Elasterin max - Información, expertos y preguntas frecuentes

ELASTERIN MAX contiene comprimidos recubiertos de ibandronato sódico, bifosfonato nitrogenado que inhibe la resorción ósea mediada por los osteoclastos y comprimidos que aportan calcio (como citrato de calcio ultradenso) y vitamina D (como vitamina D3).

Indicaciones

ELASTERIN MAX está indicado para el tratamiento y prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas.

Dosificación

La dosis recomendada de ELASTERIN MAX para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica es de un comprimido de ELASTERIN una vez por mes en la misma fecha cada mes y un comprimido de CALCIO D3 400 PHOENIX, por día. Para maximizar la absorción y los beneficios clínicos, el comprimido de ibandronato (ELASTERIN) debe tomarse como mínimo 60 minutos antes de la primera comida o bebida (excepto agua) del día o antes de tomar cualquier medicación o suplemento por vía oral, incluyendo calcio, antiácidos o vitaminas. Para facilitar la llegada al estómago, y de esa forma reducir el potencial de irritación esofágica, los comprimidos de ELASTERIN deben tragarse enteros con un vaso de agua (200 ml aproximadamente) mientras el paciente se encuentra parado o sentado en posición erguida. Los pacientes no deben recostarse durante los 60 minutos posteriores a la toma de ELASTERIN. ELASTERIN se debe tomar únicamente con agua corriente. Se debe tener en cuenta que algunas aguas minerales pueden tener una mayor concentración de calcio, por lo tanto no deben utilizarse. Los pacientes no deben masticar ni disolver en su boca el comprimido debido al potencial de ulceración orofaríngea. El comprimido de ELASTERIN debe tomarse en la misma fecha cada mes. Si se saltea la dosis mensual, y faltan más de 7 días para la próxima dosis programada de ELASTERIN, se debe indicar al paciente tomar un comprimido de ELASTERIN a la mañana siguiente del día en que lo recuerda. Luego el paciente debe volver a tomar un comprimido de ELASTERIN cada mes en la mañana del día elegido, de acuerdo con el esquema original. El paciente no debe tomar dos comprimidos de 150 mg en la misma semana. Si faltan entre 1 y 7 días para la próxima dosis programada de ELASTERIN, el paciente debe esperar hasta el próximo día ELASTERIN para tomar el comprimido. El paciente debe volver a tomar un comprimido de ELASTERIN una vez por mes en la mañana del día elegido, de acuerdo con el esquema original. Pacientes con Insuficiencia Hepática: No es necesario modificar la dosis. Pacientes con Insuficiencia Renal: No es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada donde el clearance de creatinina sea igual o mayor a 30 ml/min. No se recomienda ELASTERIN MAX en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor de 30 ml/min). Pacientes Geriátricos: No es necesario modificar la dosis. CALCIO D3 400 PHOENIX: Los comprimidos de calcio elemental más vitamina D3 (CALCIO D3 400 PHOENIX) deben tomarse una vez por día durante 30 días (el envase contiene 30 comprimidos de calcio más vitamina D3). El día de la semana en que coincide la toma de ambos comprimidos (ocurre una vez por mes), deberá ingerirse primero el comprimido de ibandronato (ELASTERIN) de la manera indicada más arriba y luego de al menos 60 minutos se tomará el comprimido que contiene calcio elemental más vitamina D3 (CALCIO D3 400 PHOENIX). POBLACIONES ESPECIALES: Pediatría: La farmacocinética del ibandronato no ha sido estudiada en pacientes menores de 18 años. Geriatría: Dado que el ibandronato no se metaboliza, la única diferencia en la eliminación de ibandronato para pacientes geriátricos en comparación con pacientes más jóvenes posiblemente se relaciona con cambios progresivos en la función renal que se relacionan con la edad. Insuficiencia renal: El clearance renal de ibandronato en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal se encuentra linealmente relacionado con el clearance de creatinina (CLcr). Después de una dosis única de ibandronato 0,5 mg administrado por vía intravenosa, los pacientes con CLcr de 40 a 70 mL/min tuvieron 55% mayor exposición (AUC inf) que la exposición observada en sujetos con CLcr 90 mL/min. En los pacientes con CLcr 30 mL/min la exposición aumentó más del doble en comparación con la exposición de los sujetos sanos. Insuficiencia hepática: No se han llevado a cabo estudios de la farmacocinética de ibandronato en pacientes con insuficiencia hepática ya que el ibandronato no es metabolizado en el hígado humano.

