Dolo baliartrin - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antiinflamatorio. Analgésico. Antiartrósico.

Indicaciones

Tratamiento sintomático a corto plazo de la artrosis y las diferentes formas de reumatismos extraarticulares.

Dosificación

Dolo Baliartrin (granulado): El contenido de un sobre, diluido en un vaso de agua, una vez al día, con el desayuno. Dolo Baliartrin (cápsulas): 1 cápsula con el desayuno y 1 cápsula con la merienda. El tratamiento es de corto plazo, y la duración del mismo será la que permita alcanzar una respuesta terapéutica satisfactoria.

Farmacología

Acción farmacológica: Meloxicam: antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de los ácidos enólicos, que ha demostrado asimismo actividad analgésica y antipirética. Ejerce su acción a través de la inhibición preferencial de la enzima ciclooxigenasa -2 (COX-2), con respecto a la ciclooxigenasa -1 (COX-1). Esto se traduce en una acción inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas más potente en el sitio de la inflamación que en la mucosa gastrointestinal o los riñones. Glucosamina sulfato: aminomonosacárido, componente natural del organismo humano, que participa como sustrato esencial en la biosíntesis de proteoglicanos del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial. En la artrosis dicha biosíntesis se encuentra alterada, produciéndose lesiones degenerativas que comprometen el estado funcional y anatómico de las estructuras involucradas. En las articulaciones artrósicas hay un déficit local de glucosamina debido a una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular, y a alteraciones metabólicas de las células de la membrana sinovial y del cartílago. Estudios farmacológicos han demostrado que la glucosamina exógena es el sustrato preferido para la biosíntesis de glucosaminoglicanos y consecuentemente de proteoglicanos. El sulfato de glucosamina estimula la biosíntesis de proteoglicanos e incrementa la expresión génica de estos en condrocitos humanos. Asimismo la glucosamina inhibe algunas enzimas destructoras del cartílago tales como colagenasa y fosfolipasa A2, e impide la formación de otras sustancias que dañan los tejidos, como los radicales superóxido de los macrófagos. Todas estas propiedades farmacológicas del sulfato de glucosamina explican su actividad beneficiosa en los procesos degenerativos y dismetabólicos de la artrosis y en particular sobre los síntomas de la enfermedad en diferentes localizaciones. La glucosamina no muestra efectos sobre el sistema cardiocirculatorio, sobre la función respiratoria, ni sobre el SNC o vegetativo. Farmacocinética: Meloxicam: se absorbe extensamente por vía oral, con una biodisponibilidad próxima al 90%. La Cmáx se alcanza a las 4 ó 5 h en condiciones de ayuno. Tras múltiples dosis la concentración de estado estacionario se alcanza al quinto día de administración. Un segundo pico de meloxicam ocurre luego de alrededor de 12 a 14 h de la dosis sugiriendo la existencia de recirculación biliar. La ingesta con alimentos no afecta el AUC, ni la Cmáx de meloxicam (en la forma de suspensión), pero el Tmáx se eleva a 7 h. No se ha detectado interacción con antiácidos. El volumen de distribución es de aproximadamente 10 I. Meloxicam circula en plasma unido a proteínas (principalmente albúmina) en aproximadamente 99%. El meloxicam es casi completamente metabolizado a 4 metabolitos farmacológicamente inactivos. La excreción de meloxicam ocurre predominantemente bajo la forma de metabolitos y en igual extensión en orina y heces. La vida media de eliminación oscila entre 15 h y 20 h. Glucosamina sulfato: en medio acuoso se disocia en glucosamina e ion sulfato. Absorción: en un estudio farmacocinético sobre 6 voluntarios sanos, utilizando sulfato de 14C-glucosamina, alrededor del 90% del sulfato de glucosamina administrado fue absorbido tras la administración oral. La biodisponibilidad de sulfato de glucosamina fue del 26% debido a un efecto de primer paso hepático. La 14C-glucosamina libre no fue detectable en plasma en este estudio; sin embargo, los niveles de glucosamina incorporados a las proteínas plasmáticas alcanzaron un pico de concentración luego de 8-10 h y luego declinaron, exhibiendo una vida media de 68 h. Distribución: la 14C-glucosamina libre desaparece rápidamente del plasma y concomitantemente la radiactividad aparece incorporada en las globulinas del plasma, en el hígado y en el riñón, y también en los tejidos articulares donde se encuentra en concentraciones mayores que en la sangre. La administración diaria del sulfato de 14C-glucosamina muestra que el estado estacionario se alcanza al tercer día y que no se acumula después de este período. Eliminación: la glucosamina se excreta en la orina durante las 48 horas siguientes a la administración oral en una proporción de alrededor del 10% de la dosis administrada. La glucosamina administrada oralmente se metaboliza mayoritariamente en los tejidos y se elimina como CO2 en el aire espirado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Ulcera gastroduodenal en fase activa. Insuficiencia hepática y renal severa. Embarazo y lactancia. No debe administrarse a pacientes con antecedentes de síntomas asmáticos, poliposis nasal, angioedema o urticaria, causados por la administración de aspirina u otros AINEs. Debido a su contenido de aspartamo, el producto está contraindicado en fenilcetonúricos.

