Druisel - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antiinflamatorio. Analgésico. Antipirético.

Indicaciones

Reducción de la fiebre en niños de 6 meses o mayores. Reducción del dolor leve a moderado en niños de 6 meses o mayores. Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con artritis reumatoidea juvenil. Reducción del dolor leve a moderado. Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con artritis reumatoidea, incluyendo la juvenil (Enfermedad de Still), espondilitis anquilosante, osteoartritis y otras artropatías no reumatoideas (seronegativas). Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con afecciones reumáticas no articulares, tales como hombro congelado (capsulitis), bursitis, tendinitis, tenosinovitis y dolor lumbar. Puede ser usado en lesión de tejidos tales como torceduras y distensiones. Analgesia para el tratamiento de la dismenorrea (leve a moderada), dolor posquirúrgico, dental y para la liberación de síntomas y signos en pacientes con dolor de cabeza (incluso migraña). Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con afecciones reumáticas degenerativas, tales como artrosis, gonartrosis, coxa-artrosis, poliartrosis y espondilitis, bursitis, tendinitis, tenosinovitis, sacralgias, neuralgias secundarias a lesiones discales y dolor lumbar y no articulares, tales como periartropía (húmero escapular), periartritis y mialgias. Para el tratamiento del síndrome de Flessinger-Leroy-Reiter del reumatismo psoriásico.

Dosificación

La dosis recomendada en niños es: de 20mg/kg/día en dosis dividida. Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con artritis reumatoidea juvenil. La dosis recomendada es de 30 a 40mg/mg/día en 3 a 4 tomas. En pacientes con artritis reumatoidea juvenil leve han sido eficaces dosis de 20mg/kg/día. En niños de 1 a 2 años: 50mg/kg/cada vez en 3 o 4 tomas. En niños de 3 a 7 años: 100mg/cada vez en 3 o 4 tomas. En niños de 8 a 12 años: 200mg/cada vez en 3 o 4 tomas. No se recomienda en niños que pesan menos de 7kg. Para la reducción de la fiebre en niños de 6 meses a 12 años se recomienda dar una dosis acorde al nivel de temperatura inicial: 5mg/kg si la temperatura es menor a 39,1°C, cada 6 a 8 horas. 10mg/kg si la temperatura inicial es mayor a 39,1°C, cada 6 a 8 horas. La dosis diaria recomendada es hasta 40mg/kg. En niños de menos de 30kg la dosis máxima es de 500mg/día. Para la reducción del dolor leve a moderado en niños de 6 meses a 12 años se recomienda dar una dosis de 10mg/kg, cada 6 a 8 horas. La dosis diaria recomendada es hasta 40mg/kg. Para la reducción del dolor leve a moderado en adultos. La posología debe ser de 400mg cada 4 a 6 horas hasta la liberación del dolor leve a moderado. En estudios controlados dosis mayores no fueron más eficaces. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria empezar a administrar el fármaco 400mg cada 4 horas hasta la liberación del dolor. Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con artritis reumatoidea y osteoartritis la dosis sugerida es de 1.200-2.400mg/día divididos en tres a cuatro tomas. Individualización de la dosis: la dosis puede disminuirse o aumentarse dependiendo de la severidad de los síntomas, el tratamiento se debe iniciar apenas empiezan los síntomas. En enfermedades crónicas la respuesta terapéutica a veces es vista a los pocos días o semanas más frecuentes a las 2 semanas. Luego de que se ha logrado una respuesta terapéutica, la dosis del paciente debe ser revisada y reajustada si es que es requerido. Para los pacientes con artritis reumatoidea juvenil, las dosis diarias mayores de 50mg/kg/día no es recomendada porque no hay estudios clínicos y las dosis diarias mayores de 40mg/kg/día, incrementan los efectos adversos en forma significativa. La respuesta terapéutica a veces es vista a los pocos días o semanas. Luego que se ha logrado una respuesta terapéutica, la dosis del paciente debe ser disminuida. La dosis de ibuprofeno que debe ser empleada es la mínima que aceptablemente controla los síntomas. Importante: debe agitarse el frasco antes de su uso.

