Dolo mecanyl - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antiartrósico. Antiinflamatorio.

Indicaciones

Tratamiento sintomático a corto plazo de la artrosis y las diferentes formas de reumatismos extraarticulares.

Dosificación

Diluir 1 sobre en un vaso de agua, 1 vez al día con el desayuno. El tratamiento es de corto plazo y la duración del mismo depende de las metas terapéuticas individuales para cada paciente.

Farmacología

Acción farmacológica: Glucosamina: es una molécula naturalmente presente en el organismo humano y utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial. Esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está asegurado por los procesos de biotransformación de la glucosa. En la artrosis se ha verificado una ausencia local de glucosamina, debido a una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. El aporte exógeno de sulfato de glucosamina como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia, estimula la biosíntesis de los proteoglicanos, desarrolla una acción trófica en las carillas articulares y favorece la fijación de azufre en la síntesis del ácido condroitín sulfúrico y la normal disposición de calcio en el tejido óseo. Meloxicam: es un antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas y está caracterizado por inhibir las prostaglandinas (mediadoras de la inflamación) en forma más selectiva en el sitio de la inflamación que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el riñón. Este mecanismo de acción se basa en una inhibición preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 sobre la zona inflamada con respecto a la ciclooxigenasa-1, responsable de los efectos adversos. Farmacocinética: Glucosamina: en el organismo el sulfato de glucosamina se disocia en ión sulfato y D-glucosamina (PM = 179,17), que es el principio activo. A 37 °C la glucosamina tiene un pKa de 6,91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas. La farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando glucosamina uniformemente radiomarcada. Tras la administración por vía oral en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a la glucosamina no modificada, como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Las concentraciones máximas en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se comparan las AUC después de la administración I.V. y oral, la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina procedente del aparato digestivo es de un 72 %. De hecho, según estudios de la excreción fecal de la radiactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es el 87 % de la dosis administrada. La radiactividad de la glucosamina libre en plasma se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en diferentes tejidos en perros y ratas. La incorporación al cartílago articular se ve rápidamente después de la administración tanto I.V. como oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina. En humanos los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de experimentación. En particular, se consiguió demostrar una buena biodisponibilidad absoluta tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada en las heces fue sólo un 11,3 % de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos un 89 % de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato digestivo. Meloxicam: se absorbe rápidamente por vía oral con una biodisponibilidad del 89 % luego de una dosis única de 30 y 7,5 mg; alcanzando concentraciones de 2 mcg/ml con 15 mg y de 1 mcg/ml con 7,5 mg. Los picos de concentración plasmática se alcanzan entre las 5 y 6 horas en ayunas o con una comida liviana y son posteriores con el estómago lleno. El comienzo de acción es de 80 a 90 minutos en la vía oral y de 30 minutos con la vía I.V. La absorción luego de la administración rectal es similar a la vía oral y la vía I.M. es mayor que la oral con una concentración máxima entre 1 y 1 1/2 hora. La absorción es independiente de la dosis, llevando a aumentos lineales en las concentraciones plasmáticas según la dosis en el rango de 7,5 a 30 mg. El meloxicam circula unido a las proteínas, el 90 % ligado a la albúmina. El volumen de distribución es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra en los tejidos y la concentración en el líquido sinovial es la mitad de la del plasma. El meloxicam es metabolizado extensamente y menos del 1 % de la droga original aparece en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidación del grupo metilo de la molécula tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo benzotiazina. El metabolismo del meloxicam es mediado a través del citocromo P450 2C9.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Embarazo y lactancia. Fenilcetonuria. Ulcera gastroduodenal activa. No se debe administrar a pacientes que han experimentado asma, urticaria o cualquier otro tipo de reacciones alérgicas luego de tomar aspirina o cualquier otro AINE.

Glucosalina: Eventualmente, pueden aparecer alteraciones gastrointestinales (epigastralgia, náuseas, diarrea). Meloxicam: Tracto gastrointestinal: puede presentarse dolor abdominal y otras alteraciones gastrointestinales, tales como estados nauseosos, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. En muy raras ocasiones puede producir aumento de las transaminasas u otras alteraciones hepáticas como hiperbilirrubininemia, esofagitis, úlcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal oculto o macroscópico. Sistema nervioso central: en ocasiones, cefaleas, mareos o vértigo. Raras veces, somnolencia y zumbidos. Piel: en ocasiones, erupciones cutáneas (exantema, prurito). Raras veces, urticaria, estomatitis. En casos aislados, reacciones de fotosensibilización. Genitourinario: anormalidades urinarias tales como hematuria, proteinuria; ocasionalmente, aumento de los niveles plasmáticos de creatinina y urea. Hígado: en ocasiones, elevación de las aminotransferasas séricas (GOT y GPT). Sangre: en casos aislados, anemia. Otras reacciones adversas que ocurrieron en Reacciones alérgicas, reacciones anafilactoideas incluyendo shock, edema facial, fatiga, fiebre, tuforadas, decaimiento, síncope, disminución de peso, aumento de peso. Angina de pecho, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, hipotensión arterial, infarto de miocardio, vasculitis. Convulsiones, parestesias, temblor, vértigo. Colitis, boca seca, úlcera duodenal, esofagitis, úlcera gástrica, gastritis, reflujo gastroesofágico, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, úlcera duodenal hemorrágica, perforación intestinal, melena, pancreatitis, úlcera duodenal perforada, estomatitis ulcerativa. Arritmia, palpitación, taquicardia. Agranulocitosis, leucopenia, púrpura, trombocitopenia. Incremento de las transaminasas, bilirrubina, GGT, hepatitis, ictericia, falla hepática. Deshidratación. Trastornos del sueño, ansiedad, aumento del apetito, confusión, depresión, nerviosismo, somnolencia. Asma, broncoespasmo, disnea. Alopecia, angioedema, erupción bullosa, eritema multiforme, reacción de fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, aumento de sudoración, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria. Visión anormal, conjuntivitis, trastornos del gusto, acúfenos. Albuminuria, aumento de la creatinina, nefritis intersticial, falla renal.