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Antiglaucomatoso. Tratamiento de la enfermedad aguda de montaña.

Indicaciones

La acetazolamida está indicada en el tratamiento coadyuvante de: edema: debido a insuficiencia cardíaca congestiva o inducido por drogas; epilepsia: especialmente en el petit mal en niños; y en otros tipos de convulsiones como grand mal, patrones convulsivos mixtos y patrones de sacudidas mioclónicas, tanto en niños como en adultos; glaucoma: de ángulo abierto simple crónico, secundario, y como medicación preoperatorio en el glaucoma de ángulo estrecho cuando se debe retrasar la cirugía para disminuir la presión intraocular. La acetazolamida está indicada, además, en la prevención o atenuación de los síntomas asociados con la enfermedad aguda de montaña, en alpinistas que intentan un rápido ascenso, y en aquellas personas muy susceptibles a padecer la enfermedad aguda de montaña, a pesar de que el ascenso se produzca de manera gradual.

Dosificación

Glaucoma. Adultos: la acetazolamida se emplea como tratamiento coadyuvante de la terapia usual para esta patología. Glaucoma simple crónico (ángulo abierto): la dosis empleada es de 250 mg a 1 g de acetazolamida por día, generalmente en dosis divididas de 250 mg cada 6 horas. Se aconseja control médico continuo. Glaucoma secundario y tratamiento prequirúrgico del glaucoma congestivo agudo (ángulo cerrado): la posología recomendada es de 250 mg de acetazolamida cada 4 horas. Algunos pacientes respondieron a 250 mg dos veces por día en tratamientos de corta duración. En algunos casos agudos, según la situación individual, podrá resultar más beneficioso administrar una dosis inicial de 500 mg, seguida por dosis de 125 ó 250 mg cada 4 horas. Epilepsia. Niños: la dosis inicial sugerida es de 8 a 30 mg/kg de acetazolamida por día, en dosis divididas no sobrepasando los 750 mg/día. Adultos: si bien algunos pacientes responden a una dosis más baja, el rango posológico total óptimo parece ser de 250 a 1000 mg/día. Edema debido a insuficiencia cardíaca congestiva o inducido por drogas: la dosis inicial es de 250 a 375 mg (5 mg/kg) de acetazolamida una vez al día por las mañanas. Si después de una respuesta diurética inicial el paciente no continúa con un ritmo diurético adecuado, la dosis no deberá ser aumentada sino salteada por un día para permitir la recuperación del riñón. Los mejores resultados del tratamiento con acetazolamida se obtienen cuando se administra durante dos días consecutivos para luego descansar un día y posteriormente reiniciar, siguiendo la misma metodología. Enfermedad aguda de la altura: la dosis es de 500 a 1000 mg de acetazolamida por día, en dosis divididas. En los casos de ascensión rápida, tales como las exigidas en operaciones militares o de rescate, se recomienda la dosis más alta de 1000 mg. Es preferible iniciar la administración 24 a 48 horas antes del ascenso y continuar durante 48 horas mientras se esté a gran altitud, o por más tiempo según sea necesario para controlar los síntomas.

Farmacología

Farmacodinamia: la acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción reversible que supone la hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En el ojo, esta acción inhibitoria de la acetazolamida disminuye la secreción de humor acuoso con la consiguiente disminución de la presión intraocular, reacción necesaria en el glaucoma y en ciertas condiciones no glaucomatosas. Las evidencias indican que la acetazolamida tiene utilidad como tratamiento coadyuvante de ciertas disfunciones del sistema nervioso central; por ejemplo en la epilepsia, la inhibición de la anhidrasa carbónica en el sistema nervioso central parece retardar la anormal, paroxística y excesiva descarga de las neuronas del sistema nervioso central. El efecto diurético de la acetazolamida se debe a una reacción reversible que involucra el agregado de agua al dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. El resultado de la pérdida renal del ion HCO3 el cual arrastra sodio, agua y potasio, es la alcalinización de la orina y el aumento de la diuresis. La alteración en el metabolismo amoniacal ocurre debido al incremento de la reabsorción de amonio por los túbulos renales como resultado de la alcalinización urinaria. No se sabe aún claramente si el efecto beneficioso de la acetazolamida observado en la epilepsia se debe a una inhibición directa de la anhidrasa carbónica en el sistema nervioso central o si es debido a la leve acidosis producida por dosis divididas. Los mejores resultados se han visto en petit mal en niños en combinación con otros anticonvulsivantes. Sin embargo, se han obtenido buenos resultados en pacientes, tanto en niños como adultos con otros tipos de estados convulsivos como el gran mal o en mioclonía. Farmacocinética: la acetazolamida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, produciéndose por vía oral concentraciones plasmáticas pico a las 2 horas post-administración. Su vida media oscila entre las 3 y las 6 horas. Posee una alta unión a las proteínas y alta afinidad a la anhidrasa carbónica, presentando altas concentraciones en tejidos que contengan dicha enzima, particularmente en glóbulos rojos y corteza renal. Se excreta sin modificaciones en orina y se ha detectado en la leche materna.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la acetazolamida o a alguno de los excipientes de la formulación. Acidosis hiperclorémica. Hipopotasemia. Hiponatremia. Insuficiencia suprarrenal. Disfunción renal, IFC < 10 ml/min. Enfermedad o disfunción hepática, incluyendo cirrosis (debido al riesgo de encefalopatía hepática).

