Continex 7,5 / 15 - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antiespasmódico urinario.

Indicaciones

Tratamiento del síndrome de vejiga hiperactiva con síntomas de incontinencia urinaria de urgencia, urgencia y frecuencia.

Dosificación

La dosis inicial recomendada es 7,5mg una vez al día. En función de la respuesta clínica y luego de dos semanas de tratamiento, la dosis podrá incrementarse a 15mg una vez al día. Situaciones clínicas particulares: no se requiere un ajuste de la dosis en pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o bajo tratamiento concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina y nefazodona), la dosis máxima recomendada es 7,5mg una vez al día. Forma de administración: el producto puede administrarse con o fuera de las comidas. Los comprimidos deben ingerirse enteros, sin masticar o partir.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Retención urinaria. Retención gástrica. Glaucoma de ángulo estrecho no controlado. Miastenia gravis. Colitis ulcerosa grave. Megacolon tóxico.

Advertencias

El producto debe administrarse con precaución en pacientes con neuropatía autónoma, hernia de hiato, reflujo gastroesofágico y/o tratamiento concomitantemente con drogas que puedan causar o exacerbar una esofagitis (ej. bifosfonatos orales), en pacientes con obstrucción del flujo de salida vesical clínicamente significativa, debido al riesgo de retención urinaria o con alteraciones gastrointestinales obstructivas (ej. estenosis pilórica), debido al riesgo de retención gástrica. La darifenacina, al igual que otras drogas anticolinérgicas, puede disminuir la motilidad gastrointestinal. Por lo tanto, se recomienda precaución en pacientes con constipación severa y colitis ulcerosa. No se ha establecido la eficacia y seguridad del empleo de darifenacina en pacientes con hiperactividad del músculo detrusor por causa neurogénica. Glaucoma de ángulo estrecho controlado: el producto debe administrarse con precaución en pacientes bajo tratamiento por glaucoma de ángulo estrecho y sólo debe administrarse en aquellos casos en que los potenciales beneficios superen los riesgos. Empleo en pediatría: no se ha establecido la seguridad y eficacia de darifenacina en pacientes menores de 18 años. Empleo en geriatría: los estudios clínicos no revelaron diferencias significativas en la eficacia y seguridad entre los pacientes mayores y menores de 65 años. Insuficiencia hepática: no se recomienda el empleo en pacientes con insuficiencia hepática severa. Embarazo: la experimentación en ratas y conejos con dosis de hasta 50 y 30mg/kg/día respectivamente, no ha demostrado efectos teratogénicos. Sin embargo, la administración de 50mg/kg en ratas se asoció con un retraso en la osificación de las vértebras caudal y sacra. Asimismo se observó distocia y un leve retraso en el desarrollo de las crías con dosis de 10mg/kg/día. En conejos, la administración de dosis de 30mg/kg se asoció con un incremento en las pérdidas posimplantación. No habiendo estudios adecuados y bien controlados en embarazadas, el producto debe ser administrado durante el embarazo sólo si los beneficios para la madre superan los riesgos. Lactancia: darifenacina se excreta en la leche de ratas pero se desconoce si se excreta en la leche humana. En consecuencia, se recomienda precaución antes de administración del producto en madres que amamantan. Interacciones medicamentosas: inhibidores/sustratos del CYP2D6: la administración de paroxetina (20mg), un potente inhibidor del CYP2D6, una vez alcanzado el estado estacionario de darifenacina (30mg/día), produjo un incremento del 33% en la exposición de darifenacina. No obstante, no se requiere un ajuste de la dosis durante el tratamiento concomitante con inhibidores del CYP2D6 (ej. paroxetina, terbinafina, cimetidina y quinidina). Se recomienda precaución durante la administración de darifenacina y drogas metabolizadas principalmente por el CYP2D6 que poseen una estrecha ventana terapéutica (ej. flecainida, tioridazina y antidepresivos tricíclicos). Inhibidores/inductores/sustratos del CYP3A4: tras la administración de ketoconazol (400mg), un potente inhibidor del CYP3A4, una vez alcanzado el estado estacionario de darifenacina (7,5 o 15mg/día), se observó un incremento de la Cmáx. y ABC de darifenacina, en especial en aquellos pacientes tratados con 15mg/día (ver Dosificación). En pacientes tratados con darifenacina e inhibidores moderados del CYP3A4 (ej. eritromicina, fluconazol, diltiazem, verapamilo, jugo de pomelo), no se requiere un ajuste de la dosis. Es probable que inductores del CYP3A4 (ej. rifampicina, carbamazepina, barbitúricos, Hypericum perforatum) disminuyan las concentraciones plasmáticas de darifenacina. La administración concomitante de darifenacina (30mg/día) y una dosis única de 7,5mg de midazolam, un sustrato del CYP3A4, resultó en un incremento del 17% en la exposición de midazolam. Darifenacina no modificó la farmacocinética de los anticonceptivos orales conteniendo levonorgestrel y etinilestradiol. Warfarina: no se observó una modificación del tiempo de protrombina luego de la administración de una dosis única de 30mg de warfarina una vez alcanzado el estado estacionario de darifenacina con dosis de 30mg/día. No obstante, se recomienda el monitoreo habitual del tiempo de protrombina durante el tratamiento concomitante. Digoxina: la administración de darifenacina (30mg/día) concomitantemente con digoxina (0,25mg) en el estado estacionario, resultó en un incremento del 16% en la exposición de digoxina. Se recomienda el monitoreo habitual de los niveles de digoxina durante el tratamiento concomitante. Agentes antimuscarínicos: al igual que con otros agentes antimuscarínicos, el uso concomitante con otras drogas que posean propiedades antimuscarínicas puede producir efectos terapéuticos y secundarios más pronunciados. Asimismo podría observarse una potenciación de los efectos anticolinérgicos durante el tratamiento concomitante con agentes antiparkinsonianos o antidepresivos tricíclicos y un incremento de la absorción de algunas drogas administradas concomitantemente debido al efecto sobre la motilidad gastrointestinal.

En estudios clínicos, las reacciones adversas fueron leves a moderadas y ocurrieron más frecuentemente durante las primeras dos semanas de tratamiento. Las reacciones adversas más frecuentemente observadas fueron: sequedad bucal y constipación. Las reacciones adversas que condujeron a la discontinuación del tratamiento afectaron al 3,3% de los pacientes tratados con darifenacina, comparado con el 2,6% de los pacientes del grupo placebo. A continuación se describen otras reacciones adversas emergentes de estudios clínicos controlados, observadas con frecuencia ≥ 2% y superior a placebo. Gastrointestinales: dispepsia, dolor abdominal, náuseas, diarrea. Urogenitales: infección del tracto urinario. Nerviosas: mareos, cefalea. Sensoriales: sequedad ocular. Otras: astenia, lesión accidental, síndrome símil gripal. Otras reacciones adversas observadas con una incidencia ≥ 1% incluyen: trastornos de la visión, dolor de espalda, sequedad de piel, hipertensión, vómitos, edema periférico, aumento de peso, artralgia, bronquitis, faringitis, rinitis, sinusitis, rash, prurito, trastornos del tracto urinario y vaginitis. Reportes poscomercialización: desde la introducción de darifenacina en el mercado se han reportado reacciones de hipersensibilidad generalizada incluyendo angioedema, confusión y alucinaciones. Por tratarse de reportes espontáneos no se puede estimar la incidencia de dichas reacciones adversas.