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Analgésico, antiinflamatorio, miorrelajante. Código ATC: M01BX - Nombre Genérico Diclofenac Sódico en combinación con Pridinol Mesilato.

Indicaciones

En la terapia breve de procesos inflamatorios dolorosos agudos y contracturales de origen diverso con participación ósteo-muscular de leves a moderados y muy fuertes. Afecciones reumáticas articulares y extrarticulares. Fribrositis. Mialgias. Lumbalgias. Ciatalgias. Tortícolis. Traumatismos. Esguinces.

Dosificación

Según prescripción médica, la dosis diaria deberá individualizarse según el cuadro clínico del paciente; como posología media de orientación se aconseja: Adultos: Dosis habitual: 1 comprimido recubierto (Diclofenac Sódico 50 mg/Pridinol Mesilato 4 mg) cada 12 horas. Dosis máxima: 3 comprimidos recubiertos (Diclofenac Sódico 150 mg/Pridinol Mesilato 12 mg) por día, repartidos en 3 tomas con un intervalo de 8 horas entre cada una de ellas. Los comprimidos recubiertos preferiblemente con el estómago lleno, los comprimidos recubiertos deben ser ingeridos con 1 vaso completo de agua o de otra bebida no alcohólica. La duración del tratamiento se determinará según criterio médico de acuerdo al tipo y a la evolución de la afección. En pacientes con peso menor a los 60 kg, o en los que la severidad del cuadro, la medicación concomitante u otras patologías lo hagan necesario, la dosis diaria máxima total debe reducirse. La experiencia con otros AINE ha mostrado que al iniciar la terapéutica con dosis máximas, en pacientes con riesgo aumentado debido a enfermedad renal o hepática, bajo peso corporal ( < de 60 kg), edad avanzada, predisposición a úlcera péptica o sensibilidad conocida a los efectos de los AINE, es probable que se incremente la frecuencia de reacciones adversas, por lo cual se lo desaconseja.

Farmacología

Diclofenac Sódico: es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) derivado del ácido fenilacético con intensa acción inflamatoria y analgésica. El mecanismo de acción farmacológica resulta en parte de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y de su liberación durante el proceso inflamatorio; en este sentido, el Diclofenac Sódico inhibe ambas isoenzimas ciclooxigenasas conocidas actualmente (COX1 y COX2). Se ha informado que el Diclofenac Sódico en altas concentraciones inhibe la formación de metabolitos del ácido, incluyendo leucotrienos y de ácido 5-hidroxieicosatetraenoico (5-HETE), además puede inhibir la migración de leucocitos, incluyendo leucocitos polimorfonucleares, hacia el sitio de la inflamación e inhibe la agregación de plaquetas inducida por ADP y colágeno. El Diclofenac Sódico impide la liberación de enzimas lisosomales a partir de leucocitos polimorfonucleares e inhibe la producción de superóxido y la quimiotaxis leucocitaria. Su efecto analgésico se relaciona con la disminución de los mediadores de la vía nociceptiva, bloqueando la generación de impulsos a nivel periférico. Asimismo se postula una acción central, de mecanismo no opioide, a nivel hipotalámico. Además posee un efecto antipirético vinculado con la disminución de la actividad de las prostagladinas a nivel hipotalámico, en el centro termorregulador, favoreciendo la pérdida de calor. Pridinol Mesilato: es un miorrelajante de acción central indicado en el tratamiento sintomático del espasmo y la contractura muscular. Ejerce un efecto inhibitorio selectivo a nivel del sistema nervioso central y, consecuentemente, sobre los segmentos espinales y sus correspondientes arcos reflejos. Se ha descripto cierta acción de tipo antimuscarínica.

