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Analgésico del grupo de los antiinflamatorios no esteroides (AINE).

Indicaciones

Por vía oral: tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. Por vía parenteral: tratamiento a corto plazo del dolor post-operatorio agudo de moderado a severo. Ketorolac no está indicado para el tratamiento de dolores crónicos.

Dosificación

La dosis diaria se adecuará a la intensidad del dolor, aceptándose como dosis diaria máxima 90mg. Comprimidos: dosis inicial: 10mg. Dosis de mantenimiento: 10 a 20mg cada 6 hs, no debiendo exceder la duración del tratamiento los 5 días. Los tratamientos más prolongados han sido asociados con un aumento de la incidencia de efectos adversos, algunos de ellos graves. Inyectable: uso por vía intramuscular o endovenosa. Se aconseja una dosis inicial de 10mg con dosis subsiguientes de 10 a 30mg cada 8 horas. Duración máxima del tratamiento: 2 días. De ser necesario, puede continuarse el tratamiento por venoclisis, utilizando una dilución de 60mg de ketorolac en 500ml de solución fisiológica, o dextrosa al 5%. Esta dilución corresponde a 0,12mg de ketorolac por mililitro. En los pacientes que han recibido ketorolac inyectable y que sean transferidos a comprimidos de 10 o 20mg, la dosis diaria combinada no debe exceder los 90mg. En todos los casos deberá respetarse la dosis máxima diaria indicada.

Farmacología

Acción farmacológica: ketorolac es una droga antiinflamatoria no esteroide, de acción analgésica periférica, que actúa inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. No tiene propiedades ansiolíticas ni sedantes. Farmacocinética: ketorolac trometamina es la combinación de las formas S y R enantiómeras, de las cuales la forma S tiene actividad analgésica. La amplitud de la biodisponibilidad de ketorolac es equivalente cuando es administrado por vía oral o intramuscular, o por bolo intravenoso. Las comidas grasas prolongan la absorción y concentraciones pico de ketorolac, mientras los antiácidos no afectan esa absorción. Su farmacocinética es lineal, y a mayores dosis son mayores las concentraciones del racémico, ligado y libre. La unión a las proteínas plasmáticas es alta (99%). Ketorolac es metabolizado por conjugación e hidroxilación en el hígado, y los productos de su metabolismo, como la droga no modificada, son eliminados por la orina. La vida media del enantiómero S es de 2,5 horas y del enantiómero R es de 5 horas. El estado estable de la droga se logra después de la cuarta dosis. No se estudió la acumulación de droga en poblaciones especiales: ancianos, insuficiencia renal o hepática (ver Precauciones).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años de edad. Pacientes con antecedentes de alergia a otros antiinflamatorios no esteroides, y en particular en aquellos en quienes la aspirina u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandina induzcan reacciones de tipo alérgico; como así también en aquellos que presenten síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema y broncoespasmo. Insuficiencia hepática severa y/o insuficiencia renal moderada o severa. Ulcera gastroduodenal en evolución o con antecedentes de úlcera o de hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragias gastrointestinales o cerebrovasculares sospechadas o confirmadas; en aquellos con diátesis hemorrágicas y en todos los que presentan anomalías de la hemostasis o en los que haya riesgos de hemorragias. Por lo mismo se contraindica su uso profiláctico o intraoperatorio. Pacientes con hipovolemia o deshidratación aguda. Asma. Debido a la falta de experiencia suficiente en el uso de ketorolac en pacientes mayores de 65 años de edad y hasta tanto no se disponga de mayor información, se contraindica su uso en dicho grupo etario. Efectos renales: está contraindicado en pacientes con riesgo de falla renal, por depleción de volumen. Se han reportado falla renal aguda, nefritis, síndrome nefrótico. La hipovolemia debe corregirse antes de comenzar el tratamiento con ketorolac. Está contraindicado el uso intratecal (por el contenido de alcohol en la fórmula). Poblaciones especiales. Casos en que la dosis no debe sobrepasar los 60mg IM/IV: pacientes de menos de 50kg de peso, pacientes con moderada elevación de la creatinina sérica.

Advertencias

El médico debe evaluar cuidadosamente los riesgos potenciales y los beneficios del uso de ketorolac oral a largo plazo (más de 5 días). Los pacientes deben ser instruidos con respecto a la aparición de signos relacionados con efectos adversos gastrointestinales serios, y deben ser controlados más celosamente que si se usaran otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides. No está indicado para el tratamiento del dolor menor o crónico. Dentro de los efectos gastrointestinales, se han informado de úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal en pacientes que recibían ketorolac. Las dosis altas parecerían producir mayor cantidad de casos de reacciones adversas. DOLTEN Inyectable no debe administrarse en pacientes bajo tratamiento con disulfiram.

Los efectos adversos, en general, son más frecuentes con el uso prolongado y las altas dosis de ketorolac. Generales: ocasionales: edema. Raros: aumento de peso, fiebre, infecciones, astenia. Gastrointestinales: frecuentes: náuseas, dispepsia, epigastralgia. Ocasionales: constipación, diarrea, flatulencia, vómitos, estomatitis. Raros: gastritis, eructos, anorexia, sangrado rectal, aumento del apetito. Cardiovasculares: ocasionales: hipertensión. Raros: palpitaciones, palidez, síncope. Alérgicas: ocasionales: prurito, rash. Raros: urticaria, broncospasmo, edemas laríngeo y/o lingual, dermatitis exfoliativa, síndromes de Lyell y de Stevens-Johnson. Hemolinfáticas: ocasionales: púrpura. Raros: hemorragia post-operatoria, trombocitopenia, leucopenia. Nerviosas: frecuentes: cefaleas. Ocasionales: mareos, vértigo, sudoración. Raros: temblores, sueños anormales, alucinaciones, euforia, síntomas extrapiramidales, parestesia, depresión, insomnio, nerviosismo, sed excesiva, boca seca, pensamientos anormales, incapacidad de concentración, hiperquinesia, estupor. Respiratorias: raros: disnea, edema pulmonar, rinitis, tos. Sensoriales: raros: alteraciones del gusto, visión anormal, visión borrosa, tinnitus, pérdida de la audición. Urogenitales: raros: hematuria, proteinuria, oliguria, retención urinaria, poliuria, polaquiuria. Locales: ocasionales: dolor en el sitio de la inyección.