Inderal - Información, expertos y preguntas frecuentes

INDERAL es un fármaco bloqueador de receptores adrenérgicos beta.

Indicaciones

a) Control de la hipertensión. b) Manejo de la angina de pecho. c) Manejo a largo plazo después de la recuperación de un infarto de miocardio agudo contra la reincidencia. d) Control de la mayoría de las formas de disritmias cardíacas. e) Profilaxis de migraña. f) Manejo del temblor esencial. g) Alivio de los síntomas de la ansiedad situacional y ansiedad generalizada, en especial aquellos de tipo somático. h) Profilaxis de sangrado gastrointestinal superior en pacientes con hipertensión portal y várices esofágicas. i) Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica. j) Manejo de la cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. k) Manejo de feocromocitoma de manera perioperatoria (con un alfabloqueante).

Dosificación

Para administración oral. Adultos: hipertensión: una dosis inicial de 80mg dos veces por día, que se puede aumentar en intervalos semanales de acuerdo con la respuesta obtenida. La dosis habitual varía de 160 a 320mg por día. Con la administración concurrente de diuréticos u otras drogas antihipertensivas se obtiene una reducción adicional de la presión sanguínea. Angina, migraña y temblor esencial: una dosis inicial de 40mg de dos o tres veces por día se puede aumentar en la misma cantidad en intervalos semanales de acuerdo con la respuesta del paciente. Una respuesta adecuada en la migraña y temblor esencial se encuentra por lo general en el rango de 80 a 160mg/día y en la angina en el rango de 120 a 240mg/día. Ansiedad situacional y generalizada: una dosis de 40mg diarios puede proporcionar un alivio a corto plazo de la ansiedad situacional aguda. La ansiedad generalizada, la cual requiere una terapia a largo plazo, comúnmente responde de manera adecuada a 40mg dos veces por día que, en casos particulares, puede aumentarse a 40mg tres veces por día. El tratamiento debe continuarse de acuerdo con la respuesta obtenida. Los pacientes deben ser examinados después de 6 a 12 meses de tratamiento. Disritmias, taquicardia de ansiedad, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: un rango de dosificación de 10 a 40mg tres o cuatro veces por día por lo general logra la respuesta requerida. Tratamiento tardío del infarto de miocardio: el tratamiento debe comenzar entre 5 y 21 días posteriores al infarto de miocardio con una dosis inicial de 40mg cuatro veces por día durante 2 o 3 días. Con el fin de mejorar el cumplimiento del paciente, de allí en más, la dosis total puede administrarse de a 80mg dos veces por día. Hipertensión portal: la dosis deberá ajustarse hasta alcanzar aproximadamente una reducción del 25% en la frecuencia cardíaca en reposo. La dosificación debe comenzar con 40mg dos veces al día, y aumentar hasta 80mg dos veces al día dependiendo de la respuesta de la frecuencia cardíaca. Si fuera necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta un máximo de 160mg dos veces por día. Feocromocitoma: (se utiliza solamente en forma conjunta con una droga alfabloqueante). Prequirúrgica: se recomiendan 60mg diarios durante 3 días. Casos malignos no quirúrgicos: 30mg diarios. Pacientes geriátricos: la evidencia con respecto a la relación entre el nivel sanguíneo y la edad es conflictiva. En relación a los pacientes geriátricos, la dosis óptima debe determinarse en forma individual de acuerdo con la respuesta clínica. Niños: disritmias, feocromocitoma, tirotoxicosis: la dosis debe determinarse en forma individual y lo que se detalla a continuación es sólo una guía: oral: de 0,25 a 0,5mg/kg tres o cuatro veces por día según sea necesario. Migraña: oral: menos de 12 años de edad: 20mg dos o tres veces por día. Más de 12 años de edad: dosis de adultos. Tetralogía de Fallot: el valor de INDERAL en esta patología está limitado principalmente a disminuir el cierre del tracto del flujo del ventrículo derecho. También es útil para el tratamiento de anginas y disritmias asociadas. La dosis debe determinarse en forma individual y lo que se detalla a continuación es sólo una guía: oral: hasta 1mg/kg tres o cuatro veces por día según sea necesario.

Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: INDERAL es un antagonista competitivo tanto en los receptores adrenérgicos beta1 como beta2. No posee actividad agonista en el receptor beta adrenérgico, pero tiene actividad estabilizadora de membrana en concentraciones que exceden 1 a 3mg/litro, si bien tales concentraciones se logran con poca frecuencia durante la terapia oral. El bloqueo competitivo de los receptores beta adrenérgicos ha sido demostrado en el hombre por un desplazamiento paralelo a la derecha en la curva dosis-respuesta de frecuencia cardíaca a los beta agonistas tales como la isoprenalina. El propranolol, como con otras drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos, tiene efectos inotrópicos negativos, y por lo tanto está contraindicado en la insuficiencia cardíaca no controlada. INDERAL es una mezcla racémica y la forma activa es el S (-) isómero de propranolol. Con la excepción de la inhibición de la conversión de tiroxina a triyodotironina, es improbable que cualquier propiedad auxiliar adicional poseida por R (+) propranolol, en comparación con la mezcla racémica, dé origen a diferentes efectos terapéuticos. INDERAL es eficaz y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, si bien la respuesta puede ser menor en pacientes negros. Propiedades farmacocinéticas: tras la administración intravenosa, la vida media plasmática de propranolol es aproximadamente 2 horas y la proporción de los metabolitos con la droga sin transformar en la sangre es menor que tras la administración oral. En particular el 4-hidroxipropranolol no está presente después de la administración intravenosa. El propranolol es completamente absorbido después de la administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se producen 1 a 2 horas después de la dosificación en pacientes en ayunas. Hasta el 90% de una dosis oral es eliminada por vía hepática con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas. El propranolol se distribuye amplia y rápidamente en todo el cuerpo con los niveles más altos en los pulmones, hígado, riñón, cerebro y corazón. El propranolol tiene una alta unión a proteínas (80 a 95%).

