Glucophage xr - Información, expertos y preguntas frecuentes

Hipoglucemiante oral.

Indicaciones

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en adultos, particularmente en pacientes con sobrepeso, en los casos en los que la dieta indicada y el ejercicio físico no alcanzan para lograr un control glucémico adecuado. GLUCOPHAGE XR puede utilizarse como monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales, o con insulina.

Dosificación

Monoterapia y combinación con otros antidiabéticos orales: GLUCOPHAGE XR 1000 debe administrarse en una toma diaria con la cena. La dosis máxima recomendada es de 2 comprimidos diarios. GLUCOPHAGE XR 1000 está destinado al tratamiento de mantenimiento en pacientes tratados generalmente con 1000mg o 2000mg de clorhidrato de metformina. Al cambiar, la dosis diaria de GLUCOPHAGE XR deberá ser equivalente a la dosis diaria habitual de clorhidrato de metformina. En pacientes tratados con clorhidrato de metformina en una dosis superior a 2000mg diarios, no se recomienda cambiar a GLUCOPHAGE XR. Para pacientes que recién comienzan con clorhidrato de metformina, la dosis inicial habitual de GLUCOPHAGE XR es de 500mg en una toma diaria administrados con la cena. Al cabo de 10 a 15 días se deberá ajustar la dosis en función de las mediciones de glucosa en sangre. Un incremento suave de la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. Si con GLUCOPHAGE XR en una toma diaria con una dosis máxima de 2000mg diarios no se logra el control glucémico, se deberá considerar un esquema de dosificación en dos tomas diarias. Se recomienda administrar ambas dosis junto con alimentos, con el desayuno y con la cena. Si aun así no se logra el control glucémico, se podrá cambiar a los pacientes a comprimidos estándares de clorhidrato de metformina hasta una dosis máxima de 3000mg diarios. En el caso de cambio desde otro antidiabético oral, el período de ajuste de dosis debe comenzar con GLUCOPHAGE XR 500 o XR 750 antes de cambiar a GLUCOPHAGE XR 1000 según ha sido indicado previamente. Combinación con insulina: para lograr un mejor control de la glucosa sérica puede administrarse clorhidrato de metformina e insulina en una terapia combinada. Se recomienda una dosis inicial de GLUCOPHAGE XR de 500 o XR 750mg en una toma diaria con la cena, mientras que la dosis de insulina se ajustará en función de las mediciones de glucosa en sangre. Después del ajuste de la dosis, se debería considerar el cambio a GLUCOPHAGE XR 1000mg. Ancianos: debido al potencial de una función renal disminuida en pacientes ancianos, se deberá ajustar la dosis de metformina según la función renal. Se deberá realizar una evaluación periódica de la función renal (ver Advertencias). Niños: dado que no se dispone de información para esta población, se recomienda no administrar GLUCOPHAGE XR a los niños.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al clorhidrato de metformina o a alguno de los excipientes. Cetoacidosis diabética, precoma diabético. Insuficiencia o disfunción renal (clearance de creatinina < 60ml/min). Condiciones agudas con el potencial de alterar la función renal, tales como: deshidratación, infección severa, shock, administración intravascular de medios de contraste iodados (ver Advertencias). Enfermedad aguda o crónica que pueda causar hipoxia tisular, tal como: insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. Insuficiencia hepática, intoxicación aguda con alcohol, alcoholismo. Lactancia (ver Advertencias).