Advertencias

Efectos cardiovasculares: los antiinflamatorios no esteroides (AINEs), incluido el meloxicam, pueden elevar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares serios, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, siendo mayor el riesgo en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular. Médico y pacientes deben estar alerta ante la aparición de eventos cardiovasculares. El paciente debe ser informado acerca de los signos/síntomas indicativos de eventos serios, y del modo de actuar ante la aparición de estos. El tratamiento con AINEs puede conducir a hipertensión o empeorar la hipertensión preexistente, y puede reducir la respuesta a terapias con diuréticos tiazídicos o del asa. Se recomienda el monitoreo de la presión arterial durante el tratamiento con el producto. Se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes bajo tratamiento con AINEs. El producto debe ser usado con precaución en pacientes con retención de líquidos, hipertensión o insuficiencia cardíaca. Efectos gastrointestinales: al igual que con otros AINEs, el tratamiento con meloxicam, puede causar eventos gastrointestinales serios incluyendo inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, o del intestino. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas anticipatorios. El producto debe prescribirse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de úlcera o hemorragia gastrointestinal, y en pacientes que reciben anticoagulantes o corticoides orales. El riesgo de eventos gastrointestinales serios se eleva en pacientes ancianos o debilitados. Suspender la administración del producto en caso de úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal; asimismo si se presentan reacciones en la piel y/o mucosas. Efectos renales: la administración prolongada de AINEs, incluyendo meloxicam, puede resultar en necrosis papilar renal, insuficiencia renal, falla renal aguda. Asimismo, se ha producido toxicidad renal por AINEs en pacientes en los que las prostaglandinas tienen un rol compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En pacientes con disminución de la perfusión renal, la administración de antiinflamatorios no esteroides puede precipitar una descompensación renal, generalmente reversible con la suspensión del tratamiento. Los pacientes más expuestos a este efecto son aquellos que presentan deshidratación, insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales, y los pacientes tratados con diuréticos o bien aquellos que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. En estos pacientes, al iniciar el tratamiento, debe controlarse el volumen de la diuresis y la función renal. Efectos hepáticos: al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, durante el tratamiento con meloxicam se han observado ocasionalmente elevaciones de los niveles plasmáticos de transaminasas u otros parámetros de la función hepática. En la mayoría de los casos se ha tratado de elevaciones pequeñas (sobre los niveles normales) y transitorias. Si éstas son significativas o persisten, el tratamiento debe ser suspendido y deben efectuarse las pruebas correspondientes. Reacciones anafilactoides: al igual que con otros AINEs, se han observado reacciones anafilactoides en pacientes tratados con meloxicam, con o sin previa exposición a la droga. Asociadas a meloxicam pueden ocurrir serias reacciones cutáneas tales como dermatitis exfoliativa, Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, ocasionalmente fatales. El producto debe ser discontinuado ante el primer signo de rash u otro signo de hipersensibilidad.

Meloxicam: Gastrointestinales: Ocasionalmente: dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, flatulencia y diarrea. En raras ocasiones: alteración transitoria de los parámetros de la función hepática (enzimas hepáticas, bilirrubina aumentadas), eructos, esofagitis, úlcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal oculto o macroscópico. Hematológicas: Ocasionalmente: anemia. En raras ocasiones: púrpura, alteraciones en el recuento globular, incluyendo agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia. La administración concomitante de un fármaco potencialmente mielotóxico, en especial metotrexato, puede ser un factor predisponente para el inicio de una citopenia. Dermatológicas: Ocasionalmente: prurito y rash. En raras ocasiones: estomatitis, urticaria. En casos aislados se han presentado reacciones de fotosensibilización. Respiratorias: Ocasionalmente: tos e infección del tracto respiratorio superior, disnea. En casos aislados, como con otros AINEs, o con aspirina se ha reportado la inducción de crisis asmáticas. Sistema Nervioso Central: Ocasionalmente: mareos y cefaleas. En raras ocasiones: vértigo, zumbidos, somnolencia, temblor, parestesia, convulsiones. Cardiovasculares: Ocasionalmente: edema. En raras ocasiones: palpitaciones, rubor facial, aumento de la presión arterial, angina pectoris. Genitourinarias: En raras ocasiones: alteraciones en los niveles plasmáticos de creatinina y/o urea, retención urinaria, hematuria, nefritis intersticial. Metabólicas: Deshidratación. Psiquiátricas: En raras ocasiones: sueños anormales, alteraciones del humor, ansiedad, aumento del apetito, confusión, depresión, nerviosismo, somnolencia. Reacciones de hipersensibilidad: En raras ocasiones: reacciones alérgicas, reacciones anafilactoides incluyendo shock. Glucosamina sulfato: Los efectos secundarios del sulfato de glucosamina son poco comunes y generalmente de naturaleza leve y transitoria. En raras ocasiones se ha descrito la aparición de náuseas, pesadez, dolor abdominal, meteorismo, constipación, diarrea, mareos, somnolencia y cefalea. Reacciones de hipersensibilidad: con baja incidencia se han reportado eritema, prurito o asma bronquial.