Contraindicaciones

INDERAL no debe utilizarse si existen antecedentes de asma bronquial o broncospasmos. El broncospasmo por lo general se puede revertir mediante broncodilatadores agonistas - beta2 tal como el salbutamol. Se pueden necesitar grandes cantidades de dosis de broncodilatador agonista beta2 para superar el betabloqueo producido por el propranolol y la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta clínica; deben considerarse tanto la administración intravenosa como por inhalación. También puede considerarse el uso de aminofilina intravenosa y/o el uso de ipratropio (proporcionado mediante un nebulizador). También se ha informado que glucagón (de 1 a 2mg administrados por vía intravenosa) produce un efecto broncodilatador en pacientes asmáticos. Se puede necesitar oxígeno o ventilación artificial en casos severos. INDERAL al igual que otras drogas betabloquentes adrenérgicas no debe usarse en pacientes con alguna de las siguientes patologías: hipersensibilidad conocida a la sustancia; bradicardia; shock cardiogénico; hipotensión; acidosis metabólica; después de un ayuno prolongado; trastornos circulatorios arteriales periféricos severos; bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado; síndrome del seno enfermo; feocromocitoma no tratado; insuficiencia cardíaca no controlada; angina de Prinzmetal. INDERAL no debe usarse en pacientes con tendencia a la hipoglucemia, es decir luego de ayuno prolongado o en pacientes con reservas restringidas de los mecanismos de contrarregulación.

Advertencias

INDERAL, como con otras drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos: si bien está contraindicado en insuficiencia cardíaca no controlada (ver Contraindicaciones) puede usarse en pacientes cuyos signos de insuficiencia cardíaca hayan sido controlados. Se debe tener precaución en pacientes cuya reserva cardíaca es pobre. Si bien está contraindicado en trastornos circulatorios arteriales periféricos severos (ver Contraindicaciones) también puede agravar los trastornos circulatorios arteriales periféricos menos severos. Debido a su efecto negativo con respecto al tiempo de conducción, se debe tener precaución si se administra a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. Puede bloquear/modificar los signos y síntomas de la hipoglucemia (especialmente taquicardia). INDERAL ocasionalmente causa hipoglucemia, aun en pacientes no diabéticos, por ejemplo neonatos, infantes, niños, ancianos, pacientes en hemodiálisis o pacientes que sufren enfermedad hepática crónica y pacientes en sobredosis. La hipoglucemia severa asociada con INDERAL se presentó en raras ocasiones con convulsiones y/o coma en pacientes aislados. Se debe tener precaución con el uso concomitante de INDERAL e hipoglucemiantes en pacientes diabéticos. INDERAL puede prolongar la respuesta hipoglucémica a la insulina. Puede enmascarar los signos de la tirotoxicosis. Reducirá la frecuencia cardíaca como resultado de su acción farmacológica. En los casos aislados donde un paciente tratado desarrolle síntomas, los cuales pueden atribuirse a una frecuencia cardíaca lenta, la dosis puede reducirse. No debe discontinuarse de manera abrupta en pacientes que sufren de enfermedad cardíaca isquémica. La dosis equivalente de otra droga bloqueante de los receptores beta adrenérgicos puede sustituirse o el retiro de INDERAL debe ser gradual. Puede causar una reacción más severa a una variedad de alergenos al ser administrado a pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a tales alergenos. Estos pacientes pueden ser insensibles a las dosis habituales de adrenalina usadas para tratar las reacciones alérgicas. Debido a que la vida media puede aumentarse en pacientes con insuficiencia renal o hepática importante, se debe tener precaución al comenzar el tratamiento y al seleccionar la dosis inicial. INDERAL debe usarse con precaución en pacientes con cirrosis descompensada. En pacientes con hipertensión portal, la función hepática puede deteriorarse y se puede desarrollar encefalopatía hepática. Existen informes que sugieren que el tratamiento con propranolol puede aumentar el riesgo de desarrollar encefalopatía hepática. Interferencia con pruebas de laboratorio: se ha informado que INDERAL interfiere en la estimación de la bilirrubina sérica mediante el método diazo y en la determinación de catecolaminas mediante métodos que utilizan fluorescencia.

Incompatibilidades

Se desconocen.

