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Hipoglucemiante oral derivado de las sulfonilureas.

Indicaciones

Diabetes no insulino dependiente (diabetes tipo II) del adulto de reciente comienzo o ya tratado, con o sin sobrecarga ponderal, cuando el régimen dietético no sea suficiente para restablecer el equilibrio glucémico.

Dosificación

Salvo mejor prescripción médica, comenzar el tratamiento con 1/2 comprimido (2,5 mg de Glibenclamida), por día, administrado inmediatamente antes del desayuno. En caso necesario se incrementará la dosis diaria de a 1/2 comprimido (2,5 mg de Glibenclamida) hasta controlar la glucemia. Por lo general el efecto máximo se consigue con 3 comprimidos diarios (15 mg) y en casos excepcionales, con 4 comprimidos por día. En caso que la dosis diaria supere los 2 comprimidos, se deberán ingerir antes del desayuno 2 comprimidos juntos (sin sobrepasar este límite) administrándose el resto de la dosis antes de la cena.

Farmacología

Farmacocinética: La Glibenclamida se absorbe ampliamente en el tubo digestivo y se une en un alto porcentaje a las proteínas plasmáticas. Su vida media es de 10 hs. Se metaboliza casi completamente en el hígado, y el principal metabolito es débilmente activo. Aproximadamente el 50 % se excreta por orina, y el otro 50 %, vía bilis, por la materia fecal. Acción farmacológica: Las sulfonilureas disminuyen la glucemia en NIDDIM, gracias a su acción estimulante directa sobre la liberación de insulina por las células pancreáticas funcionantes. El mecanismo es desconocido, pero involucraría a los receptores de dichas células. Las sulfonilureas inhiben los canales de ATP-K y el flujo posterior de K, dando como resultado la despolarización e influjo de Ca, unión del Ca a la calmodulina, activación de la kinasa y la posterior liberación de los gránulos de insulina por exocitosis. La insulina es una hormona que disminuye la glucemia y controla el almacenamiento y metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas. Por lo tanto, las sulfonilureas son eficientes solamente en aquellos páncreas capaces de producir insulina.

Contraindicaciones

Diabetes tipo I insulinodependiente. Cetoacidosis diabética. Coma diabético. Diabetes con insuficiencia renal severa. Diabetes con insuficiencia hepática severa. Hipersensibilidad conocida a la glibenclamida. Embarazo. Lactancia. Niños.

Interacciones

Algunos fármacos administrados simultáneamente con las sulfonilureas pueden causar hipo o hiperglucemia indeseables. Algunas drogas que pueden potenciar la acción hipoglucemiante del producto son: Betabloqueantes, bezafibrato, biguanidas, cloranfenicol, clofibrate, derivados cumarínicos, fenfluramina, inhibidores de la MAO, miconazol, fenilbutazona, fosfamida, salicilatos, sulfonamidas y tetraciclinas. Las drogas que pueden llegar a la atenuación de la acción hipoglucemiante de GARDOTON son las siguientes: laxantes (uso abusivo), corticoides, estrógenos, gestágenos, agentes simpaticomiméticos, hormonas tiroideas.

En raros casos náuseas y sensación de plenitud gástrica, así como también reacción de hipersensibilidad cutánea (prurito, urticaria). Es posible que se produzcan en casos aislados alteraciones hematológicas reversibles con la suspensión del tratamiento (anemia hemolítica, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia). Se puede observar un aumento moderado de la fosfatasa alcalina al comienzo del tratamiento, y más raramente colestasis hepática.