Farmacología

ELASTERIN actúa por su afinidad con la hidroxiapatita la cual es parte de la matriz mineral del hueso. El ibandronato inhibe la actividad osteoclástica y reduce la resorción y el recambio (turnover) óseo. Al reducir el recambio óseo, se produce un incremento de la masa ósea en las mujeres posmenopáusicas. Los bifosfonatos son tomados por los osteoclastos durante el proceso de la resorción ósea. Dentro de los osteoclastos inhiben la farnesil difosfato sintetasa y ésto produce una inhibición de la acción de los osteoclastos y finalmente apoptosis de los mismos. Ello detiene la resorción ósea lo que permite su remodelación y su mineralización secundaria. Esto aumenta la masa ósea la cual incrementa la fuerza del hueso y disminuye la posibilidad de fractura. El nitrógeno terciario en la posición R2 de la molécula da al ibandronato mayor potencia anti-resortiva que otros bifosfonatos. Esto es importante clínicamente pues permite utilizar dosis menores y en intervalos más distantes manteniendo la eficacia. Estudios efectuados sugieren que la eficacia de la droga está determinada más por las dosis acumuladas que por la frecuencia de su administración. Los comprimidos de CALCIO D3 400 PHOENIX proveen de calcio, un mineral esencial para el funcionamiento celular, en particular en la neurona, músculo y hueso, y Vitamina D. El 99% del calcio está contenido en el esqueleto y está en permanente recambio con el calcio plasmático para mantener las funciones metabólicas vitales. Cuando disminuye el calcio en el organismo por el déficit dietario u otras causas, se produce una caída de los depósitos óseos para suplir los requerimientos como respuesta al aumento de secreción de la hormona paratiroidea. La vitamina D es esencial para la absorción y la utilización del calcio y del fosfato y para la calcificación normal del hueso. En el organismo es transformada en 1,25-2OH-colecalciferol o calcitriol, su metabolito activo. Este metabolito, juntamente con la hormona paratiroidea y la calcitonina, regula las concentraciones de fosfato, según necesidades. La vitamina D activada, a través de su unión a receptores específicos, estimula la absorción del calcio y del fosfato el intestino delgado y moviliza el calcio del hueso. Regula además la reabsorción del calcio por el túbulo distal renal para regular la homeostasis del calcio en el fluido extracelular. La vitamina D, cuyas fuentes son la síntesis a partir de precursores por efecto de la luz solar y la ingesta dietaria, está sometida a un sistema de contrarregulación que impide una absorción desmesurada de calcio. Si el calcio o la vitamina D no son aportados en cantidades adecuadas, se produce un progresivo deterioro óseo, pues el organismo necesita mantener los aportes tisulares y los niveles de calcemia adecuados. En estas circunstancias es imprescindible la complementación con cantidades adecuadas de sales de calcio de alta biodisponibilidad, complementadas o no con vitamina, según sea el caso.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a ELASTERIN MAX o a cualquiera de sus componentes. Hipocalcemia no corregida. Incapacidad para mantenerse parado o sentado derecho como mínimo durante 60 minutos. Hipercalcemia primaria o secundaria. Hipercalciuria o litiasis renal cálcica. Hipervitaminosis D. Hipersensibilidad al efecto de la vitamina D. Osteodistrofia renal. Hiperfosfatemia. Sarcoidosis. Deshidratación o trastornos hidroelectrolíticos. Diarrea o malabsorción intestinal crónicas. Osteodistrofia renal hiperfosfatémica. En inmovilización prolongada con hipercalcemia y/o hipercalciuria, el tratamiento con citrato de calcio solo debe ser indicado cuando se reinicie la movilización.

Advertencias

ELASTERIN al igual que otros bifosfonatos administrados oralmente, puede causar alteraciones en el tracto gastrointestinal superior, tales como disfagia, esofagítis y úlcera esofágica o gástrica. En caso de tratamiento prolongado con CALCIO D3 400 PHOENIX se deberá controlar la calciuria y reducir o interrumpir la administración, si la calciuria sobrepasa 7,5 MMOL/24 hs (300 mg/24 hs.). En caso de administración concomitante con otros productos conteniendo calcio y/o vitamina D deberá hacerse bajo estricta vigilancia médica y controles periódicos de calcemia y calciuria. La existencia de diarrea puede disminuir su absorción.

