Lofton - Información, expertos y preguntas frecuentes

Vasodilatador.

Indicaciones

El clorhidrato de buflomedil está indicado para el tratamiento de la claudicación intermitente, dolor isquémico de reposo y trastornos tróficos o úlceras cutáneas debidas a insuficiencia arterial crónica, así como en la enfermedad de Raynaud, síndrome de Raynaud u otros trastornos vasoespásticos como ser livedo y acrocianosis. El clorhidrato de buflomedil está indicado además para el tratamiento de los signos y síntomas asociados generalmente con la insuficiencia cerebrovascular crónica o el envejecimiento: vértigo, tinnitus, mareos. Deterioro intelectual. Cambios en la personalidad y en el comportamiento socio-familiar. Insomnio. Pérdida de la memoria, especialmente la memoria reciente. Pérdida de concentración. Desorientación.

Dosificación

General: LOFTON puede ser administrado por vía oral, intramuscular o intravenosa. Comprimidos: 300 a 600mg de clorhidrato de buflomedil por día. Administración parenteral: vía intramuscular: 50mg hasta 3 veces al día y hasta durante 14 días. Vía IV (Intravenosa): 50 a 400mg diarios en dosis divididas a intervalos regulares o como infusión lenta en 500ml de solución glucosada o salina isotónica. Deterioro de la función renal: en pacientes con función renal normal, la dosis no deberá exceder los 600mg/día. Se deberá considerar un ajuste de la dosis, de acuerdo a la respuesta, en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de creatinina entre 30 y 80ml/minuto). Los ajustes de la dosis, más específicamente, pueden incluir una reducción o la discontinuación de la terapéutica en el caso de que ocurrieran signos y síntomas asociados con la sobredosis.

Farmacología

Cuando LOFTON es administrado a dosis recomendadas, farmacológicamente ha demostrado aumentar la perfusión arterial de la microcirculación con mínimos efectos sobre la hemodinamia central. También exhibe efectos inhibitorios sobre la agregación plaquetaria y mejora la deformabilidad de los eritrocitos con fluidez anormal. Aunque los mecanismos por los cuales el buflomedil induce dichos efectos no han sido definitivamente establecidos, los datos preliminares sugieren que podría estar involucrado al menos en parte un efecto calcio-antagonista débil, no específico (solamente in vitro) y un efecto no específico bloqueante de los receptores alfa. Los estudios farmacocinéticos y de seguridad de dosis única y múltiples han demostrado que el clorhidrato de buflomedil: se absorbió rápidamente del tracto gastrointestinal cuando se lo administró por vía oral (concentración sérica máxima entre 1,5 a 3 horas) y penetró en la circulación sistémica principalmente sin modificar (55 a 80% de biodisponibilidad). Tuvo una vida media plasmática y biológica relativamente corta (1,91 a 3,65 horas). Se metabolizó extensamente (excreción urinaria de la droga intacta durante 48 horas con un bajo porcentaje entre 12 y 28%). Se distribuyó extensamente a través de los compartimientos líquidos corporales y/o los tejidos (volumen aparente de distribución de 80 a 100 litros). No afecta el metabolismo lípido ni proteico. La farmacocinética del clorhidrato de buflomedil fue lineal dentro del rango de dosis estudiado (50, 100 y 200mg IV y 150, 300 y 450mg oral). Su biodisponibilidad fue equivalente cuando se administró intravenosa o intramuscularmente en la misma dosis y cuando se lo administró oralmente no fue afectado por la ingesta de alimentos. Los estudios in vitro de unión del buflomedil a las proteínas en plasma humano demostraron que el 81% de la droga se unió a 0,5mcg/ml, 61% a 5mcg/ml y el 25% a 50mcg/ml. De este modo, a concentraciones plasmáticas obtenidas clínicamente la interacción potencial de la droga debida al desplazamiento de drogas altamente unidas parece ser bajo.

Contraindicaciones

LOFTON está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de sus ingredientes inactivos. También está contraindicado en el postparto inmediato o en la presencia de sangrado arterial y en pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina < 30ml/minuto).

Advertencias

Uso durante el embarazo/lactancia: debido a la falta de experiencia clínica adecuada a la fecha, no se ha establecido la seguridad en el uso de buflomedil durante el embarazo o lactancia. Uso en pediatría: como aún no hay datos clínicos disponibles, no se ha podido establecer la seguridad y efectividad de la administración de Buflomedil en niños.

Interacciones

No se han informado interacciones medicamentosas excepto en un estudio en el que se observó disminución de la glucemia en pacientes diabéticos tratados simultáneamente con hipoglucemiantes orales. El estudio doble ciego con buflomedil y glibenclamida no apoyó dicha excepción.

En la mayoría de los casos, los efectos adversos fueron de una naturaleza menor. Las reacciones más comúnmente reportadas entre los pacientes en orden decreciente son: vértigo, cefalea, malestar gastrointestinal, náuseas, vasodilatación y mareos; y se indican en la tabla siguiente.Experiencia postmarketing: comprimidos: trastornos de piel y tejido subcutáneo: erupción. Inyectable: trastornos del sistema inmunitario: reacciones alérgicas (por ejemplo, erupción, taquicardia, hipotensión/shock).