Doxtran flex - Información, expertos y preguntas frecuentes

Analgésico, antiinflamatorio y miorrelajante. Código ATC: M01AB55.

Indicaciones

Procesos inflamatorios dolorosos acompañados de contracturas musculoesqueléticas: periartritis de hombro, síndromes dolorosos de la columna vertebral: lumbalgias, lumbociatálgias, fibromialgias, cervicobraquialgias, tortícolis.

Dosificación

Adultos: 1 comprimido 2 a 3 veces por día preferiblemente con los alimentos.

Farmacología

Acción Farmacológica: DOXTRAN FLEX es la combinación de diclofenac sódico, un analgésico/antiinflamatorio muy eficaz de acción periférica y pridinol mesilato, un anticolinérgico de acción central y periférica. Diclofenac sódico: el diclofenac es un antiinflamatorio/analgésico no esteroide (AINE), que ha demostrado ser eficaz en animales de experimentación a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En el hombre el diclofenac reduce dolores provocados por inflamación, edema y fiebre. Además, el diclofenac inhibe la agregación de plaquetas inducida por ADP (ácido adenosindifosfórico) y colágeno. Los resultados in vivo también permiten reconocer una influencia del diclofenac sobre los productos derivados de la lipoxigenasa y una clara disminución de la proporción de leucocitos activos en inflamaciones crónicas. In vitro, el diclofenac inhibe enzimas lisosomales de cartílagos y tejidos dañados y la formación de radicales de oxígeno en macrófagos. Pridinol: su acción es debido a un mecanismo atropino símil, sea en el ámbito de la musculatura lisa o estriada. Tal es su actividad que puede ser oportunamente utilizado en la práctica clínica en la contractura de la musculatura esquelética, sea esta de origen central o periférico. Farmacocinética: Diclofenac sódico: tras la administración oral se alcanzan niveles plasmáticos máximos promedio al cabo de 1,25 hora. El diclofenac está unido en un 99,7% a las proteínas séricas, fundamentalmente a la albúmina (99,4%). El volumen de distribución es de 0,12 - 0,17 l/kg. El diclofenac pasa al líquido sinovial. Allí se miden las concentraciones máximas 2 - 4 horas después de alcanzar los valores plasmáticos máximos. El tiempo medio de eliminación del líquido sinovial es de 3 - 6 horas. Dos horas después de alcanzar la concentración plasmática máxima, la concentración de la sustancia activa en el líquido sinovial es mayor que en el plasma y sigue siendo más alta hasta 12 horas después de su administración. La metabolización de diclofenac se produce rápidamente y casi por completo. La metabolización se produce fundamentalmente en parte por glucuronización de la sustancia activa, sin embargo las vías fundamentales son la hidroxilación simple y múltiple, que lleva a la formación de diversos metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4', 5-dihidroxi-, y 3'hidroxi-4metoxi-diclofenac), que luego son conjugados extensamente al ácido glucurónico. Dos de estos metabolitos fenólicos son activos desde el punto de vista farmacológico, pero, sin embargo, lo son en menor medida que el diclofenac. La eliminación de diclofenac del plasma se produce con una depuración de 263 ± 56 ml/min. El tiempo medio de eliminación es de 1-2 horas. Menos de un 1% de la sustancia activa se elimina por orina en forma inalterada. Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se excreta como metabolitos en la orina y el resto a través de la bilis y en las heces. La farmacocinética del diclofenac permanece constante también en el caso de administración repetida. Respetando los intervalos de dosificación recomendados no hay acumulación. No se han observado diferencias importantes en absorción, metabolismo y excreción condicionados por la edad del paciente. Los estudios realizados tras la administración I.V. (intravenosa) única de diclofenac sódico demuestran que, en casos de función renal limitada no se encontró acumulación de la sustancia activa. En casos de función renal muy limitada tras la administración repetida de diclofenac sódico, es de esperar que se produzca un aumento de la concentración plasmática de metabolitos sin que esto tenga repercusión clínica. En los casos de una función hepática limitada (hepatitis crónica, cirrosis del hígado sin descompensación portal) la cinética y el metabolismo se desarrollan de la misma manera que en los pacientes con hígado sano. Biodisponibilidad: comparaciones de las curvas de los niveles plasmáticos tras dosis intravenosas y orales de diclofenac marcado radiactivamente indican que en ambos casos la cantidad total de sustancia alcanza la circulación sistémica. De la dosis de diclofenac administrada por vía oral aproximadamente un 54% es sustancia activa inalterada y el resto sus metabolitos activos. Pridinol: la farmacocinética del mesilato de pridinol en el hombre ha evidenciado que la concentración sanguínea máxima es alcanzada dentro de la primera hora y la distribución en el organismo es uniforme. La eliminación de este principio activo, en parte sin transformación y en parte como glucurono y sulfo-conjugado, se efectúa por vía renal en aproximadamente 24 horas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a las sustancias activas o excipientes. Pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros medicamentos con efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandina hayan producido ataques de asma, reacciones cutáneas o rinitis. Úlcera gástrica o intestinal, obstrucción intestinal. Durante el embarazo y parto. Niños. Hipertrofia prostática, retención urinaria. Glaucoma. Taquiarritmias graves.

