Kalmalin 1mg-2,5mg - Información, expertos y preguntas frecuentes

Ansiolítico.

Indicaciones

Tratamiento de corto plazo de los trastornos de ansiedad.

Dosificación

La dosis usual es de 1 a 10mg/día; debiéndose administrar en general antes de acostarse. Para el control de la ansiedad, la mayoría de los pacientes requieren una dosis inicial de 1 a 3mg/día, repartidos en 1 o 2 tomas. En caso de insomnio por ansiedad o una situación transitoria de estrés se aconseja una dosis única de 2 a 4mg antes de acostarse. En pacientes añosos o debilitados se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis, ajustándose luego de acuerdo a la necesidad y tolerancia. La duración del tratamiento no deberá superar un mes, salvo prescripción y control médico estrecho. Los aumentos de la dosis deberán realizarse gradualmente.

Farmacología

Acción farmacológica: el lorazepam ejerce su acción uniéndose al complejo receptor GABA-A favoreciendo el estado activo de dicho receptor y provocando la hiperpolarización neuronal; esta acción se ejerce fundamentalmente a nivel de la amígdala y la corteza frontal, los cuales son centros ansiogénicos por excelencia. Farmacocinética: el lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90%. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración. Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2mg es de 20ng/ml. La vida media plasmática del lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito, el lorazepam glucurónido es de 18 horas. En concentraciones clínicas relevantes, el lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85%. El lorazepam glucurónido se excreta en orina. Los niveles plasmáticos de lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. No hay evidencia de acumulación de lorazepam en períodos de tratamiento de hasta 6 meses. Su farmacocinética no se altera con la edad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Glaucoma de ángulo cerrado. Miastenia gravis. Disfunción renal. Apnea respiratoria o insuficiencia pulmonar severa. Embarazo y lactancia. El uso de benzodiazepinas durante el primer trimestre de embarazo ha resultado en un mayor riesgo de malformaciones congénitas de acuerdo a distintas publicaciones. Por tal motivo, deberá evitarse la utilización de lorazepam durante el embarazo. Asimismo, deberá considerarse y descartarse un posible embarazo antes de prescribir lorazepam a una paciente en edad reproductiva. Las pacientes serán advertidas que si se embarazan en el transcurso del tratamiento con lorazepam deberán comunicarlo de inmediato a su médico. El lorazepam y su metabolito, el lorazepam glucurónido, atraviesan la placenta.

Advertencias

No se recomienda su utilización en pacientes con depresión primaria o psicosis. Se aconseja durante su administración no operar maquinarias de precisión o conducir vehículos. La tolerancia al alcohol y a otros depresores del SNC está disminuida con el uso concomitante del lorazepam. Dependencia física y psíquica: síntomas de abstinencia tales como los que se observan con barbitúricos y alcohol (convulsiones, temblor, calambres musculares y abdominales, vómitos y sudoración) pueden presentarse al suspender bruscamente el lorazepam. Estos síntomas se observan en aquellos pacientes que reciben dosis excesivas de lorazepam durante períodos prolongados. Síntomas de abstinencia más leves tales como euforia e insomnio se han descripto luego de la suspensión abrupta de lorazepam en pacientes bajo dosis terapéuticas durante varios meses de tratamiento. Por tal razón, en presencia de tratamientos prolongados, se deberá reducir la dosis de lorazepam gradualmente. Aquellos pacientes con predisposición a la adicción (drogadictos, alcoholismo) deben ser estrechamente controlados de ser prescriptos con lorazepam u otros psicotrópicos, debido a la posibilidad concreta de habituación y dependencia a estos fármacos.

Interacciones

Las benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam, producen efectos depresores del sistema nervioso central si se administran junto con otros depresores como el alcohol y los barbitúricos.

En general, de aparecer, las reacciones adversas se observan al comienzo del tratamiento y comúnmente desaparecen espontáneamente o con la reducción de la dosis. Las reacciones más frecuentes son la sedación (15,9%), vértigos (6,9%), debilidad (4,2%) e inestabilidad (3,4%). Con menor frecuencia se describen desorientación, depresión, náuseas, cambios de apetito, cefaleas, trastornos del sueño, agitación, síntomas dermatológicos, trastornos oculares, síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonómicas. La incidencia de sedación e inestabilidad se incrementa con la edad. Pequeños descensos en la presión arterial han sido reportados, pero carecen de importancia clínica y se relacionan probablemente a la mejoría de la ansiedad promovida por el lorazepam. Amnesia transitoria o alteraciones en la memoria se han informado en asociación con el uso de benzodiazepinas.