Expal - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antagonista específico de la aldosterona, diurético y antihipertensivo.

Indicaciones

La espironolactona se encuentra indicada en: 1) Hiperaldosteronismo primario para: establecer el diagnóstico por ensayos terapéuticos. Tratamiento quirúrgico a corto plazo. Tratamientos de mantenimiento a largo plazo en pacientes con adenomas suprarrenales productores de aldosterona en los cuales la cirugía es poco probable o se descarta. Tratamiento de mantenimiento a largo plazo en pacientes con hiperplasia micro o macronodular adrenal bilateral (hiperaldosteronismo idiopático). 2) Síndrome edematoso generalizado en pacientes con: insuficiencia cardíaca congestiva: para el control de edemas y retención de sodio en pacientes que no toleran en forma total o parcial otras medidas terapéuticas. EXPAL está también indicado para pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva que reciben digitálicos, cuando otros tratamientos no se consideran apropiados. Cirrosis hepática acompañada por edema y/o síndrome ascítico-edematoso: los niveles de aldosterona pueden ser excepcionalmente altos en estos casos. La espironolactona está indicada para tratamiento de mantenimiento junto con reposo y la restricción de líquido y sodio. Síndrome nefrótico: en pacientes nefróticos, cuando el tratamiento fundamental de la enfermedad es el de la retención de fluido y el uso de otros diuréticos no produce una respuesta adecuada. Hipertensión arterial esencial, hipopotasemia: el uso de espironolactona se recomienda sólo cuando otras medidas son consideradas inadecuadas o insuficientes. Embarazo: la rutina de uso de diuréticos durante el embarazo no es aconsejable porque expone a la madre y al feto a peligros innecesarios. El producto está indicado durante el embarazo cuando el edema se debe a causas patológicas, como lo es en ausencia de embarazo.

Dosificación

La dosis se establecerá individualmente de acuerdo con el criterio médico y el cuadro clínico del paciente. Como posología de orientación se aconseja: adultos y niños mayores de 12 años: hiperaldosterismo primario: la espironolactona puede ser empleada como un medio diagnóstico para proveer evidencia presuntiva de hiperaldosterismo primario en pacientes sometidos a dietas normales. Test largo: se administran diariamente 400mg de espironolactona durante 3 o 4 semanas. La corrección de la hipokalemia y de la hipertensión proporciona evidencia presunta para el diagnóstico de hiperaldosterismo primario. Test corto: la espironolactona es administrada en una dosis diaria de 400mg por cuatro días. Si el potasio en suero se incrementa durante la administración de espironolactona, pero baja cuando la espironolactona es discontinuada, se debe considerar un diagnóstico presuntivo de aldosterismo primario. Luego de que el diagnóstico de hiperaldosterismo ha sido establecido por medio de procedimientos más definitivos puede administrarse espironolactona en dosis de 100-400mg diarios, durante la preparación prequirúrgica. Para los pacientes que no van a cirugía, la espironolactona puede emplearse para tratamiento prolongado de mantenimiento en la dosis eficaz más baja determinada para cada paciente en forma individual. Edema en adultos (insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico): se recomienda una dosis inicial de 100mg de espironolactona en dosis simples o divididas que pueden variar de 25 a 200mg diarios. Cuando se utiliza solamente como diurético, la espironolactona debe tomarse al menos durante cinco días al nivel de dosificación inicial, luego de lo cual la dosis puede ajustarse hasta el nivel terapéutico óptimo o al nivel de mantenimiento, administrándola en dosis diarias simples o divididas. Si luego de cinco días no se observa una adecuada respuesta diurética a la espironolactona, puede sumarse al tratamiento otro diurético que actúe a nivel más proximal del túbulo renal. Debido a que la espironolactona posee un efecto aditivo al administrarse junto con dichos diuréticos, el aumento de la diuresis puede comenzar el primer día de tratamiento combinado. Este tratamiento se indica cuando es necesaria una diuresis más rápida. No debe modificarse la dosis de espironolactona cuando se agrega otro diurético al tratamiento. Hipopotasemia: una dosis de 25-100mg diarios es útil para el tratamiento de la hipopotasemia inducida por diuréticos cuando la suplementación de potasio por vía oral se considera inapropiada. Hipertensión esencial: dosis habitual: 50-100mg diarios en dosis simple o fraccionada, en casos severos la dosis puede aumentarse gradualmente con intervalos de 2 semanas, hasta 200mg por día. Se puede administrar EXPAL con otros diuréticos que actúen a nivel más proximal en el túbulo renal o con otros agentes antihipertensivos. El tratamiento debe continuarse por 2 semanas o más, puesto que una respuesta adecuada puede insumir este tiempo en presentarse. La dosis deberá ajustarse a la respuesta del paciente. Niños menores de 12 años: edema en niños: se recomienda una dosis inicial de 1,5-3mg/kg/día, dividida en varias tomas. La posología se adaptará en función de la respuesta y la tolerabilidad del tratamiento. Forma de administración: ingerir los comprimidos con agua, de preferencia junto con algún alimento (p.ej. durante el desayuno) a fin de obtener la máxima absorción y biodisponibilidad.

