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Antihipertensivo. Tratamiento adyuvante de la insuficiencia cardíaca congestiva (clases II-III/NYHA).

Indicaciones

Hipertensión. Falla cardíaca congestiva leve o moderada (clases II-III/NYHA).

Dosificación

Hipertensión: dosis inicial: 6,25mg, dos veces por día, ingerido con las comidas. La dosis deberá mantenerse por 7 a 14 días. Si la presión no resulta adecuadamente controlada con esta dosis y si la droga es bien tolerada podrá incrementarse al doble cada dos semanas hasta 25mg dos veces por día. Como guía para la tolerancia se tomará la presión sistólica del paciente en posición ortostática. Dosis de mantenimiento: de 6,25 a 25mg dos veces por día. Insuficiencia cardíaca congestiva: dosis inicial: 3,125mg dos veces por día, durante 2 semanas, ingerido con las comidas. La dosis puede ser doblada cada 2 semanas hasta la máxima dosis tolerada por el paciente: 25mg dos veces por día en los que pesan hasta 85kg y 50mg dos veces por día en los pacientes que pesan más de 85kg. En los pacientes que reciben digitálicos, diuréticos y/o inhibidores de la ECA, la dosis de estos medicamentos deben ser estabilizadas antes de comenzar la terapia con carvedilol. Antes del aumento de la dosis, el paciente debe ser evaluado por el médico valorando los síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la vasodilatación. El agravamiento de la insuficiencia cardíaca o la retención hídrica deben ser tratados con un aumento de la dosis del diurético, siendo ocasionalmente necesario disminuir la dosis de carvedilol o discontinuarlo transitoriamente. En caso de discontinuarse el tratamiento por más de dos semanas, se reiniciará la terapia nuevamente con 6,25mg por día y se titulará tal como se indica precedentemente. Los síntomas de vasodilatación deben manejarse inicialmente mediante la reducción de la dosis diurética. Si los síntomas persisten se reducirá la dosis de IECA, disminuyendo la dosis de carvedilol finalmente si fuera necesario. En este caso, la dosis de carvedilol no debe ser incrementada hasta tanto los síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la vasodilatación no hayan disminuido. La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no ha sido establecida.

Farmacología

Carvedilol es un bloqueante beta-adrenérgico no selectivo con actividad bloqueante alfa 1 adrenérgica. Su mecanismo de acción en la insuficiencia cardíaca, estaría relacionado con una disminución de los efectos del sistema nervioso simpático. El mecanismo exacto del efecto antihipertensivo producido por el bloqueo beta-adrenérgico no se conoce, pero puede involucrar la supresión de la producción de renina. Esta droga es también un captador de radicales libres que se piensa, tienen un rol en la necrosis del miocardio. Con el uso continuado, el carvedilol incrementó el volumen sanguíneo expulsado por el ventrículo izquierdo, disminuyó la presión intracardíaca y vascular pulmonar, la frecuencia cardíaca y previno el agrandamiento del ventrículo izquierdo. Como otros betabloqueantes, también tiene un efecto antiarrítmico.

Contraindicaciones

Bradicardia severa (menos de 45 a 50 latidos por minuto), bloqueo de rama de segundo y tercer grado, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca descompensada (clase IV-NYHA) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso, hipotensión severa (PAS menor de 85mmHg), enfermedad del nódulo sinusal (incluyendo bloqueo sinoauricular). Asma, antecedentes de enfermedad obstructiva de las vías aéreas, insuficiencia hepática, hipersensibilidad conocida al carvedilol.

Advertencias

El carvedilol puede enmascarar los síntomas de la tirotoxicosis.

Interacciones

Cuando se administra carvedilol junta con otros fármacos deberá tenerse en cuenta los siguientes posibles efectos: puede potenciarse el efecto de otros agentes antihipertensivos. La terapéutica simultánea con reserpina, guanetidina, metildopa, clonidina o guanfacina puede originar la potenciación del efecto hipotensor y reductor de la frecuencia cardíaca. La rifampicina reduce la disponibilidad sistémica de carvedilol, disminuyendo de este modo potencialmente su acción hipotensora. La clonidina debe suprimirse en forma gradual después de haber suspendido el tratamiento de carvedilol con algunos días de anterioridad. La administración conjunta de nifedipina y carvedilol puede condicionar un descenso brusco de la presión arterial. Cuando se administra conjuntamente bloqueantes de los canales de calcio de tipo verapamilo o ditiazem u otros fármacos antiarrítmicos, se aconseja el monitoreo cuidadoso de la presión arterial y del ECG, dado que puede producirse un marcado descenso tensional, bradicardia u otros trastornos del ritmo cardíaco. Por esta razón debe evitarse la administración intravenosa de antagonistas del calcio y fármacos antiarrítmicos durante la terapéutica con carvedilol. Carvedilol puede causar elevación clínicamente significativa de las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Pueden potenciarse lo efectos de la insulina o los fármacos hipoglucemiantes orales. Determinados tranquilizantes (barbitúricos, fenotiazinas), antidepresivos tricíclicos, vasodilatadores y alcohol pueden potenciar la acción hipotensora de carvedilol. Cuando el carvedilol se administra junto con anestésicos, debe prestarse atención a los efectos cardíacos (inotropismo negativo) de los dos fármacos. Ante la necesidad de someterse a la anestesia será preciso informar al médico sobre la medicación con carvedilol.

De incidencia más frecuente: hipotensión postural sintomática, bradicardia, principalmente al comienzo del tratamiento. Mareos, cefaleas, fatiga, usualmente moderadas y presentes particularmente al comienzo del tratamiento. Edema generalizado o periférico, dolor de pecho, alergia. Ocasionalmente, broncospasmo y asma o disnea en pacientes predispuestos. Pueden ocurrir lesiones psoriásicas o exacerbaciones de las ya existentes.