Corbis - Información, expertos y preguntas frecuentes

Betabloqueante b1 (beta 1) selectivo.

Indicaciones

Tratamiento de la hipertensión arterial. Prevención de las crisis de angina de pecho. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática estable (clases II y III de la clasificación de la New York Heart Association [NYHA]) como terapia adjunta al tratamiento estándar con diuréticos, digoxina y vasodilatadores (inhibidores de la ECA).

Dosificación

Adultos: hipertensión arterial y angina de pecho: la dosis usual es de 10mg una vez al día. En algunos pacientes puede resultar suficiente una dosis de 5mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 20mg al día. Insuficiencia cardíaca: la dosis debe ser adaptada a cada paciente en particular. Se recomienda iniciar el tratamiento con 1,25mg una vez al día y efectuar incrementos semanales de 1,25mg hasta lograr la dosis adecuada según la tolerancia y sin exceder los 10mg al día. Insuficiencia renal o hepática: en los pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina Ancianos: normalmente no se requiere ajuste de la dosis, pero en algunos pacientes puede ser suficiente una dosis de 5mg una vez la día.

Farmacología

El bisoprolol es un bloqueante potente y altamente selectivo de los receptores adrenérgicos b1, desprovisto de actividad simpaticomimética intrínseca y sin actividad estabilizadora de membrana relevante. Como sucede con otros betabloqueantes, el modo de acción en la hipertensión arterial no es claro, pero se sabe que reduce la frecuencia cardíaca y disminuye la actividad de la renina plasmática. En los pacientes con angina de pecho, el bloqueo de los receptores adrenérgicos b1 produce una disminución de la demanda cardíaca de oxígeno como consecuencia de la disminución de la actividad cardíaca. En los pacientes con insuficiencia cardíaca estable en tratamiento con diuréticos e inhibidores de la ECA, el bisoprolol ha demostrado mejorar la función del ventrículo izquierdo, disminuir las hospitalizaciones por descompensación, mejorar la clase funcional (NYHA) y disminuir la mortalidad. Farmacocinética: el bisoprolol se absorbe casi completamente en el tubo digestivo. Presenta un metabolismo hepático de primer paso muy leve, por lo cual su biodisponibilidad es casi del 90%. La vida media plasmática de eliminación (10-12 horas) provee efectos durante 24 horas con la administración una vez al día. Alrededor del 95% de la droga se elimina por vía renal, la mitad de ella como bisoprolol sin modificar. No existen metabolitos activos en el ser humano.

Contraindicaciones

Como sucede con otros bloqueantes de los receptores adrenérgicos b1, CORBIS no debe emplearse en casos de insuficiencia cardíaca no tratada, shock cardiogénico, bloqueo sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, bradicardia severa (frecuencia cardíaca menor de 50 latidos/minuto), hipotensión severa o asma severa.

Advertencias

Usar con precaución en pacientes con intervalo PR prolongado o trastornos circulatorios periféricos, como el fenómeno de Raynaud. No interrumpir el tratamiento abruptamente en los pacientes con cardiopatía isquémica.

CORBIS es usualmente bien tolerado. Las reacciones adversas informadas son generalmente atribuibles a su acción farmacológica e incluyen: lasitud, fatiga, mareos, cefalea leve, mialgia o artralgia, sudoración, empeoramiento de la claudicación intermitente o de la enfermedad de Raynaud, parestesia y frío en las extremidades, broncospasmo, tos y edema. Ocasionalmente pueden observarse reacciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos o diarrea, disminución marcada de la presión arterial o de la frecuencia cardíaca, trastornos de la conducción AV, rash cutáneo o sequedad bucal u ocular y trastornos del sueño. Ocasionalmente se han observado aumentos de la TGO y la TGP, estos aumentos la mayoría de las veces fueron atribuidos a trastornos subyacentes o se resolvieron durante la continuación del tratamiento. Otros cambios de laboratorio incluyeron: pequeños aumentos de la uricemia, la creatininemia, la uremia, la potasemia, la glucemia y la fosfatemia y disminución de los leucocitos y las plaquetas. Estos cambios en general carecieron de importancia clínica y no motivaron la interrupción del tratamiento.