Corubin - Información, expertos y preguntas frecuentes

Betabloqueante con acción vasodilatadora.

Indicaciones

Insuficiencia cardíaca (IC): CORUBIN está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca leve a severa, por miocardiopatía o de etiología isquémica. Hipertensión arterial: CORUBIN está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

Dosificación

Insuficiencia cardíaca: la dosis debe ser individualizada y controlada cuidadosamente por el médico tratante durante la titulación. Se recomienda minimizar la retención hidrosalina antes del inicio de tratamiento con CORUBIN. La dosis recomendada de inicio es de 3,125mg dos veces al día durante dos semanas. Los pacientes que toleren esta dosis pueden aumentar la dosis de manera progresiva a 6,25, 12,5 y 25mg dos veces al día, en intervalos sucesivos de al menos dos semanas. Si el paciente presentara bradicardia (frecuencia cardíaca menor a 55 latidos por minuto), debería reducirse la dosis de carvedilol. Hipertensión arterial: la dosis debe ser individualizada. La dosis recomendada de inicio de CORUBIN es de 6,25mg dos veces al día. Si esta dosis es tolerada -utilizando como guía la presión sistólica en posición de pie medida alrededor de una hora después de la administración oral-, la misma puede mantenerse por 7 a 14 días, y luego aumentarse a 12,5mg dos veces al día si es necesario. Esta dosis de 12,5mg debería también mantenerse por 7 a 14 días antes de aumentar a 25mg dos veces diarias si es necesario y es tolerado. El efecto antihipertensivo máximo del carvedilol se observa dentro de los 7 a 14 días. La dosis diaria total no debería exceder los 50mg. La administración conjunta con un diurético puede producir un efecto aditivo y exagerar el componente ortostático de la acción del carvedilol.

Farmacología

El efecto betabloqueante significativo se observa dentro de la hora de administrado el carvedilol. Se ha demostrado actividad alfabloqueante, observándose que el carvedilol atenúa el efecto presor de la fenilefrina, produce vasodilatación y reduce la resistencia vascular periférica. Estos efectos contribuyen a la reducción de la presión arterial y usualmente se evidencian a los 30 minutos de la administración. En pacientes hipertensos con función renal normal, dosis terapéuticas de carvedilol disminuyen la resistencia vascular renal sin alterar el filtrado glomerular ni el flujo plasmático renal. El carvedilol administrado por un mínimo de 4 semanas reduce significativamente la concentración de renina plasmática e incrementa los niveles de péptido natriurético atrial. El carvedilol reduce significativamente la presión arterial sistémica, la presión arterial pulmonar, la presión en la aurícula derecha, la resistencia vascular periférica y la frecuencia cardíaca, mientras que incrementa el volumen sistólico.

Contraindicaciones

CORUBIN está contraindicado en: pacientes con asma bronquial o condiciones asociadas a hiperreactividad bronquial. Bloqueo AV de segundo o tercer grado. Síndrome de seno enfermo. Bradicardia severa -a menos que el paciente tenga colocado un marcapasos definitivo-. Shock cardiogénico. IC descompensada que requiera terapia inotrópica intravenosa. No se recomienda administrar CORUBIN en pacientes con deterioro hepático evidente. CORUBIN está contraindicado en pacientes con alergia al carvedilol.

Interacciones

Agentes deplecionantes de catecolaminas: los pacientes que reciben betabloqueantes y alguna droga deplecionante de catecolaminas, como la reserpina o los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) deben ser observados cuidadosamente en búsqueda de signos de hipotensión y/o bradicardia severa. Clonidina: la administración concomitante de clonidina con un betabloqueante puede potenciar el efecto hipotensor y bradicardizante. Cuando se decida discontinuar el tratamiento combinado, en primer término debe suspenderse el betabloqueante. La clonidina puede discontinuarse algunos días después, disminuyendo gradualmente la dosis. Digoxina: cuando se administra junto con carvedilol, las concentraciones de digoxina aumentan en un 15%. Tanto la digoxina como el carvedilol enlentecen la conducción AV. Por ello, se recomienda controlar la concentración de digoxina cuando se inicie, ajuste o suspenda la administración de carvedilol. Inductores e inhibidores del metabolismo hepático: la rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas de carvedilol en un 70%. La cimetidina aumenta el ABC en un 30%, sin cambios en la Cmáx. Bloqueantes cálcicos: se han observado casos aislados de trastornos de conducción cardíaca -raramente con compromiso hemodinámico- durante la coadministración de carvedilol y diltiazem. Como ocurre con otros betabloqueantes, en la administración de CORUBIN con bloqueantes cálcicos como el verapamilo o el diltiazem se recomienda controlar el ECG y la presión arterial. Insulina o hipoglucemiantes orales: los betabloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina o los agentes orales. Por ello, en pacientes en tratamiento con alguna de estas drogas se recomienda controlar regularmente la glucemia. Anestesia y cirugía mayor: si el tratamiento con carvedilol se continúa en el perioperatorio, se debe guardar especial cuidado cuando se utilicen anestésicos que pueden deprimir la función miocárdica, como el éter, el ciclopropano y el tricloroetileno. Embarazo: efectos teratogénicos: categoría C. No hay estudios controlados en humanos, por lo que CORUBIN debe utilizarse en el embarazo sólo cuando a juicio del médico el beneficio justifique el potencial riesgo fetal. Lactancia: estudios en ratas han demostrado que el carvedilol y sus metabolitos -como otros betabloqueantes- atraviesan la placenta y se excretan en la leche. En humanos, no se sabe si la droga se elimina en la leche materna. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche y por la posibilidad de efectos adversos serios por la acción del betabloqueante en el lactante -especialmente bradicardia- se debe considerar la suspensión de la lactancia o bien la suspensión del tratamiento, considerando la importancia del tratamiento para la madre. Uso en pediatría: la seguridad y eficacia en menores de 18 años no ha sido establecida.

Los siguientes efectos adversos fueron comunicados con una frecuencia de más del 2%, y más frecuentemente con carvedilol que con placebo en pacientes con IC leve a moderada: mareos, fatiga, hiperglucemia, bradicardia, hipotensión, cefalea, diarrea, náuseas, vómitos, aumento de peso, edema generalizado, aumento de los niveles de digoxina, artralgias. Los siguientes adversos fueron comunicados con una frecuencia de más del 1%, pero menos del 2%, y más frecuentemente con carvedilol en ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes con IC leve a moderada. Cuerpo en general: alergia, malestar, hipovolemia. Aparato cardiovascular: sobrecarga de líquidos, hipotensión postural, agravamiento de angor pectoris. Sistema nervioso central y periférico: hipoestesia, vértigo, parestesias. Aparato gastrointestinal: melena, periodontitis. Hígado y vías biliares: aumento de TGO, aumento de TGP, aumento de la fosfatasa alcalina. Metabolismo: hiperuricemia, hipoglucemia, hiponatremia, glucosuria, hipervolemia. Coagulación: disminución de protrombina, púrpura, trombocitopenia. Psiquiatría: somnolencia. Aparato reproductor: impotencia. Aparato urinario: insuficiencia renal, albuminuria.