Advertencias

Este producto produce doping deportivo (Ley 24.819). Se han producido casos fatales debido a reacciones severas a las sulfonamidas y a sus derivados, incluyendo la acetazolamida, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas, y anafilaxia. Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad serias y en ocasiones fatales (anafilácticas/anafilactoideas -incluso shock-) en pacientes tratados con acetazolamida. Si se observaran reacciones de hipersensibilidad u otras reacciones serias, se deberá interrumpir la administración de acetazolamida. Se debe tener precaución en los pacientes que reciben simultáneamente altas dosis de aspirina y acetazolamida, por cuanto pueden experimentar anorexia, taquipnea, letargo, coma y aún la muerte.

Interacciones

Antagonistas del ácido fólico: la acetazolamida puede potenciar los efectos de otros antagonistas del ácido fólico. Agentes hipoglucemiantes: se han descripto aumentos o disminuciones de la glucemia. Anfetaminas: al aumentar el pH de la orina, la acetazolamida reduce la excreción urinaria de las anfetaminas, pudiendo así intensificar la magnitud y la duración del efecto de las anfetaminas. Quinidina: al aumentar el pH de la orina, la acetazolamida reduce la excreción urinaria de la quinidina y en consecuencia puede intensificar el efecto de esta última. Compuestos con metenamina: al aumentar la alcalización urinaria, la acetazolamida puede impedir el efecto antiséptico urinario de los compuestos que contienen metenamina. Litio: la acetazolamida aumenta la excreción del litio. Salicilatos: se recomienda precaución en pacientes tratados con ácido acetilsalicílico y acetazolamida en forma concomitante, ya que se han informado casos de toxicidad severa. Se ha registrado acidosis metabólica severa en pacientes con función renal normal durante el tratamiento con acetazolamida y salicilatos. Fenitoína: cuando se administran en forma concomitante, la acetazolamida modifica el metabolismo de la fenitoína aumentando sus niveles séricos. Primidona: al disminuir la absorción gastrointestinal de la primidona, la acetazolamida puede reducir las concentraciones séricas de la primidona y sus metabolitos. Bicarbonato de sodio: el empleo concomitante de bicarbonato de sodio y acetazolamida aumenta el riesgo de formación de cálculos renales. Inhibidores de la anhidrasa carbónica: debido a los posibles efectos aditivos con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica, no se aconseja su administración concomitante. Ciclosporina: la acetazolamida puede elevar la concentración sanguínea de la ciclosporina. Glucósidos cardíacos. Antihipertensivos: pueden requerirse ajustes de la dosis cuando la acetazolamida es administrada con glucósidos cardíacos o agentes antihipertensivos. Carbamazepina: hay informes aislados de incrementos de los niveles de carbamazepina en suero con la administración concurrente de acetazolamida. Interferencia con los análisis de laboratorio y otras pruebas diagnósticas: las sulfonamidas pueden arrojar resultados falsos negativos o valores disminuidos en las pruebas de la fenolsulfonftaleína urinaria y eliminación del fenol rojo, de las proteínas urinarias, nitrógeno sérico no proteico y del ácido úrico sérico. La acetazolamida puede aumentar el nivel de cristales en la orina. La acetazolamida interfiere con el método de cromatografía líquida de alta presión para la teofilina. Su interferencia con esta prueba depende del solvente empleado para la extracción; la acetazolamida puede no interferir con otros métodos de ensayo de la teofilina. Efectos sobre las actividades que requieren concentración y buen desempeño: algunas reacciones adversas a la acetazolamida, tales como somnolencia, fatiga y miopía, pueden alterar la capacidad para conducir u operar maquinarias.

Cefalea, malestar general, fatiga, fiebre, rubor, retardo del crecimiento en los niños, parálisis fláccida, reacciones anafilácticas/anafilactoideas, incluso shock y casos fatales, náuseas, vómitos, diarrea, anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, hipopotasemia, hiponatremia, pérdida del apetito, alteración del gusto, hiperglucemia/hipoglucemia, somnolencia, parestesias, depresión, excitación, ataxia, confusión, convulsiones, mareos, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, reacciones cutáneas alérgicas incluyendo urticaria, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, trastornos auditivos, sordera, tinnitus, miopía, cristaluria, nefrolitiasis, hematuria, glucosuria, insuficiencia renal.