de la concentración máxima después de 45 minutos. La concentración plasmática máxima media después de una dosis de 100 mg es de 54 ng/ml. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración oral es de un 14%, en parte debido al metabolismo presistémico y en parte debido a la absorción incompleta. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es baja (14 - 21%) y el volumen de distribución medio es de 170 litros. Metabolismo: El clearance plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml/min y el clearance renal medio es de aproximadamente 260 ml/min. El clearance no renal constituye el 80% del clearance total. Sumatriptán es eliminado principalmente mediante el metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa A. Eliminación: La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. El principal metabolito, el ácido indolacético análogo de sumatriptán, se excreta principalmente en la orina como ácido libre y glucurónido conjugado. Carece de actividad 5HT1 o 5HT2 conocida. No se han identificado metabolitos secundarios. Los ataques de migraña no parecen tener un efecto significativo en la farmacocinética de sumatriptán administrado oralmente. Características en grupos especiales de pacientes: En estudios pilotos entre voluntarios sanos ancianos y jóvenes, no se han encontrado diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Sumatriptán no deberá administrarse a pacientes que han tenido un infarto de miocardio o padezcan una enfermedad coronaria isquémica, vasoespasmos de la arteria coronaria (angina variante de Prinzmetal) o enfermedad vascular periférica o a pacientes con signos y síntomas característicos de enfermedad coronaria isquémica. Sumatriptán no debe administrarse a pacientes con un historial de accidente cerebrovascular (ACV) o ataque isquémico transitorio (AIT). Sumatriptán no debe administrarse a pacientes con alteraciones hepáticas graves. El uso de sumatriptán está contraindicado en pacientes con hipertensión moderada o grave e hipertensión leve no controlada. La administración concomitante de ergotamina o derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) o cualquier agonista de los receptores triptano/5HT1 con sumatriptán está contraindicada. Está contraindicada la administración concomitante de sumatriptán con inhibidores de la monoaminooxidasa. Sumatriptán no deberá utilizarse en las dos semanas siguientes a la suspensión del tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.

Advertencias

Sumatriptán sólo deberá usarse cuando se disponga de un diagnóstico claro de migraña. Sumatriptán no está indicado para el uso en la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. Las dosis recomendadas de Sumatriptán no deben ser excedidas. Como con otras terapias de migraña, antes del tratamiento de las cefaleas en pacientes que no han sido diagnosticados previamente como migrañosos, y en los migrañosos que presentan síntomas atípicos, se deberá excluir cuidadosamente otras enfermedades neurológicas potencialmente graves. Deberá tenerse en cuenta que los pacientes con migraña pueden tener cierto riesgo de sufrir algunos eventos cerebrovasculares (ejemplo: ACV, AIT). Después de la administración, sumatriptán puede estar asociado con síntomas transitorios que incluyen dolor torácico y sensación de opresión, que pueden ser intensos e involucrar a la garganta. Si se considera que cualquiera de estos síntomas son indicativos de enfermedad isquémica cardíaca, no deberán administrarse más dosis de sumatriptán y deberá realizarse una evaluación apropiada. Sumatriptán no debe prescribirse a pacientes con factores de riesgo de enfermedad isquémica cardíaca, incluyendo aquellos que son fumadores empedernidos o los que usan terapias de sustitución de la nicotina, sin una evaluación cardiovascular previa. Deberá prestarse especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres de más de 40 años de edad con estos factores de riesgo. Sin embargo, estas evaluaciones puede que no identifiquen a todos los pacientes que tienen una enfermedad cardíaca y, en muy raros casos, han ocurrido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.

Los eventos adversos se describen a continuación según la clasificación órgano/sistema y frecuencia. Frecuencia se define como: muy frecuente ( > 1/10), frecuente ( > 1/100, 1/1000, 1/10000, Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: mareos, somnolencia, trastornos del sensorio incluyendo parestesias e hipoestesias. Trastornos vasculares: Frecuente: Aumentos transitorios de la presión arterial poco después del tratamiento. Rubor. Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Frecuente: disnea. Trastornos gastrointestinales: Frecuente: náuseas y vómitos aparecen en algunos pacientes, pero no está claro si está relacionado al tratamiento o son consecuencia de la enfermedad subyacente. Trastornos musculoesqueléticos o del tejido conectivo: Frecuente: Sensación de pesadez (normalmente transitorias y pueden ser intensas y afectar cualquier parte del cuerpo incluyendo el pecho o la garganta). Trastornos generales y en el sitio de administración: Frecuente: Dolor, sensaciones de calor, presión o tensión (estos eventos son normalmente transitorios y pueden ser intensos y afectar a cualquier parte del cuerpo incluyendo el pecho y la garganta). Sensación de debilidad, fatiga (ambos eventos son mayormente de intensidad leve a moderada y transitorios). Pruebas de laboratorio: Muy raro: Ocasionalmente se han observado alteraciones menores en las pruebas de función hepática. Durante la comercialización de sumatriptán se han reportado las siguientes reacciones adversas: Trastornos en el sistema inmune: Desconocido: Reacciones de hipersensibilidad que varían desde hipersensibilidad cutánea a anafilaxia. Trastornos en el sistema nervioso: Desconocido: convulsiones, aunque algunas han ocurrido en pacientes ya sea con antecedentes de convulsiones o bien con afecciones simultáneas que predisponen a sufrir convulsiones, ha habido reportes de pacientes sin factores aparentes de predisposición. Nistagmo, escotoma, temblor, distonía. Trastornos oculares: Desconocido: parpadeo, diplopía, disminución de la visión. Pérdida de visión incluyendo informes de defectos permanentes. Sin embargo, las alteraciones visuales también pueden aparecer durante el propio ataque de migraña. Trastornos cardiacos: Desconocido: Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, cambios isquémicos transitorios en el ECG, vasoespasmo de la arteria coronaria, infarto de miocardio. (Ver Contraindicaciones, advertencias y precauciones). Trastornos vasculares: Desconocido: Hipotensión, fenómeno de Rynauds. Trastornos gastrointestinales: Desconocido: Colitis isquémica. Diarrea. Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y trastornos óseos: Desconocido: Rigidez de cuello. Artralgia. Trastornos psiquiátricos: Desconocido: Ansiedad. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Desconocido: Hiperhidrosis.