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Terapia oral de reemplazo hormonal.

Indicaciones

Terapia hormonal de reemplazo en los casos de insuficiencia estrogénica consecutiva a la disminución de la actividad ovárica, para tratamiento de los síntomas causados por menopausia natural o artificial en pacientes no histerectomizadas: trastornos vasomotores: tufaradas de calor y sudoración nocturna. Síntomas por alteración del trofismo urogenital: dispareunia, atrofia vulvovaginal, incontinencia urinaria. Insomnio, astenia, y alteraciones psíquicas relacionadas con la menopausia. Prevención de la pérdida de masa ósea.

Dosificación

Se aconseja un comprimido por día en forma ininterrumpida. No interrumpir el tratamiento sin antes consultar al médico. Instrucciones de uso: retire el tapón del círculo exterior de comprimidos. Gire la tapa hasta enfrentar el orificio con el primer comprimido. Vuelque suavemente el envase, para sacar el comprimido. Repita la operación hasta agotar los comprimidos del círculo exterior. Retire el tapón del círculo interior y proceda en la forma indicada precedentemente.

Farmacología

1. Farmacodinamia: 1.1. 17-b-estradiol: el estradiol se absorbe rápida y completamente cuando se lo administra por vía oral. El estradiol se une a las proteínas del plasma en forma extensa, principalmente a la globulina de unión a esteroides sexuales (SSBG) y, en menor grado, a la albúmina plasmática. Debido a su dimensión molecular y naturaleza lipofílica, el estradiol no unido sale con facilidad del espacio plasmático y se distribuye de modo extenso en los compartimientos de tejidos. 1.2. Medroxiprogesterona acetato: la medroxiprogesterona se usa por vía oral debido a que, por su condición de éster en forma de acetato, el metabolismo hepático está reducido de modo sustancial en comparación con la progesterona. En el plasma, la progesterona está unida a las fracciones albúmina y globulina de unión a corticoesteroides (CBG o transcortina), pero no muestra unión apreciable a la globulina de unión a esteroides sexuales (SSBG). 2. Farmacocinética: 2.1. 17-b-estradiol: el metabolismo del estradiol depende de la etapa del ciclo menstrual y de si la mujer es premenopáusica o postmenopáusica. En general, el estradiol sufre biotransformación hepática rápida, con una vida media plasmática que se mide en minutos. El estradiol es convertido de modo primario por la 17-b-hidroxiesteroide deshidrogenasa en estrona, que a su vez sufre conversión por 16a-hidroxilación y 17-ceto-reducción en estriol, que es el principal metabolito urinario. Diversos conjugados sulfato y glucurónido también se excretan en la orina. Asimismo, una cantidad más pequeña de estrona se convierte en el estrógeno catecol, 2-hidroxiestrona, que a continuación sufre metilación hacia 2-metoxiestrona. El estradiol también muestra recirculación enterohepática por medio de: 1) conjugación con sulfato y glucurónido en hígado; 2) secreción biliar de los conjugados hacia el intestino, y 3) hidrólisis en el intestino seguida por resorción. 2.2. Medroxiprogesterona acetato: la vida media de la medroxiprogesterona es de alrededor de 24 horas. La hormona se metaboliza principalmente en hígado hasta generar metabolitos hidroxilados y sus conjugados, sulfato y glucurónido, que se eliminan en la orina. Un metabolito importante específico para el metabolismo de la progesterona es el pregnano-3a, 20a-diol.

Contraindicaciones

FARLUDIOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los dos fármacos activos. No administrar a pacientes con insuficiencia renal aguda o crónica, ni a pacientes con severa disfunción hepática o enfermedad tromboembólica. No administrar a pacientes con enfermedades cerebrovasculares, melanoma, cáncer de mama o tumores estrógeno-dependientes. No debería administrarse a pacientes con drepanocitosis o depresión severa.

Interacciones

Drogas con efecto inductor enzimático (rifampicina, fenitoína, barbitúricos) pueden disminuir el efecto. La ampicilina puede disminuir los niveles séricos por modificación de la flora intestinal. FARLUDIOL puede disminuir el efecto de los hipoglucemiantes orales, anticoagulantes orales, clofibrato y levotiroxina. Y puede afectar el metabolismo de ciertos neurolépticos y antidepresivos tricíclicos. No administrar a varones, niñas, embarazadas, ni durante la lactancia.

Puede presentarse flujo sanguinolento, hemorragia genital (consultar al médico antes de suspender la medicación), náuseas, retención de líquidos, turgencia mamaria. Por lo general, estos síntomas van desapareciendo en ciclos subsiguientes.