Eplerona 25-50mg - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, posterior a infarto de miocardio. Hipertensión arterial. Bloqueador de la aldosterona que se liga a los receptores de mineralocorticoides.

Indicaciones

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, posterior a infarto de miocardio: EPLERONA está indicado para mejorar la sobrevida de pacientes estables con una disfunción sistólica ventricular (fracción de eyección =40%) y evidencia clínica de insuficiencia cardíaca congestiva después de un infarto agudo de miocardio. Hipertensión arterial: EPLERONA puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Dosificación

Insuficiencia cardíaca congestiva posterior al infarto de miocardio: la dosis recomendada de EPLERONA es de 50 mg en una toma diaria. El tratamiento se iniciará con 25 mg en una toma diaria y se titulará a la dosis deseada de 50 mg en una toma diaria, preferentemente dentro de las 4 semanas, según como lo tolere el paciente. EPLERONA puede administrarse con o sin alimentos. Se medirá el potasio sérico antes de iniciar el tratamiento con EPLERONA dentro de la primera semana y un mes después del comienzo del tratamiento o del ajuste posológico. El potasio sérico se evaluará periódicamente. Factores tales como las características del paciente y los niveles de potasio sérico pueden indicar que un monitoreo adicional resultaría apropiado. Tras la suspensión de EPLERONA debido a niveles de potasio sérico =6,0 mEq/l, EPLERONA podrá reanudarse con una dosis de 25 mg día por medio cuando los niveles séricos de potasio hayan caído por debajo de 5,5 mEq/l. Hipertensión: EPLERONA puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, la dosis inicial recomendada de EPLERONA son 50 mg administrados una vez al día. Se observará el efecto terapéutico completo de EPLERONA dentro de las 4 semanas. Para aquellos pacientes con una respuesta inadecuada de la presión sanguínea a 50 mg administrados en una toma diaria, se deberá incrementar la dosis de EPLERONA a 50 mg en dos dosis diarias. No se recomiendan dosis más altas de EPLERONA porque no tienen un mayor efecto sobre la presión arterial que 100 mg o porque están asociadas con un mayor riesgo de hiperkalemia. No se recomienda realizar un ajuste posológico de la dosis inicial en los ancianos o en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Para aquellos pacientes que reciben inhibidores CYP3A4 débiles, tales como eritromicina, saquinavir, verapamilo y fluconazol, la dosis inicial deberá reducirse a 25 mg en una toma diaria.

Contraindicaciones

EPLERONA está contraindicado en todos los pacientes con: - potasio sérico > 5,5 mEq/l al inicio, - depuración de creatinina =30ml/min al inicio, - uso concomitante con los siguientes inhibidores CYP3A4: ketoconazol, itraconazol, nefazodona, trolendomicina, claritromicina, ritonavir y nelfinavir. EPLERONA tampoco deberá administrarse con otros fármacos indicados en las Contraindicaciones, Advertencias o Precauciones que sean potentes inhibidores de CYP3A4. Hipertensión: asimismo, EPLERONA está contraindicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes con: diabetes tipo 2 con microalbuminuria, creatinina sérica > 2,0 mg/dl en hombres o =1,8 mg/dL en mujeres, depuración de creatinina < 50 ml/min, uso concomitante de suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona o triamtereno).

Advertencias

Hiperkalemia en Pacientes tratados por Hipertensión. El riesgo principal de la eplerenona es la hiperkalemia que puede causar arritmias serias, a veces fatales. Este riesgo puede ser minimizado mediante la selección de pacientes, evitando determinados tratamientos concomitantes, y con un monitoreo. Respecto de la selección de pacientes y el evitar determinadas medicaciones concomitantes, ver CONTRAINDICACIONES; PRECAUCIONES, Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio e Hipertensíón, Interacciones del Fármaco. Se recomienda realizar un monitoreo periódico en pacientes en riesgo de desarrollar hiperkalemia (incluyendo los pacientes que reciben en forma concomitante inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de la angiotensina II) hasta tanto el efecto de eplerenona esté establecido. Se ha demostrado que una reducción de la dosis de eplerenona disminuye los niveles de potasio.

Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio. Los eventos adversos que se presentaron con mayor frecuencia en pacientes tratados con eplerenona que con placebo fueron hiperkalemia (3,4 % frente a 2,0 %) y un aumento de la creatinina (2,4 % frente a 1,5 %), Las interrupciones debidas a hiperkalemia o un funcionamiento renal anormal fueron menores al 1,0 % en ambos grupos. Se presentó hipokalemia con menor frecuencia en pacientes tratados con eplerenona (0,6 % frente a 1,6 %). Hipertensión. Se ha evaluado la seguridad de eplerenona en 3091 pacientes tratados por hipertensión. Un total de 690 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses y 106 pacientes durante más de 1 año. En los estudios con control de placebo, los porcentajes generales de eventos adversos fueron 47% con eplerenona y 45 % con placebo. Los eventos adversos se presentaron en un porcentaje similar sin considerar la edad, el género, o la raza. Se interrumpió el tratamiento debido a un evento adverso en 3 % de los pacientes tratados con eplerenona y en 3% de los pacientes que recibieron placebo. Las razones más comunes para interrumpir el tratamiento con eplerenona fueron cefaleas, mareos, angina de pecho/infarto de miocardio, y un aumento de la GGT. Resultados Clínicos de las Pruebas de Laboratorio. Uremia/Creatinina: La creatinina sérica aumentó en relación con la dosis. Los incrementos promedio oscilaron entre 0,01 mg/dL con 50 mg diarios y 0,03 mg/dL con 400 mg diarios. Se informaron incrementos en la uremia a más de 30 mg/dL y en la creatinina sérica a más de 2 mg/dL para 0,5 % y 0,2 % de pacientes que recibieron eplerenona y 0 % de pacientes tratados con placebo respectivamente. Acido úrico: Incrementos en el ácido úrico a más de 9 mg/dL fueron reportados en 0,3 % de los pacientes a los que se les administró eplerenona y en 0 % de los pacientes tratados con placebo.