Interacciones

ELASTERIN: Suplementos de calcio / antiácidos: Los productos que contienen calcio y otros cationes multivalentes (tales como aluminio, magnesio, hierro) pueden interferir con la absorción de ibandronato. Este debe ser tomado por lo menos 60 minutos antes de cualquier otra medicación oral que contenga cationes multivalentes (incluyendo antiácidos, suplementos minerales y vitaminas). Bloqueadores H2 e Inhibidores de Bomba de Protones: La ranitidina produce un aumento aproximado del 20% de la biodisponibilidad del ibandronato. Este grado de incremento no es considerado clínicamente relevante. En los pacientes tratados con esta droga, la incidencia de efectos adversos en el tracto gastrointestinal superior fue similar tanto cuando se utilizó ibandronato 150 mg una vez al mes o cuando se utilizó ibandronato 2,5 mg una vez al día. El ibandronato no se metaboliza en el hígado y no inhibe el citocromo P450 del hígado. El ibandronato es eliminado por excreción renal. Basado en un estudio en ratas, el pasaje de secreción del ibandronato no parece incluir sistemas de transporte ácidos o básicos conocidos e involucrados en la excreción de otras drogas. Antiinflamatorios No Esteroides (AINEs): Entre los pacientes que utilizan AINEs, la incidencia de eventos adversos del tracto gastrointestinal superior fue similar a la de los pacientes tratados con ibandronato 2,5 mg diarios o con placebo. La incidencia de eventos del tracto gastrointestinal superior en pacientes que concomitantemente tomaban aspirina o AINEs fue similar a la de los pacientes que tomaban ibandronato 2,5 mg por día y 150 mg una vez al mes. Sin embargo, ya que la aspirina, los AINEs y los bifosfonatos pueden producir irritación gastrointestinal, es conveniente evitar el uso concomitante de aspirina o AINEs con ibandronato. Tamoxifeno: Un estudio de interacción farmacocinética en mujeres posmenopáusicas sanas demostró que no hubo interacción entre 30 mg de tamoxifeno administrados por vía oral y 2 mg de ibandronato administrados por vía intravenosa. CALCIO D3 400 PHOENIX: El alcohol, la cafeína, el tabaco y las dietas ricas en fibras o fitatos (salvado y cereales) pueden reducir la absorción del calcio. CALCIO D3 400 PHOENIX puede incrementar la absorción del aluminio contenido en ciertos antiácidos. En pacientes con insuficiencia renal crónica o susceptibles que reciben preparaciones conteniendo magnesio, la administración concomitante de sales de calcio con vitamina D puede incrementar las concentraciones séricas de magnesio y conducir a una hipercalcemia o hipermagnesemia. Cuando se utilizan fármacos inhibidores de la resorción ósea, como estrógenos, bifosfonatos o calcitonina, debe asegurarse una adecuada ingesta de calcio. Por otra parte, el uso concomitante de vitamina D con los bifosfonatos, calcitonina o plicamicina, puede antagonizar los efectos hipocalcemiantes de estas drogas. No obstante, cuando se prescriben para el tratamiento de la osteoporosis o en la enfermedad de Paget, se debe aumentar la ingesta de calcio. La administración simultánea con bifosfonatos, fluoruro de sodio, fenitoína o tetraciclinas, puede originar complejos que dificultan la absorción intestinal tanto de estas drogas como del calcio. Los anticonvulsivantes como barbitúricos, primidona o hidantoínas, pueden reducir los efectos de la vitamina D al incrementar su metabolización mediante la inducción de las enzimas hepáticas microsomales. Por tal motivo, en los pacientes que reciben este tipo de drogas en tratamientos prolongados, pueden requerirse suplementos de calcio y de vitamina D mayores a los recomendados para prevenir la osteomalacia secundaria. Ante la administración de colestiramina, colestipol o aceite mineral se requieren suplementos adicionales, dado que estos productos pueden interferir en la absorción de la vitamina D. Los corticoides pueden afectar la actividad de la vitamina D, por lo tanto, generalmente se recomiendan suplementos de calcio y vitamina D durante los tratamientos a largo plazo. Las sales de calcio administradas por vía oral pueden interferir por variados mecanismos sobre la acción antihipercalciúrica de la celulosa fosfato sódica o incrementar las concentraciones séricas de magnesio, principalmente aquellos con insuficiencia renal que reciben preparaciones conteniendo este mineral. Las concentraciones séricas de calcio por encima de los valores normales pueden reducir la respuesta al verapamilo y probablemente a otros medicamentos bloqueantes de los canales de calcio. En pacientes con signos de intoxicación digitálica que reciben sales de calcio y vitamina D es conveniente controlar la calcemia y ECG. La ingesta excesiva y por tiempo prolongado de leche, derivados lácteos y/o bicarbonato de sodio en combinación con suplementos cálcicos, puede producir el síndrome lácteo alcalino. Los fosfatos de potasio y sodio administrados conjuntamente con suplementos de calcio pueden favorecer sus depósitos cálcicos en los tejidos blandos, cuando los niveles séricos de calcio iónico son elevados. Asimismo, la administración de estos compuestos con vitamina D puede favorecer la hiperfosfatemia por aumento en la absorción de fosfatos. Los diuréticos tiazídicos en asociación con dosis altas de calcio y de vitamina D pueden aumentar la calcemia. Aunque ello puede ser beneficioso, en los ancianos o grupos de alto riesgo tratados con tiazidas que requieran suplementos de calcio y de vitamina D, en tratamientos prolongados debe controlarse la calcemia y calciuria. Dosis de vitamina A mayores de 25.000 UI diarias pueden estimular la pérdida ósea de calcio y contrarrestar los efectos de CALCIO D3 400 PHOENIX. La administración concomitante de suplementos cálcicos con altas dosis de vitamina D incrementa la absorción intestinal de calcio. Los análogos de la vitamina D en asociación con calcio conteniendo esta vitamina pueden generar efectos aditivos e incrementar el potencial de toxicidad. Asimismo, la adición de otros suplementos cálcicos en altas dosis puede incrementar la posibilidad de hipercalcemia. Los síntomas tardíos de hipercalcemia son: dolor óseo, orina turbia, hipertensión arterial, hipersensibilidad ocular o cutánea a la luz (especialmente en pacientes en hemodiálisis), confusión, somnolencia, psicosis, prurito generalizado, arritmias cardíacas, bradicardia o taquicardia, náuseas, vómitos, poliuria, polaquiuria, pancreatitis, pérdida de peso. En la hipercalcemia severa se puede observar acortamiento del intervalo QT en el electrocardiograma. Embarazo: Categoría C. ELASTERIN MAX no deberá ser usado durante el embarazo y sólo deberá ser usado si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial de la madre y el feto. Lactancia: Se desconoce si ELASTERIN MAX es excretado en leche materna. Dado que muchas drogas se excretan a través de la leche materna, se debe ser cauto cuando se administra ELASTERIN MAX a una mujer en período de lactancia.