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes la formulación. Embarazo. Lactancia. Pacientes con antecedentes de crisis asmáticas, urticaria u otras reacciones alérgicas con la administración de aspirina u otros AINE. Úlcera gastroduodenal, insuficiencia hepática o renal severa. Debido a posibles efectos anticolinérgicos, no se recomienda su administración en casos de: glaucoma de ángulo estrecho, trastornos urodinámicos con residuo miccional, oclusión mecánica del tracto gastrointestinal, taquiarritmias, megacolon y edema agudo de pulmón.

Advertencias

El profesional debe evaluar cuidadosamente los riesgos potenciales y los beneficios del uso de Diclofenac Sódico/ Pridinol Mesilato oral. Los pacientes deben ser instruidos con respecto a la aparición de signos relacionados con efectos adversos, y deben ser controlados más celosamente que si se usaran otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides. Si durante el tratamiento aparecen síntomas sugiriendo daño hepático (náuseas, vómitos, fatiga, prurito, coloración amarillenta de la piel y mucosas), debe suspenderse de inmediato la terapia y efectuarse una evaluación de la función del hígado. Efectos gastrointestinales asociados al tratamiento con AINE: se recomienda una estrecha vigilancia médica de los pacientes con antecedentes de úlcera hepática y hemorragia gastrointestinal. Se aconseja tener precaución en pacientes tratados crónicamente con Diclofenac Sódico, por la posibilidad de generarse enfermedad úlcero-péptica y hemorragias digestivas y perforaciones, aún en ausencia de síntomas característicos previos del tracto digestivo superior. Los gerontes o pacientes debilitados, parecen tolerar menos las úlceras o hemorragias que otros individuos y la mayoría de los eventos adversos gastrointestinales de extrema gravedad se producen en esta población etaria. Efectos hepáticos: pueden presentarse en una o más pruebas hepáticas. Estas anormalidades de laboratorio pueden progresar, permanecer sin cambios o ser transitorias. Para el monitoreo de la lesión hepática, se recomienda el seguimiento de la transaminasa glutámico pirúvica (TGP). Se observaron elevaciones de transaminasas con mayor frecuencia en pacientes artrósicos que en aquellos con artritis reumatoidea. Además de las elevaciones enzimáticas, reportadas en ensayos clínicos a los sistemas de farmacovigilancia, se han comunicado raros casos de reacciones hepáticas más severas, incluyendo compromiso hepatocelular con y sin ictericia. En base a la experiencia clínica, se debería controlar las transaminasas dentro de la cuarta a octava semana, luego de haber iniciado un tratamiento con Diclofenac Sódico. Como ocurre con otros AINE, si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, aparecieran signos químicos y/o síntomas relacionados con enfermedad hepática (p. ej. náuseas, vómito, fatiga, prurito, ictericia, rash, eosinofilia), el tratamiento debe ser precautoriamente discontinuado. Reacciones anafilactoides: como ocurre con otros AINE las reacciones anafilactoides, pueden ocurrir en pacientes sin exposición anterior a los componentes del producto. La alergia típica ocurre en pacientes asmáticos, quienes experimentan rinitis con o sin pólipos nasales o quienes manifiestan broncoespasmo severo, luego de la ingesta de aspirina u otro AINE. Se han reportado acciones extremadamente graves en tales pacientes. Enfermedad renal avanzada: en casos de enfermedad renal avanzada, todo tratamiento con AINE debe solamente iniciarse bajo estricto control de la función renal. Embarazo: particularmente en la última etapa del embarazo, se recomienda evitar la administración de AINE, debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso.

