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Antagonista de la aldosterona.

Indicaciones

Eplerenona está indicado, añadido a la terapia estándar incluyendo beta-bloqueantes, para reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes estables con disfunción ventricular izquierda (FEVI = 40%) y signos clínicos de insuficiencia cardíaca después de un infarto de miocardio reciente.

Dosificación

Se debe medir el potasio sérico antes de iniciar la terapia con eplerenona, en la primera semana y al mes del inicio del tratamiento o del ajuste de dosis. Posteriormente el potasio sérico se debe valorar periódicamente según necesidad. No debe iniciarse el tratamiento con eplerenona en aquellos pacientes con niveles de potasio sérico > 5.0 mmol/l. En general, la terapia con eplerenona debe iniciarse en los 3-14 días posteriores a un infarto agudo de miocardio. El tratamiento debe iniciarse con 25 mg 1 vez al día e incrementarse hasta la dosis óptima de 50 mg 1 vez al día, preferiblemente en 4 semanas. La dosis de mantenimiento recomendada de eplerenona es de 50 mg 1 vez al día. La dosis se debe ajustar basándose en el nivel de potasio sérico según el siguiente esquema: Potasio sérico Aumentar la dosis inicial de 25 mg al doble o disminuir el intervalo de dosificación a 1 vez por día en caso de que estuviese indicada cada 48 horas. Potasio sérico 5.0 - 5.4 mmol/l: No es necesario el ajuste de dosis. Potasio sérico 5.5 - 5.9 mmol/l: Disminuir la dosis a la mitad o aumentar el intervalo interdosis al doble (en lugar de 1 vez al día, administrarlo cada 48 horas). En pacientes que se encontraban con dosis de 25 mg cada 48 horas suspender el tratamiento. Potasio sérico = 6.0 mmol/l: Suspender el tratamiento. Después de suspender el tratamiento con eplerenona debido a un potasio sérico = 6.0 mmol/l, se puede reiniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg cada 2 días, siempre que los niveles de potasio hayan descendido por debajo de 5.0 mmol/l. Eplerenona puede ser administrada con o sin alimentos. Niños y adolescentes: No hay datos para recomendar el empleo de eplerenona en la población pediátrica y por lo tanto, no se recomienda su uso en este grupo de edad. Ancianos: No se requiere ningún ajuste de la dosis inicial en los ancianos. Debido al deterioro de la función renal relacionado con la edad, el riesgo de hiperpotasemia está aumentado en los ancianos. Este riesgo puede estar aumentado cuando también existe una comorbilidad asociada a una elevada exposición sistémica, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Se recomienda la monitorización periódica del potasio sérico. Insuficiencia renal: No se requiere ningún ajuste de la dosis inicial en los pacientes con insuficiencia renal leve. Se recomienda la monitorización periódica del potasio sérico. Eplerenona no es dializable. Insuficiencia hepática: No es necesario ningún ajuste de la dosis inicial en los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Debido a la aumentada exposición sistémica a eplerenona en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, se recomienda la monitorización frecuente y regular del potasio sérico en estos pacientes, especialmente en los ancianos. Tratamiento concomitante: En caso de tratamiento concomitante con inhibidores leves a moderados del CYP3A4, por ejemplo amiodarona, diltiazem y verapamilo, debe empezarse con una dosis inicial de 25 mg al día. Las dosis no deben superar los 25 mg al día.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a eplerenona o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con nivel de potasio sérico > 5.0 mmol/l al inicio del tratamiento. Pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (clearance de creatinina < 50 ml/min). Pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C). Pacientes que están recibiendo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona).

Interacciones

Interacciones farmacodinámicas: Diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio: Debido a un riesgo incrementado de hiperpotasemia, no se debe administrar eplerenona a pacientes que reciben diuréticos ahorradores de potasio y/o suplementos de potasio. Los diuréticos ahorradores de potasio pueden potenciar el efecto de los medicamentos antihipertensivos y otros diuréticos. Litio: No se han realizado estudios de interacción de eplerenona con litio. Sin embargo, se ha descrito toxicidad producida por litio en pacientes que tomaban litio de forma concomitante con diuréticos e inhibidores de la ECA. Se debe evitar la administración conjunta de eplerenona y litio. Si esta combinación es necesaria, se deben monitorizar los niveles del litio sérico con frecuencia. Ciclosporina, tacrolimus: La ciclosporina y el tacrolimus pueden dar lugar a una insuficiencia renal y un aumento del riesgo de hiperpotasemia. Debe evitarse el uso concomitante de eplerenona y ciclosporina o tacrolimus con eplerenona. Si es necesario, se recomienda una monitorización frecuente del potasio sérico y de la función renal cuando se administran ciclosporina y/o tacrolimus durante el tratamiento con eplerenona. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): El tratamiento con AINEs puede provocar un fallo renal agudo por actuar directamente a nivel de la filtración glomerular, especialmente en pacientes con un mayor riesgo (pacientes ancianos y/o deshidratados). Los pacientes que reciben eplerenona y AINEs se deben hidratar adecuadamente y monitorizar para observar la función renal antes de iniciar el tratamiento. Trimetoprima: La administración concomitante de trimetoprima con eplerenona incrementa el riesgo de hiperpotasemia. Se debe realizar la monitorización del potasio sérico y de la función renal, particularmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes ancianos. Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII): La administración conjunta de eplerenona e inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de angiotensina II se debe realizar con precaución. La combinación de eplerenona con estos fármacos puede incrementar el riesgo de hiperpotasemia en pacientes con un mayor riesgo de padecer insuficiencia renal, por ejemplo, en los ancianos. Se recomienda una monitorización frecuente del potasio sérico y de la función renal. Interacciones farmacocinéticas: Digoxina: La exposición sistémica (AUC) a digoxina aumenta en un 16% (90% CI: 4% - 30%) cuando se administra juntamente con eplerenona. Se debe tener precaución cuando se dosifica la digoxina cerca del límite superior del rango terapéutico. Warfarina: No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas con warfarina. Se debe tener precaución cuando se dosifica la warfarina cerca del límite superior del rango terapéutico. Inhibidores CYP3A4: Inhibidores potentes del CYP3A4: Pueden ocurrir interacciones farmacocinéticas significativas cuando se administra conjuntamente eplerenona con sustancias que inhiben el enzima CYP3A4. Un inhibidor potente del CYP3A4 (ketoconazol 200 mg 2 veces al día) provocó un incremento del 441% en el AUC de eplerenona. Está contraindicado el uso concomitante de eplerenona con inhibidores potentes del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona. Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones farmacocinéticas significativas con aumentos de orden ascendente en el AUC desde un 98% a un 187%. Por lo tanto la dosis de eplerenona no debe exceder de 25 mg al día cuando se administran inhibidores leves a moderados de CYP3A4 con eplerenona. Inductores CYP3A4: La coadministración de la hierba de San Juan (un inductor potente del CYP3A4) con eplerenona originó un descenso del 30% en el AUC de eplerenona. Un descenso más pronunciado en el AUC de eplerenona puede ocurrir con inductores potentes del CYP3A4 tales como rifampicina. Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan) con eplerenona. Antiácidos: Basándose en los resultados de un estudio clínico farmacocinético, no se prevé una interacción significativa cuando se administran conjuntamente antiácidos con eplerenona.