Farmacología

En cuanto al mecanismo de acción, como sucede con todos los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, en todas estas acciones intervienen esencialmente las prostaglandinas. El ibuprofeno es capaz de inhibir in vitro e in vivo la biosíntesis de las prostaglandinas PGE2, PGF2 -las más importantes en la inflamación- y también de las prostaglandinas PGD2, PGE1, y PG12, lo que se debe a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandinasintetasa; dicha inhibición se realiza en los focos de la inflamación y es el mecanismo esencial de la acción antiinflamatoria. Lo mismo sucede para la acción analgésica en lo que se refiere al modo de acción periférica, en que impiden la sensibilización de los receptores dolorosos producida por la prostaglandina PGE1, PGE2, y PGF2, a la estimulación por la bradiquininia. La acción antipirética se debe parcialmente a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas recién citadas. Acción analgésica: este fármaco posee acción analgésica y es capaz de aliviar el dolor correspondiente a estructuras somáticas, y en los animales de experimentación, el mismo es activo, especialmente en el dolor inflamatorio, como el producido por la inyección intraperitoneal en el ratón de sustancias irritantes -síndrome de contorsión- y la comprensión de la pata inflamada en la rata. En el hombre los dolores que se alivian son, sobre todo, los de tipo somático y en especial los debidos a procesos reumáticos, como la artritis o reumatismo no articular, asimismo se calman los dolores en el posoperatorio y los traumáticos cuando no son muy intensos, aunque en algunos casos, y sobre todo con el zomepiraco, el alivio del dolor puede ser semejante al producido por la morfina. Farmacocinética: la farmacocinética del ibuprofeno es lineal a las dosis que se recomiendan en terapéutica. El ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de la hora y a las dos horas posteriores a la toma de la medicación. Los antiácidos (hidróxido de aluminio y/o magnesio) no modifican la biodisponibilidad. Los alimentos no modifican la biodisponibilidad total ni la magnitud de la absorción, pero retardan la velocidad de la misma en 30 a 60 minutos. La vida media de eliminación del ibuprofeno es aproximadamente 2 horas. Presenta una alta unión a las proteínas, aproximadamente de un 99% cuando las concentraciones de la droga en plasma son hasta 20mg/ml la farmacocinética del ibuprofeno es lineal, en concentraciones de la droga en plasma mayores a 20mmg/ml la farmacocinética deja de ser lineal. El volumen de distribución es cambiante con la fiebre y la edad del paciente, el significado clínico de esto es desconocido. Ibuprofeno se excreta virtualmente en las primeras 24 horas luego de una dosis oral, el 25% se encuentra en orina en la forma de hidroxi y un 37% como carboxipropil, se metaboliza en hígado a nivel de citocromo P450 y sus productos de biotransformación se excretan principalmente por orina. Menos del 1% de la dosis se elimina sin cambios por orina. El 24% de la dosis se elimina conjugado por orina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ibuprofeno o a otros componentes de la fórmula. Individuos con antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales o angioedema precipitados por aspirina u otros AINE. Ulcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Embarazo. Lupus eritematoso sistémico.

Advertencias

Toxicidad gastrointestinal seria como ser sangrado, ulceración y perforación que pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de alerta previos, en pacientes tratados crónicamente con AINE. El médico deberá permanecer alerta al riesgo de ulceración y sangrado en las terapias a largo plazo aún en ausencia de síntomas gastrointestinales previos. Aquellos pacientes con historia previa de eventos gastrointestinales serios y otros factores de riesgo conocidos de ser asociados con úlcera péptica (alcoholismo, tabaquismo) poseen un mayor riesgo. Los pacientes ancianos o debilitados parecen presentar una menor tolerancia a la ulceración o sangrado, con mayor incidencia de reportes de episodios gastrointestinales espontáneos en esta población. Reacciones anafilactoides se han reportado en pacientes que no han estado expuestos previamente al ibuprofeno. Enfermedad renal avanzada: no se debería de iniciar el tratamiento. Si se inicia en estos casos se debe monitorear estrechamente.

Incidencia mayor al 1%: cardiovascular: edema, retención de líquidos (generalmente responde a la rápida suspensión de la droga). Gastrointestinales: dolor epigástrico, dolor quemante, diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómitos, indigestión, constipación, calambres musculares o dolor, flatulencias, etc. Sistema nervioso central: cefaleas, somnolencia, nerviosismo. Dermatológicas: prurito (incluyendo el tipo-popular), rash. Sensoriales: tinnitus. Incidencia menor al 1% (con probable relación causal entre ibuprofeno y dichas reacciones): hipersensibilidad: anafilaxia y reacciones anafilácticas. Cardiovascular: accidente cerebrovascular, hipotensión. Sistema nervioso central: depresión, insomnio, nerviosismo, descompensación de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, palpitaciones, confusión, trastornos emocionales, somnolencia, convulsiones, meningitis aséptica con fiebre y coma. Gastrointestinales: ulceración gástrica y/o duodenal con hemorragia y/o perforación gastrointestinal, pancreatitis, melena, gastritis, duodenitis, esofagitis hematemesis, síndrome hepato-renal, necrosis hepática, falla hepática, hepatitis y anormalidades de los test hepáticos. Hematológicas: neuropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica (a veces con Coombs positivo), trombocitopenia (con o sin púrpuras), eosinofilia, decrecimiento del valor del hematocrito y hemoglobina, pancitopenia. Respiratorio: broncoespasmo, disnea y apnea. Dermatológicas: reacciones vesículo-ampollares, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, dermatitis exfoliativa, necrólisis tóxica epidérmica (síndrome de Lyell), reacciones fotoalérgicas. Sensoriales: pérdida de la audición, ambliopía (visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión para los colores). Renales: falla renal aguda, necrosis papilar renal, necrosis tubular, glomerulitis, disminución del clearance de creatinina, poliuria, hiperazoemia, cistitis, hematuria. Generales: sequedad de ojos y boca, úlceras gingivales, rinitis.