Filginase - Información, expertos y preguntas frecuentes

Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa reversa (INNTR) del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).

Indicaciones

FILGINASE está indicado para el tratamiento antiviral combinado de adultos, adolescentes y niños, infectados con el VIH-1. Efavirenz no se ha estudiado en niños menores de 3 años, ni en aquellos con un peso inferior a 13kg.

Dosificación

Terapia antirretroviral concomitante: FILGINASE debe ser administrado siempre en combinación con otros medicamentos antirretrovirales. Adultos: la dosis recomendada de FILGINASE es de 600mg una vez por día por vía oral, en combinación con un inhibidor de la proteasa y/o inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de nucleósidos. Se recomienda tomar FILGINASE con el estómago vacío, preferiblemente a la hora de dormir. El aumento de la concentración de efavirenz observado luego de la administración de éste junto con alimentos, puede conducir a un incremento en la frecuencia de las reacciones adversas. Niños: con más de 40kg de peso corporal, se recomienda una dosis de 600mg de FILGINASE una vez al día, por vía oral, en combinación con un inhibidor de la proteasa y/o inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de nucleósido FILGINASE solo se debe administrar a niños que sean capaces de deglutir bien los comprimidos recubiertos. Se recomienda tomar FILGINASE con el estómago vacío y preferiblemente a la hora de dormir. El aumento de la concentración de efavirenz observado luego de la administración de éste junto con alimentos, puede conducir a un incremento en la frecuencia de las reacciones adversas.

Contraindicaciones

FILGINASE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad clínicamente significativa a alguno de sus componentes. No debe administrarse FILGINASE junto con astemizol, bepridil, cisapride, midazolam, triazolam, pimozida o derivados del ergot, debido a la competencia de efavirenz por CYP3A4 que puede resultar en inhibición del metabolismo de estas drogas y puede producir efectos adversos graves o con riesgo para la vida del paciente (arritmias cardíacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). No debe administrarse FILGINASE conjuntamente con dosis estándares de voriconazol debido a que FILGINASE puede producir una disminución significativa de la concentración plasmática de voriconazol. Si se ajusta la dosis de voriconazol, pueden coadministrarse (tabla N°1).

Advertencias

FILGINASE no debe ser utilizado como único agente para el tratamiento de la infección por VIH o agregado como único agente en un régimen cuando otro ha fallado. Debido a que rápidamente aparecen cepas resistentes cuando se realiza monoterapia con inhibidores de la transcriptasa reversa no nucleósidos, FILGINASE debe ser siempre utilizado en combinación con al menos un agente antirretroviral nuevo, al cual el paciente no haya estado previamente expuesto. Se han informado reacciones adversas psiquiátricas serias, en pacientes tratados con efavirenz. Se han observado efectos sobre el sistema nervioso. Los síntomas del sistema nervioso usualmente comienzan durante el primer o segundo día de tratamiento y generalmente se resuelven luego de las primeras 2-4 semanas de la terapia. Se debe alertar a los pacientes en tratamiento con FILGINASE sobre los potenciales riesgos aditivos debidos al uso concomitante de alcohol o drogas psicoactivas.

Las reacciones adversas más significativas observadas en pacientes bajo tratamiento con efavirenz son las relacionadas con el sistema nervioso, síntomas psiquiátricos y rash cutáneo. Estas reacciones adversas se observaron en estudios clínicos controlados en 1.008 pacientes con regímenes que contenían efavirenz por un promedio de 1,6 año y en 635 pacientes tratados con regímenes control por un promedio de 1,3 año. Síntomas del sistema nervioso: el 53% de los pacientes que recibieron efavirenz reportaron síntomas del sistema nervioso central: mareos, insomnio, somnolencia, concentración deficiente, sueños anormales euforia, confusión, agitación, amnesia, alucinaciones, estupor, pensamientos anormales y despersonalización. Síntomas psiquiátricos: se han informado serias reacciones adversas psiquiátricas en pacientes que recibieron efavirenz: depresión severa, tendencia suicida; intentos de suicidio no fatales; comportamiento agresivo; reacciones paranoides y reacciones maníacas. Otros síntomas psiquiátricos adicionales observados con una frecuencia mayor al 2% en pacientes tratados con regímenes que contenían efavirenz: depresión, ansiedad y nerviosismo. Rash cutáneo: en los estudios clínicos realizados con efavirenz se informó rash cutáneo leve a moderado, durante las primeras dos semanas de tratamiento. En la mayor parte de los pacientes el rash se resuelve dentro del mes al continuar con la terapia con efavirenz. Se puede retomar el tratamiento con FILGINASE en pacientes que lo han interrumpido debido al rash. Se recomienda el uso de antihistamínicos o corticoides al recomenzar el tratamiento con FILGINASE para mejorar la tolerabilidad. Se debe discontinuar el tratamiento con FILGINASE en pacientes que presenten rash severo, acompañado por descamación extensa, ampollas, afectación de mucosas o la presencia de fiebre. En la tabla siguiente (N° 5) se muestran los efectos adversos de moderada o severa intensidad observados en al menos 2 % de los pacientes en dos ensayos clínicos controlados de Efavirenz en combinación con otros antirretrovirales.Los efectos adversos observados en al menos 10% de 57 pacientes pediátricos de entre 3 y 16 años tratados con efavirenz, nelfinavir y uno o más INTR fueron: rash (46%) diarrea (39%), fiebre (21%), tos (16%), desvanecimiento/mareo/debilidad (16%), dolor/malestar (14%), náuseas/vómitos (12%) y dolor de cabeza (11%). La incidencia de efectos sobre el sistema nervioso fue del 18%. Un paciente experimentó rash de grado 3, dos pacientes presentaron rash grado 4 y cinco pacientes (9%) discontinuaron el tratamiento debido al rash. Otros efectos adversos observados durante la poscomercialización fueron: cuerpo en general: reacción alérgica, astenia, redistribución/acumulación de la grasa corporal. Sistema nervioso central y periférico: coordinación anormal, ataxia, alteraciones del balance y la coordinación cerebelosa, convulsiones, hipoestesia, parestesia, neuropatía, temblor. Endocrinos: ginecomastia. Gastrointestinales: constipación, mala absorción. Cardiovasculares: rubefacción, palpitaciones. Sistema hepático y biliar: aumento de las enzimas hepáticas, falla hepática, hepatitis. Metabólicos y nutricionales: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia. Musculoesqueléticos: mialgia, artralgia, miopatía. Psiquiátricos: reacción agresiva, agitación, delirio, inestabilidad emocional, manía, neurosis, paranoia, psicosis, suicidio. Respiratorios: disnea. En piel y anexos: eritema multiforme, alteraciones de las uñas, dermatitis fotoalérgica, decoloración de la piel, síndrome de Stevens-Johnson. Sentidos: visión anormal, tinnitus.