Interacciones

Diclofenac Sódico interactuando con: Aspirina: administración concomitante desaconsejada debido al efecto aditivo de neuropatía e irritación gástrica de la Aspirina. Asimismo no se puede descartar la posibilidad de una disminución de los efectos farmacológicos, interacción documentada para otros AINE, en relación con su desplazamiento de la unión proteica y aumento de su metabolización. Anticoagulantes: si bien los estudios no han demostrado interacción significativa con anticoagulantes del tipo de la warfarina, se recomienda precaución, ya que tal interacción ha sido comprobada con otros AINE. Debido a que las prostaglandinas desempeñan un rol importante en la hemostasia y los AINE a su vez afectan la función plaquetaria, el tratamiento anticoagulante oral concomitante con todos los AINE, incluido Diclofenac Sódico, requiere una estricta vigilancia de los pacientes, para evaluar la necesidad de ajustar la dosis de los anticoagulantes. Digoxina, Metotrexato, Ciclosporina: Diclofenac Sódico, al igual que otros AINE, puede afectar las prostaglandinas renales e incrementar las reacciones adversas de ciertos fármacos. La administración de Diclofenac Sódico o el aumento de la dosis administrada puede incrementar las concentraciones séricas de digoxina y metotrexato y aumentar los efectos adversos renales de ciclosporina, particularmente si la función renal está alterada. En el caso de la digoxina, puede ser necesario controlar los niveles séricos. Litio: el Diclofenac Sódico puede disminuir la depuración renal de litio y elevar los niveles plasmáticos de mismo, con el consiguiente riesgo aumentado de efectos adversos. Hipoglucemiantes Orales: el Diclofenac Sódico no altera el metabolismo de la glucosa en sujetos normales ni altera los efectos de agentes hipoglucemiantes orales. No obstante, sin relación de causalidad establecida, se han reportado en la etapa poscomercialización, casos aislados en los cuales hubo tanto aumento como disminución del efecto de la insulina y de hipoglucemiantes orales durante el tratamiento concomitante. Diuréticos: el Diclofenac Sódico, así como otros AINE, puede reducir su acción natriurética prostaglandina-dependiente e inhibir el aumento de la actividad plasmática de renina luego de su administración, pudiendo asociarse con incremento de los niveles séricos de potasio, esto último en forma más acentuada con diuréticos ahorradores de potasio. Otros fármacos: en pequeños grupos de pacientes, la administración conjunta de azatioprina, sales de oro, cloroquina, d-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, o digitoxina no afectó significativamente los niveles máximos ni los valores del área bajo la curva (ABC) de Diclofenac Sódico. En pacientes bajo tratamiento crónico con fenobarbital, se han reportado reacciones adversas por barbitúricos, luego del inicio del tratamiento con Diclofenac Sódico. Unión a proteínas: estudios in vitro no revelan interferencia significativa del Diclofenac Sódico con diversos fármacos, entre ellos, ácido salicílico, tolbutamida, prednisolona o warfarina; benzilpenicilina, ampicilina, oxacilina, clortetraciclina, doxiciclina, cefalotina, eritromicina y sulfametoxazol. Pridinol Mesilato interactuando con: Amantadita, quinidina, antidepresivos tricíclicos o neurolépticos: los posibles efectos anticolinérgicos pueden hacerse evidentes o intensificarse por la administración concomitante. Alcohol, psicotrópicos: pueden producirse efectos aditivos. Interacciones con pruebas de Laboratorio: Efectos sobre la coagulación sanguínea: todo fármaco inhibidor de la prostaglandinsintetasa puede interferir con la función plaquetaria en cierto grado. Las modificaciones descriptas en algunas de las pruebas de la coagulación en asociación con el uso de los principios activos parecen carecer de importancia clínica; no obstante se recomienda una cuidadosa observación a fin de detectar eventuales alteraciones significativas.