Interacciones

INDERAL modifica la taquicardia de la hipoglucemia. Se debe tener precaución en el uso concurrente de INDERAL y la terapia hipoglucemiante en pacientes diabéticos. INDERAL puede prolongar la respuesta hipoglucemiante a la insulina. Se debe tener precaución al prescribir una droga bloqueante de los receptores beta adrenérgicos con agentes antiarrítmicos de Clase I tales como por ejemplo la disopiramida. Los glucósidos digitales en asociación con las drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos pueden aumentar el tiempo de conducción atrioventricular. El uso combinado de las drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos y los bloqueadores de canal de calcio con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo verapamil, diltiazem) pueden conducir a una exageración de estos efectos particularmente en pacientes con función ventricular deteriorada y/o anormalidades de conducción SA o AV. Esto puede dar como resultado una hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca. Ni la droga bloqueante de los receptores beta adrenérgicos ni el bloqueador del canal de calcio deben administrarse de manera intravenosa dentro de las 48 horas de haber finalizado la otra. La terapia concomitante con bloqueadores del canal de calcio dihidropiridínicos, por ejemplo nifepidina, puede aumentar el riesgo de hipotensión, y la insuficiencia cardíaca se puede producir en pacientes con insuficiencia cardíaca latente. El uso concomitante de los agentes simpaticomiméticos, por ejemplo adrenalina, puede contrarrestar el efecto de las drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos. Se debe tener precaución en la administración parenteral de preparaciones que contengan adrenalina en pacientes que tomen drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos ya que, en casos aislados, pueden dar como resultado, vasoconstricción, hipertensión y bradicardia. La administración de INDERAL durante la infusión de lignocaína puede aumentar la concentración plasmática de la lignocaína aproximadamente en un 30%. Los pacientes que reciben INDERAL tienden a tener niveles más altos de lignocaína que los controles. Debe evitarse la combinación. El uso concomitante de la cimetidina o hidralazina aumenta los niveles plasmáticos del propranolol mientras que el uso concomitante de alcohol los hará disminuir. Las drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede seguir a la abstinencia de la clonidina. Si se co-administran las dos drogas, la droga bloqueante de los receptores beta adrenérgicos se debe retirar varios días antes de discontinuar la clonidina. Si se reemplaza la clonidina por terapia con droga bloqueante de los receptores beta adrenérgicos, la introducción de drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos debe retrasarse durante varios días después de haber finalizado la administración de clonidina. Se debe tener cuidado si se administran ergotamina, dihidroergotamina o compuestos relacionados en combinación con INDERAL ya que se han informado reacciones vasospásticas en unos pocos pacientes. El uso concomitante de la prostaglandina sintetasa que inhibe las drogas, por ejemplo, ibuprofeno e indometacina, puede disminuir los efectos hipotensivos del INDERAL. La administración concomitante de INDERAL y clorpromazina puede resultar en un aumento de los niveles plasmáticos de ambas drogas. Esto puede producir un efecto antipsicótico aumentado por la clorpromazina y un efecto antihipertensivo aumentado por el INDERAL. Se debe tener cuidado cuando se utilizan agentes anestésicos con INDERAL. El anestesista debe estar informado y la elección del anestésico debe ser un agente con la menor actividad inotrópica negativa posible. El uso de drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos con drogas anestésicas puede dar como resultado la atenuación de la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de la hipotensión. Es mejor evitar los agentes anestésicos que causan depresión miocárdica. Los estudios farmacocinéticos han mostrado que los siguientes agentes pueden interactuar con el propranolol debido a los efectos en los sistemas enzimáticos del hígado que metabolizan el propranolol y estos agentes: quinidina, propafenona, rifampicina, teofilina, warfarina, tioridazina y dihidropiridina, bloqueadores del canal de calcio tales como nifedipina, nisoldipina, nicardipina, isradipina y lacidipina. Debido al hecho de que las concentraciones sanguíneas de cualquier agente pueden afectarse, pueden ser necesarios ajustes de dosis de acuerdo con la opinión clínica. (Ver también Interacciones sobre lo concerniente a la terapia concomitante con bloqueadores del canal de calcio dihidropiridina). Embarazo y lactancia: embarazo: como sucede con todas las drogas, INDERAL no se debe administrar durante el embarazo a menos que su uso sea esencial. No existe evidencia de teratogenicidad con INDERAL. Sin embargo, las drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos reducen la perfusión placentaria, que puede resultar en la muerte fetal intrauterina, partos inmaduros y prematuros. Además, se pueden producir efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia en el neonato y bradicardia en el feto). Existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el neonato en el período posnatal. Lactancia: la mayoría de las drogas bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos, particularmente los compuestos lipofílicos, pasarán a la leche materna aunque en un grado variable. Por lo tanto, no se recomienda amamantar tras la administración de estos compuestos. Efectos sobre la capacidad de manejar y utilizar máquinas: no es probable que el uso de INDERAL resulte en un deterioro de la capacidad de los pacientes para manejar o utilizar máquinas. Sin embargo, se debe tener en cuenta que se pueden producir mareos o fatiga ocasionales.