ELASTERIN: Comparando 2,5 mg de ibandronato una vez al día con 150 mg de ibandronato una vez al mes en mujeres con osteoporosis posmenopáusica, los perfiles de seguridad y tolerancia en los dos regímenes orales fueron similares. La mayoría de los eventos adversos fueron leves o moderados y no necesitaron suspender el tratamiento. En los pacientes con historia previa de enfermedad gastrointestinal, incluyendo pacientes con úlcera péptica sin sangrado reciente u hospitalización y pacientes con dispepsia o reflujo controlado por medicación no se encontró diferencia en el número de eventos adversos del tracto gastrointestinal superior entre el régimen de 150 mg una vez al mes y el de 2.5 mg diarios. Efectos adversos oculares: Informes publicados sobre el efecto de los bifosfonatos demuestran que estos pueden estar asociados con la inflamación ocular (uveítis y escleritis). En algunos casos, estos eventos no se resuelven hasta que se discontinúa el bifosfonato. Dos pacientes que recibieron ibandronato 150 mg una vez al mes experimentaron inflamación ocular, uno fue un caso de uveítis y otro de escleritis. Hallazgos en análisis clínicos: No se describieron cambios en los valores estudiados luego de un tratamiento de un año con ibandronato 150 mg. CALCIO D3 400 PHOENIX: CALCIO D3 400 PHOENIX es bien tolerado, no obstante, eventualmente puede presentarse intolerancia gastrointestinal y/o estreñimiento. Con otras medicaciones que aportan carbonato de calcio suele producirse un excesivo meteorismo. Este efecto colateral es mucho menos frecuente y relevante con CALCIO D3 400 PHOENIX que carece de carbonato en su fórmula. Con las formulaciones orales de suplementos de calcio, a las dosis recomendadas, raramente se ha descripto hipercalcemia. Sin embargo, el tratamiento prolongado con suplementos cálcicos en dosis mayores de 2000 a 2500 mg diarios de calcio elemental puede favorecer la aparición de síndromes hipercalcémicos. Asimismo, los efectos adversos de la vitamina D están asociados con la hipercalcemia. Los síntomas tempranos de hipercalcemia son: constipación marcada o diarrea, sequedad de boca, cefalea, sed, polaquiuria, poliuria, irritabilidad, pérdida del apetito, gusto metálico, depresión mental, fatiga, debilidad, náuseas y vómitos (más frecuentes en niños y adolescentes). Los síntomas tardíos de hipercalcemia son: dolor óseo, orina turbia, hipertensión arterial, hipersensibilidad ocular o cutánea a la luz (especialmente en pacientes en hemodiálisis), confusión, somnolencia, psicosis, prurito generalizado, arritmias cardíacas, bradicardia o taquicardia, náuseas, vómitos, poliuria, polaquiuria, pancreatitis, pérdida de peso. En la hipercalcemia severa se puede observar acortamiento del intervalo QT en el electrocardiograma.