Las reacciones de hipersensibilidad con esta medicación pueden ser similares a aquellas reportadas para la aspirina; rinosinusitis, asma o angioedema y urticaria. La anafilaxia ocurre raramente con este agente. De manera general han sido reportados algunos efectos de sensibilidad para los agentes antiinflamatorios no esteroideos como rash de la piel u otras manifestaciones cutáneas; fiebre, escalofríos, hepatotoxicidad, toxicidad renal (incluyendo insuficiencia renal), leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, inflamación de las glándulas o de nódulos linfáticos y artralgias. Aquellas que requieren atención médica: Incidencia frecuente: retención de fluidos o edema. Incidencia poco frecuente: Angina pectoris, arritmia cardíaca, prurito, exantema, distensión abdominal, ulceración gastrointestinal incluyendo úlcera esofágica, gástrica, péptica, gastrointestinal múltiple, y perforación de lesiones sigmoideas preexistentes como divertículos o carcinoma manifestados por dolor severo, cólico o pirosis, heces negras o sanguinolentas, vómito con sangre o porráceo, náusea continua o severa, reflujo o indigestión. Zumbido de oídos. Incidencia rara: Epistaxis no explicada, exacerbación de falta cardíaca congestiva, aumento de presión arterial, convulsiones, amnesia, meningitis aséptica, depresión, reacción psicótica, neuropatía periférica, dermatitis alérgica (bullosa o urticariforme), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, exacerbación de colitis, sangrado gastrointestinal, sangrado ginecológico, hematuria, cistitis, polaquiuria, proteinuria, agranulocitosis, anomia aplásica, equimosis, anemia hemolítica, neutropenia, trombocitopenia con o sin púrpura, hepatitis o ictericia, reacción anafiláctica o anafilactoide, angioedema, reacción alérgica broncoespástica, edema laringeo, ambliopía tóxica, cambios en la visión, escotomas, edema de labios y/o lengua, cambios o disminución auditiva, pancreatitis, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria o anuria, falla renal, problemas para respirar. Aquellas que requieren atención sólo si son continuas o preocupantes: Incidencia frecuente: Cefalea leve a moderada, disconfort abdominal, estreñimiento, diarrea, indigestión, náusea. Incidencia poco frecuente: mareos, flatulencia. Incidencia rara: taquicardia, bochornos, aumento de sudoración, somnolencia, fasciculaciones, problemas para dormir, debilidad inusual, fotosensibilidad cutánea, gusto amargo, pérdida de apetito, vómitos, malestar general, irritación bucal, pérdida de peso no explicada. En pacientes hipersensibles, pueden llegar a presentarse trastornos de carácter leve (epigastralgia, náuseas, diarrea, constipación, cefalea, mareos) que desaparecen espontáneamente o con la suspensión de la terapia. A las dosis terapéuticas el producto es generalmente bien tolerado. Se han descripto las siguientes reacciones adversas: Diclofenac Sódico: Ocasionales: Incidencia 1-10 % Generales: dolor abdominal, cefalea, retención hidrosalina, distensión abdominal. Gastrointestinales: diarrea, dispepsia, náuseas, constipación, flatulencia, alteración de pruebas hepáticas. En Sistema Nervioso: vértigo. Piel: rash, prurito. Sentidos: innitus. Raros: Incidencia Generales: malestar general, edema de labios y lengua, fotosensibilidad, reacciones anafilactoides, casos aislados de anafilaxia y edema laríngeo. Cardiovasculares: hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva. Gastrointestinales: vómitos, ictericia, melena, estomatitis, sequedad de mucosas, hepatitis, pancreatitis. Aisladamente, lesiones esofágicas, necrosis hepática, cirrosis, síndrome hepatorrenal, colitis. Hematológicas: disminución de la hemoglobina, leucopenia, trombocitopenia, púrpura. Aisladamente, eosinofilia, anemia, neutropenia, agranulocitosis, pancitopenia. Sistema Nervioso: insomnio/somnolencia, depresión, ansiedad, diplopía, irritabilidad. Aisladamente, meningitis aséptica y convulsiones. Respiratorio: epistaxis, asma, edema laríngeo. Piel y faneras: alopecia, urticaria, dermatitis, angioedema. Aisladamente, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis ampollar. Sentidos: visión borrosa, escotoma, pérdida de la audición, disgeusia. Urogenital: proteinuria. Aisladamente: síndrome nefrótico, oliguria, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial. Pridinol Mesilato: a las dosis recomendadas, Pridinol Mesilato es bien tolerado. Si bien no ocurre habitualmente con las dosis recomendadas, es posible que ciertos pacientes susceptibles presenten efectos secundarios, por lo general leves, de tipo anticolinérgico, como por ejemplo: disminución de la sudoración, enrojecimiento cutáneo, trastornos de la acomodación, aumento de la presión intraocular, sequedad de las mucosas, taquicardia, dificultad miccional, excitación psicomotriz y/o alucinaciones (predominantemente con sobredosis). Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad: estudios a largo plazo de carcinogenicidad en ratas a las que se administró Diclofenac Sódico a más de 2 mg/kg/día han revelado que no se incrementa significativamente la incidencia de tumores. Hubo un pequeño incremento en la presencia de fibroadenoma mamario en ratas con dosis de 0,5 mg/kg/día, pero el incremento no fue significativo para este tipo de tumor. Un estudio de 2 años de carcinogenicidad realizado en ratones empleando Diclofenac Sódico a dosis por encima de 0,3 mg/kg/día en machos y 1 mg/kg/día en hembras, no reveló ningún potencial oncogénico. El Diclofenac Sódico no mostró actividad mutagénica en distintas pruebas in vitro e in vivo, incluyendo estudios cromosómicos y de anormalidad nuclear; administrado a ratas machos y hembras a una dosis de 4 mg/kg/día no afectó la fertilidad. Embarazo, efectos teratogénicos: los estudios de reproducción que han sido realizados en ratones a los que se les administró Diclofenac Sódico (más de 20 mg/kg/día) y en ratas y conejos (más de 10 mg/kg/día para ratas y 80 mg para conejos) no han revelado evidencia de teratogenicidad, toxicidad materna ni fetal. En ratas, la toxicidad no fue asociada con distocia, gestación prolongada, peso o crecimiento fetal reducido o sobrevida fetal reducida. El Diclofenac Sódico demostró atravesar la barrera placentaria en ratones y ratas. No existen sin embargo, estudios adecuados en mujeres embarazadas. Los estudios en reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, por lo tanto este fármaco no debería utilizarse durante el embarazo, a menos que los beneficios para la madre justifiquen el potencial riesgo para el feto. Un riesgo para el feto lo constituye la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso asociado al uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, por lo que Diclofenac Sódico debe ser evitado en la última etapa del embarazo. Parto y alumbramiento: no se conocen efectos del Diclofenac Sódico sobre el trabajo de parto y alumbramiento en mujeres embarazadas. Sobre la base de lo que ocurre con otros AINE, no es posible descartar totalmente que el Diclofenac Sódico pueda inhibir las contracciones uterinas y demorar el nacimiento. Lactancia: debido a las reacciones adversas potencialmente serias que el Diclofenac Sódico pueda ocasionar en los lactantes, se deberá discontinuar la lactancia o la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre. El Diclofenac Sódico se distribuye bien en la leche materna y en un estudio a largo plazo usando 150 mg por día, produjo consumiendo un litro por día podrá tener una ingesta de aproximadamente 0,03 mg por kg por día. Uso pediátrico: no hay información disponible de los efectos de esta medicación en relación a la edad. Su seguridad y eficacia y la dosis apropiada no han sido bien establecidas. Uso en geriatría: el incremento de riesgo de problemas gastrointestinales y toxicidad durante la terapia no ha sido establecido. Sin embargo ulceraciones y/o sangrado digestivo pueden ser una rápida y seria consecuencia del tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos, asimismo, los pacientes ancianos están frecuentemente relacionados a problemas de insuficiencia renal o de toxicidad hepática, por lo que se recomienda una reducción de la dosis para prevenir la acumulación de este medicamento. Advertencia para los pacientes: si Ud. padece alguna enfermedad cardíaca o presenta factores de riesgo cardiovasculares como por ejemplo: hipertensión arterial, diabetes, hiperlipidemia (colesterol y triglicéridos elevados), obesidad, tabaquismo, etc. deberá ingerir la dosis indicada por no más de 5 días para el dolor o 3 días para la fiebre.