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Antidepresivo.

Indicaciones

Tratamiento del trastorno depresivo mayor y de mantenimiento para la prevención de la recaída. Tratamiento de los trastornos de angustia (trastorno de pánico) con o sin agorafobia. Tratamiento de la fobia social. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC).

Dosificación

No se ha demostrado aún la seguridad de Escitalopram administrado a dosis mayores a 20 mg diarios. Tratamiento del trastorno depresivo mayor: la dosis habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de tratamiento. El tratamiento de los episodios depresivos requiere de tratamiento inicial así como también, de tratamiento de mantenimiento. Después de la resolución de los síntomas durante el tratamiento inicial, se requiere un período de tratamiento durante por lo menos 6 meses para consolidar la respuesta. Tratamiento de trastornos de angustia (trastorno de pánico) con o sin agorafobia: se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 5 mg diarios durante la primera semana, antes de incrementar la dosis a 10 mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. La máxima eficacia en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza al cabo de 3 meses de tratamiento aproximadamente. Es un tratamiento prolongado. Tratamiento de la fobia social: la dosis habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y, controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada: la dosis habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y, controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento. Tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo: la dosis inicial es de 10 mg una vez por día. La dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg/día, según la respuesta individual del paciente. Como el trastorno obsesivo compulsivo es una enfermedad crónica los pacientes deben ser tratados durante un período suficiente como para asegurar la ausencia de síntomas. Los beneficios del tratamiento y las dosis deben reevaluarse regularmente. Discontinuación del tratamiento: cuando deba interrumpirse el tratamiento de Escitalopram, la dosis debe disminuirse de manera gradual durante un período de una a dos semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresión.

Farmacología

Mecanismo de acción: escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unión primario. También se une a un sitio alostérico del transportador de serotonina, con una afinidad 1000 veces menor. La modulación alostérica del transportador de serotonina intensifica la unión del escitalopram al sitio de unión primario, resultando en una más completa inhibición de la recaptación de serotonina. El Escitalopram es el enantiómero S del racemato (Citalopram) y al que se le atribuye la actividad terapéutica. Estudios farmacológicos demostraron que el enantiómero R no es inactivo y neutraliza la potenciación de la serotonina y consecuentemente las propiedades farmacológicas del enantiómero S. Escitalopram ha demostrado ser efectivo tanto en el tratamiento de corta duración (8 a 12 semanas) como en el tratamiento a largo plazo (hasta 9 meses) de la fobia social y ansiedad generalizada. El Escitalopram 20 mg/día demostró ser superior a la Paroxetina 20 mg/día en el tratamiento de la fobia social en estudios a largo plazo de 24 semanas. Farmacocinética: Absorción: la absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos (Tmáx de 4 horas (valor medio) tras dosis múltiples). Al igual que el Citalopram, la biodisponibilidad del Escitalopram es de alrededor del 80%. Distribución: el volumen aparente de distribución (VDb/F) tras la administración oral es de 12 a 26 l/kg aproximadamente. La unión del Escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%. Biotransformación: es metabolizado en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos. La biotransformación de Escitalopram al metabolito desmetilado, está mediada principalmente por el CYP2C19, aunque es posible que CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma. Eliminación: la vida media de eliminación (t1/2,) tras dosis múltiples es de 30 horas y el clearance plasmático oral (Cloral) de 0,6 l/min, aproximadamente. Los principales metabolitos tienen una vida media significativamente más prolongada. Se asume que el Escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina. La farmacocinética es lineal. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se alcanzan en una semana aproximadamente. Las concentraciones medias en estado de equilibrio de 50 nmol/l (intervalo 20 a 125 nmol/l) se alcanzan a una dosis diaria de 10 mg. En insuficiencia hepática: el Escitalopram no ha sido estudiado en pacientes con función hepática reducida. La vida media del Citalopram racémico fue aproximadamente dos veces mayor (83 versus 37 horas) y la concentración media en estado de equilibrio fue aproximadamente un 60% más alta que en pacientes con función hepática normal. En insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal (10-53 ml/min), se ha observado que el Citalopram racémico presenta una vida media más larga y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas pero podrían estar elevadas (ver Dosificación).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO). Tratamiento concomitante con pimozida. Reacciones de supresión: Ante la discontinuación de la terapia con Escitalopram la dosis debe reducirse gradualmente durante el período de una o dos semanas para evitar posibles reacciones de supresión. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: Basado en los resultados de los estudios de toxicidad en reproducción (segmentos I, II y III), no existe especial preocupación por el uso de Citalopram racémico en mujeres fértiles. Citalopram racémico aparece en la leche en pequeñas concentraciones. Estudios de embriotoxicidad en ratas con dosis de 56 mg/kg/día, la cual ocasiona toxicidad maternal demostró anomalía ósea en la región de la columna vertebral y costillas. El nivel plasmático materno resultó 2-3 veces la concentración terapéutica en el hombre. Citalopram racémico no tuvo efectos sobre la fertilidad, el embarazo y el desarrollo postnatal en ratas pero disminuyó el peso de las crías al nacimiento. Citalopram y sus metabolitos alcanzaron concentraciones fetales 10-15 veces el nivel plasmático maternal. La experiencia clínica del uso en mujeres embarazadas y durante la lactancia es limitada. Citalopram racémico no posee potencial mutagénico ni carcinogénico.

Las Reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana del tratamiento y habitualmente disminuyen en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento.Se han registrado casos de prolongación del QT durante el período de post-comercialización, predominantemente en pacientes con enfermedad cardíaca previa.