Advertencias

Acidosis láctica: la acidosis láctica es una complicación metabólica poco frecuente, pero seria (alta mortalidad en ausencia de un tratamiento inmediato), que puede presentarse debido a una acumulación de metformina en el organismo. Se han registrado casos de acidosis láctica en pacientes que recibieron metformina, fundamentalmente en pacientes diabéticos con una insuficiencia renal significativa. La incidencia de la acidosis láctica puede y debería ser reducida mediante la evaluación, asimismo, de otros factores de riesgo, tales como una diabetes poco controlada, cetosis, ayuno prolongado, ingesta excesiva de alcohol, insuficiencia hepática y cualquier otra condición asociada con hipoxia. Diagnóstico: la acidosis láctica está caracterizada por disnea acidótica, dolor abdominal e hipotermia, seguidos de coma. Los resultados diagnósticos de laboratorio presentan: disminución de pH sérico, niveles de lactato plasmático superiores a 5mmol/l, y un aumento de la brecha aniónica ("anion gap") y de la relación lactato/piruvato. En caso de sospecha de acidosis metabólica, se deberá suspender la administración de metformina y hospitalizar al paciente de inmediato (ver Sobredosificación). Función renal: dado que la metformina se excreta por vía renal, el clearance de creatinina (puede estimarse utilizando la fórmula de Cockcroft-Gault) y/o los niveles de creatinina sérica deben determinarse antes de iniciar el tratamiento y luego en forma periódica: al menos una vez al año en pacientes con la función renal normal, y al menos dos a cuatro veces al año en pacientes con un clearance de creatinina en el límite superior normal y en pacientes ancianos. La disminución de la función renal en pacientes ancianos es frecuente y asintomática. Se deberá tener especial precaución en aquellas situaciones en las que la función renal pueda alterarse, por ejemplo al iniciar un tratamiento con antihipertensivos o diuréticos, y al comenzar un tratamiento con un antiinflamatorio no esteroide (AINE). Administración de medios de contraste yodados: dado que la administración intravascular de materiales de contraste iodados en estudios radiológicos puede causar alteración de la función renal, se recomienda suspender la administración de metformina antes o en el momento de realizar el estudio. No se deberá retomar el tratamiento hasta 48 horas después, y sólo después de que la función renal haya sido reevaluada y que sea normal. Cirugía: se deberá suspender la administración de clorhidrato de metformina 48 horas antes de una cirugía con anestesia general, y generalmente el tratamiento no debe ser retomado hasta 48 horas después de la cirugía. Otras precauciones: todos los pacientes deberán continuar con la dieta con una distribución pareja en la ingesta de carbohidratos durante el día. Los pacientes con sobrepeso deberán continuar con su dieta restringida en calorías. Periódicamente se deberán realizar las pruebas habituales de laboratorio para el control de la diabetes. La metformina sola nunca causa hipoglucemia, pero se requiere precaución al administrarla en combinación con insulina o sulfonilureas. La matriz del comprimido puede estar presente en las heces. Se deberá prevenir a los pacientes de que esto es normal. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacciones: combinaciones no recomendadas. Alcohol. Riesgo aumentado de acidosis láctica en intoxicaciones alcohólicas agudas, particularmente en el caso de: ayuno o desnutrición. Insuficiencia hepática. Se deberá evitar el consumo de alcohol y de medicamentos que lo contengan. Agentes de contraste yodados. La administración intravascular de agentes de contraste yodados puede producir insuficiencia renal, resultando en una acumulación de metformina y riesgo de acidosis láctica. Se deberá suspender la administración de metformina antes o en el momento del estudio y no se deberá retomar su administración hasta 48 horas después, y recién después de que la función renal haya sido reevaluada y sea normal. Asociaciones que requieren precaución para la administración. Los glucocorticoides (por vía sistémica y local), agonistas beta-2 y diuréticos tienen una actividad hiperglucemiante intrínseca. Se deberá informar al paciente y se deberán realizar con mayor frecuencia controles de glucosa en sangre, especialmente al comienzo del tratamiento. En caso de necesidad, ajuste la dosis del antidiabético durante el tratamiento con el otro medicamento y al suspenderlo. Los inhibidores de la ECA pueden disminuir los niveles de glucosa en sangre. En caso de necesidad, se deberá ajustar la dosis del antidiabético durante el tratamiento con el otro medicamento y al suspenderlo. Embarazo y período de lactancia: embarazo: hasta la fecha no se cuenta con suficientes datos epidemiológicos relevantes. Los estudios realizados en animales no indican efectos perjudiciales con respecto al embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo posnatal (ver también Datos preclínicos de seguridad). Cuando la paciente planifique quedar embarazada y durante el embarazo, no deberá tratarse la diabetes con metformina, pero se deberá administrar insulina para mantener la glucosa en sangre en los niveles más cercanos a lo normal para disminuir el riesgo de malformaciones fetales asociadas con niveles anormales de glucosa en sangre. Período de lactancia: la metformina se excreta en la leche de ratas en el período de lactancia. No se dispone de datos similares en humanos, y se deberá tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender la metformina, considerando la importancia del medicamento para la madre. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinarias: la monoterapia con GLUCOPHAGE XR no produce hipoglucemia y, en consecuencia, no tiene ningún efecto sobre la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinarias. Sin embargo, se deberá advertir a los pacientes sobre el riesgo de padecer hipoglucemia al administrar metformina en combinación con otros antidiabéticos (sulfonilureas, insulina, repaglinida). Datos preclínicos de seguridad: los datos preclínicos no revelan ningún peligro especial para los humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad sobre la reproducción.

En la información posterior a la comercialización y en estudios clínicos controlados, los eventos adversos en pacientes tratados con GLUCOPHAGE XR fueron similares en naturaleza y severidad a los reportados en pacientes tratados con GLUCOPHAGE de liberación inmediata. Con metformina pueden presentarse los siguientes efectos indeseados. Las frecuencias se definen de la siguiente manera: muy comunes: > 1/10; comunes > 1/100, 1/1.000, 1/10.000; Trastornos del sistema nervioso: comunes: trastornos del gusto. Trastornos gastrointestinales: muy comunes: trastornos gastrointestinales tales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito. Estos efectos indeseados aparecen en general cuando se inicia el tratamiento, y en la mayoría de los casos remiten espontáneamente. Un incremento suave de la dosis también puede ayudar a mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. Trastornos cutáneos y subcutáneos: muy raros: reacciones cutáneas tales como eritema, prurito, urticaria. Trastornos metabólicos y de nutrición: muy raros: acidosis láctica (ver Advertencias). Disminución de la absorción de vitamina B12 con una disminución de los niveles séricos durante el uso prolongado de metformina. Se recomienda considerar esta etiología si un paciente presenta anemia megaloblástica. Trastornos hepatobiliares: desconocidos: reportes aislados de anormalidades en los estudios sobre el funcionamiento hepático o hepatitis que remite al suspender la administración de metformina.