Farmacología

Mecanismo de acción: la espironolactona es un antagonista farmacológico específico de la aldosterona, que actúa principalmente a través de la unión competitiva a los receptores en el lugar del intercambio sodio-potasio aldosterona-dependiente. Produce aumento en la excreción de sodio y agua mientras retiene potasio, actuando como diurético y antihipertensivo por este mecanismo. Puede ser administrada sola o con otros agentes diuréticos que actúen a nivel más próximal del túbulo renal. Actividad antagonista de la aldosterona: en el hiperaldosteronismo primario y secundario se observan niveles aumentados del mineralocorticoide aldosterona. Los estados edematosos en los que habitualmente está involucrado el aldosteronismo secundario incluyen la insuficiencia cardíaca congestiva, la cirrosis hepática y el síndrome nefrótico. Compitiendo con la aldosterona por los lugares de los receptores, la droga proporciona un tratamiento adecuado para el edema y la ascitis en esos trastornos. La espironolactona disminuye el aldosteronismo secundario inducido por la depleción de volumen y pérdida de sodio asociadas, producidas por el tratamiento activo con diuréticos. La espironolactona es efectiva para disminuir la presión sanguínea sistólica y diastólica en pacientes con hiperaldosteronismo primario. También es efectiva en la mayoría de los casos de hipertensión esencial, a pesar de que la secreción de aldosterona puede estar dentro de los límites normales en la hipertensión esencial benigna. A través de su acción para antagonizar el efecto de la aldosterona, la espironolactona inhibe el intercambio de sodio por potasio en el túbulo renal distal y ayuda a prevenir la pérdida de potasio. No se ha demostrado que la espironolactona eleve el ácido úrico en suero, precipite gota o altere el metabolismo de los carbohidratos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del producto. Insuficiencia renal aguda, deterioro severo de la función renal, anuria, hiperkalemia. Embarazo. Lactancia.

Advertencias

La suplementación con potasio, en forma de medicación o con una dieta rica en potasio, no debe ser ordinariamente administrada en asociación con el tratamiento con espironolactona. La ingesta de potasio en exceso puede producir hiperpotasemia en pacientes que reciben espironolactona. Este producto no debe ser administrado concurrentemente con otros diuréticos ahorradores de potasio. El fármaco, cuando se emplea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), aun en presencia de un diurético, ha producido hiperkalemia severa. Debe tenerse extrema precaución cuando se administra espironolactona junto con inhibidores de la ECA. La espironolactona ha mostrado ser tumorigénica en estudios de toxicidad crónica en ratas, con efectos proliferativos manifestados sobre órganos endócrinos e hígado. En ratas hembras, hubo un aumento significativo de tumores mamarios malignos, sólo a la dosis media. En ratas machos, hubo un incremento relacionado con la dosis de cambios proliferativos en el hígado. A la dosis de mayor nivel (500mg/kg) los efectos observados son: hepatocitomegalia, nódulos hiperplásicos y carcinoma hepatocelular. En algunos pacientes puede observarse somnolencia y aturdimiento, motivo por el cual al comienzo del tratamiento se recomienda especial precaución al conducir vehículos u operar maquinarias.

Frecuentemente puede aparecer ginecomastia. Ocasionalmente (0,1 - 5%) se han informado algunos casos de agranulocitosis en pacientes que recibían el producto. Durante el tratamiento con espironolactona raramente ( trastornos gastrointestinales, incluyendo dolor cólico y diarrea, somnolencia, letargo, dolor de cabeza, erupciones cutáneas maculopapulares o eritematosas, urticaria, confusión mental, fiebre, ataxia, incapacidad para lograr o mantener una erección, ciclos menstruales irregulares o amenorrea, hemorragia posmenopáusica, hirsutismo, hemorragia gástrica, ulceración, gastritis y vómitos. Carcinomas mamarios se han reportado aisladamente en pacientes que consumían espironolactona, pero la relación causa-efecto no ha sido determinada. Muy raramente han sido reportados casos de toxicidad colestática/hepatocelular, con un caso de extrema gravedad, al administrar espironolactona. Las reacciones adversas son habitualmente reversibles al discontinuar el tratamiento.