Daraprim - Información, expertos y preguntas frecuentes

Daraprim (pirimetamina) es un compuesto antiparasitario, que se presenta en forma de comprimidos para administración oral.

Indicaciones

Tratamiento de toxoplasmosis: Daraprim está indicado para el tratamiento de la toxoplasmosis cuando se lo usa en forma concomitante con una sulfonamida, pues existe sinergia con esta combinación. Tratamiento de la malaria aguda: Daraprim está también indicado para el tratamiento de la malaria aguda. No debe ser el único medicamento para tratar la malaria aguda, pues para esta enfermedad están indicados y se prefieren esquizonticidas de acción rápida, tales como cloroquina o quinina. No obstante, el uso concomitante de Daraprim con una sulfonamida (por ej. Sulfadiazina) iniciará el control de la transmisión y supresión de las cepas susceptibles a plasmodio. Quimioprofilaxis de la malaria: Daraprim está indicado para la quimioprofilaxis de la malaria debida a cepas susceptibles de plasmodio. Sin embargo, a nivel mundial, prevalece una resistencia a pirimetamina. No es adecuado como agente profiláctico para viajeros a la mayoría de países.

Dosificación

Para el tratamiento de la toxoplasmosis: La dosificación de Daraprim debe ser cuidadosamente ajustada para proporcionar el máximo efecto terapéutico y el mínimo de efectos colaterales en el tratamiento de la toxoplasmosis. A la dosis necesaria, existe una notable variación en la tolerancia a la droga. Es posible que los pacientes jóvenes toleren dosis más elevadas que las personas mayores. Para todos los pacientes, se recomienda muy especialmente la administración concomitante de ácido folínico. La dosis inicial para adultos es 50 a 75 mg diarios de la droga, junto con 1 a 4 g por día de una sulfonamida del tipo de la sulfapirimidina, por ej.: Sulfadoxina. Generalmente, esta dosificación se continúa durante 1 a 3 semanas, conforme a la respuesta del paciente y tolerancia a la terapia. Se puede luego reducir la dosis a alrededor de la mitad de la administrada previamente de cada droga y continuar durante 4 a 5 semanas más. La dosificación pediátrica de Daraprim es 1 mg/kg/día dividida en dos dosis diarias iguales. Después de 2 a 4 días, se puede reducir esta dosis a la mitad y continuar durante, aproximadamente, un mes. En forma concomitante con Daraprim, se utiliza la dosificación habitual de sulfonamida pediátrica. Para el tratamiento de la malaria aguda: Daraprim NO debe ser el único medicamento para tratar la malaria aguda. Esquizonticidas de rápida acción, tales como cloroquina o quinina son los indicados para el tratamiento de esta enfermedad. No obstante, 25 mg diarios de Daraprim durante dos días con una sulfonamida iniciará el control de la transmisión y supresión de la malaria no-falcipárica. Se recomienda solamente Daraprim para pacientes infectados en áreas donde existe plasmodio susceptible. Si surgieran circunstancias en las que se debe utilizar solo Daraprim en personas semi-inmunes, la dosis para adultos en malaria aguda es 50 mg por día; los niños de 4 a 10 años de edad pueden recibir 25 mg diarios durante dos días. De todas formas, la cura clínica debe ser seguida por el régimen de una monodosis semanal descripto bajo quimioprofilaxis. Los regímenes que incluyen supresión deben extenderse a lo largo de todo período típico de recrudecimiento precoz o recaída tardía, es decir, durante diez semanas, por lo menos, en cada caso. Para quimioprofilaxis de malaria: Adultos y pacientes pediátricos mayores de 10 años de edad: 25 mg (1 comprimido) una vez por semana. Niños de 4 a 10 años de edad: 12,5 mg (1/2 comprimido) una vez por semana. Infantes y niños menores de 4 años de edad: 6,25 mg (1/4 comprimido) una vez por semana.

Contraindicaciones

Daraprim está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la pirimetamina. El uso de esta droga está también contraindicado en pacientes con evidencia documentada de anemia megaloblástica por carencia de folato.

Interacciones

Pirimetamina puede ser utilizada con sulfonamidas, quinina y otros medicamentos contra la malaria y con otros antibióticos. Sin embargo, el uso concomitante de otras drogas antifólicas, tales como las combinaciones de sulfonamidas o trimetoprima-sulfametoxazol, mientras el paciente está recibiendo pirimetamina, puede aumentar el riesgo de supresión de la médula ósea. Se debe discontinuar inmediatamente la pirimetamina si se presentan signos de carencia de folato. Se debe administrar ácido folínico (leucovorina) hasta el restablecimiento normal de la hematopoyesis (Ver Precauciones y Advertencias). Se ha informado sobre hepatotoxicidad leve en algunos pacientes cuando se les administró, en forma concomitante, lorazepam y pirimetamina. Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C. Se ha demostrado que pirimetamina es teratogénica en ratas cuando se la administra en dosis orales de 7 veces la dosis humana para la quimioprofilaxis de malaria o hasta 2,5 veces la dosis humana para el tratamiento de toxoplasmosis. En ratas, a estas dosis, se produjo un aumento importante en anormalidades, tales como paladar hendido, braquignatia, oligodactilia y microftalmía. Se ha demostrado también que pirimetamina produce teratogénesis, tales como meningocele en hámsters y paladar hendido en conejillos de Indias cuando se la administra a dosis orales de 170 y 5 veces la dosis humana, respectivamente, para la quimioprofilaxis de malaria o para el tratamiento de toxoplasmosis. No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los comprimidos Daraprim solo deben ser usados durante el embarazo si el probable beneficio para la madre justifica el riesgo potencial al feto. Se recomienda muy especialmente la administración concomitante de ácido folínico cuando se utiliza Daraprim para el tratamiento de toxoplasmosis durante el embarazo. Lactancia: Pirimetamina se excreta en la leche humana. Debido a las posibles reacciones adversas de pirimetamina sobre los lactantes, la decisión a tomar es discontinuar la lactancia o discontinuar la administración del medicamento tomando en cuenta la importancia del mismo para la madre. (Ver Precauciones y Advertencias: Embarazo).

Cuando se administra pirimetamina se pueden producir reacciones de hipersensibilidad, ocasionalmente graves (tales como síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y anafilaxis) e hiperfenilalaninemia, particularmente cuando se la administra en forma concomitante con una sulfonamida. Se pueden presentar casos de anorexia y vómitos con las dosis de pirimetamina usadas para el tratamiento de toxoplasmosis. Los vómitos pueden ser minimizados administrando el medicamento junto con las comidas. Generalmente, desaparecen prontamente disminuyendo la dosis. Las dosis usadas para la toxoplasmosis pueden provocar anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, glositis atrófica, hematuria y trastornos del ritmo cardíaco. Sin embargo, los efectos hematológicos pueden también presentarse con dosis bajas en ciertos individuos (Ver: Precauciones y Advertencias: General). En casos aislados, se ha informado eosinofilia pulmonar.