Advertencias

Como sucede con otros AINEs pueden producirse en raras ocasiones, con o sin síntomas premonitorios, reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco, al igual que hemorragias gastrointestinales y/o perforación de úlcera péptica. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: En razón de su efecto sobre la acomodación se recomienda precaución al conducir automóviles o manejar maquinarias.

Indicaciones de frecuencia: frecuentes: > 10%; ocasionales: 1% - 10%; raros: Aparato digestivo: Ocasionales: dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como: dispepsia, flatulencia, calambres abdominales, anorexia. Raros: sed, sequedad de boca, constipación, vómitos. Hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena o diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. Aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales membranosas, molestias en el hipogastrio (por ej. colitis hemorrágica no específica y exacerbación de una colitis ulcerosa o de la enfermedad de Crohn), estreñimiento. Sistema nervioso central: Ocasionales: cefalea, mareos o vértigo. Raros: ligera sensación de debilidad, mareo e inestabilidad de la marcha, somnolencia. Aislados: trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria, desorientación, calambres, angustia, pesadillas, temblores, depresiones y otras reacciones psicóticas. En casos aislados, se observaron síntomas de meningitis aséptica al administrar diclofenac. Órganos sensoriales: Aislados: trastornos visuales (visión borrosa o doble), zumbido en los oídos y trastornos auditivos reversibles, tinnitus, alteración del gusto. Piel: Ocasionales: reacciones de hipersensibilidad, tales como exantema y picazón. Raros: enrojecimiento y sequedad de la piel, urticaria y alopecia. Aislados: exantema con formación de ampollas, eccemas, eritema multiforme, fotosensibilización, púrpura incluyendo púrpura alérgica, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritrodermia. Riñón: Aislados: insuficiencia renal aguda, trastornos de la función renal (por ej. proteinuria, hematuria) o lesiones renales (nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar). Raros: edema, trastornos al orinar. Hígado: Ocasionales: aumento de las transaminasas séricas (GOT y GPT). Raros: daños hepáticos, entre ellos hepatitis con o sin ictericia, en casos aislados hepatitis fulminante. Páncreas: Aislados: pancreatitis. Sangre: Raros: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica y aplásica. Los primeros síntomas pueden ser: fiebre, dolor de garganta, heridas superficiales en la boca, molestias de tipo gripal, fuerte decaimiento, epistaxis y hemorragias cutáneas. En estos casos habrá que dejar de tomar inmediatamente el medicamento y se deberá consultar a un médico. Se deberá evitar un autotratamiento con medicamentos contra el dolor y antipiréticos. Sistema cardiocirculatorio. Raros: bradicardia o taquicardia. Aislados: palpitaciones, dolores en el pecho, hipertensión e insuficiencia cardíaca. Otros sistemas orgánicos: Raros: reacciones severas de hipersensibilidad. Pueden manifestarse como: edema facial, edema de lengua y de laringe con estrechamiento de las vías respiratorias, fuertes broncoespasmos, falta de aire hasta la crisis asmática con o sin disminución de la presión sanguínea, taquicardia, disminución de la presión sanguínea hasta amenaza de "shock". En caso de aparecer alguno de estos síntomas, que ya pueden hacerse presentes al tomar el medicamento por primera vez, habrá que consultar al médico. Con poca frecuencia se presenta disnea y con muy poca frecuencia aparecen alergias severas. Aislados: vasculitis y neumonía.