Citrato de fentanilo astrazeneca - Información, expertos y preguntas frecuentes

Analgésico narcótico.

Indicaciones

El citrato de fentanilo es un potente analgésico narcótico. Una dosis de 100mg (0,1mg o 2ml) tiene una actividad analgésica aproximadamente igual a 10mg de morfina o 75mg de meperidina. Las principales acciones terapéuticas son analgesia y sedación. Analgesia de acción corta durante los períodos anestésicos, como premedicación, medicación anestésica previa, inducción, mantenimiento y en el período posoperatorio inmediato (en la sala de recuperación) según las necesidades. Administrado junto con un neuroléptico tal como droperidol, como medicación anestésica previa, para el mantenimiento de la anestesia regional y general. Como agente anestésico único junto con oxígeno en pacientes catalogados como de alto riesgo, tales como cirugía cardíaca o ciertos procedimientos neurológicos u ortopédicos complicados. Por administración epidural. Para el control del dolor intra y posoperatorio.

Dosificación

El citrato de fentanilo debe ser usado únicamente por personas especialmente entrenadas en el uso de anestésicos IV y en el manejo de los efectos respiratorios de opiáceos potentes. Debe disponerse de un antagonista de los opiáceos, oxígeno y un equipo de intubación endotraqueal y resucitación. 50mg=0,05mg= 1ml. La dosis debe ser individualizada. Algunos de los factores a considerar en la dosificación son la edad, peso corporal, estado físico, condiciones patológicas, uso de otras drogas, tipo de anestesia a usar y procedimiento quirúrgico involucrado. La dosis debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados. Rutinariamente deben ser monitoreados los signos vitales: I -Como premedicación: 50 a 100mg (0,05 a 0,1mg o 1 a 2ml), por vía IM 30 a 60 minutos antes de la cirugía. La dosis debe ser adecuadamente modificada en ancianos debilitados o aquellos que han recibido otras drogas depresoras. II -Como medicación anestésica previa: 50 a 100mg (0,05 a 0,1 o 1 a 2ml) por vía IV facilitan la inducción a la anestesia general, disminuyendo los fenómenos de stress provocados por las maniobras de intubación endotraqueal. III -Como coadyuvante de la anestesia general - ver plan de dosis IV -Como coadyuvante de la anestesia regional: 50 a 100mg (0,05 a 0,1mg o 1 a 2ml) administrado IM o bien IV lentamente, 1 o 2 minutos, cuando se necesita analgesia adicional. V - en el posoperatorio - sala de recuperación: 50 a 100mg (0,05 a 0,1mg o 1 a 2ml) pueden ser administrados por vía IM para el control del dolor. Esta dosis puede ser repetida cada 1 o 2 hs según necesidad. También puede ser usado por vía epidural en inyección única o en forma continua no superando la dosis de 1,5mg/kg en 24 hs. Los efectos secundarios que se observan con la utilización de otros opioides por esta vía como náuseas y vómitos, son mucho menos frecuentes con citrato de fentanilo. Plan de dosificación. Dosis Total: Dosis baja: 2mg/kg (0,002mg/kg o 0,04ml/kg). Citrato de fentanilo en dosis bajas es útil para procedimientos quirúrgicos menores pero dolorosos. Adicionalmente a la analgesia durante la cirugía otorga alivio del dolor en el posoperatorio inmediato. Dosis moderadas: 2-20mg/kg (0,002 - 0,02mg/kg o 0,04 - 0,4ml/kg). En cirugía mayor se necesitan mayores cantidades. Con esta dosis sumada a una analgesia adecuada es de esperar disminución de stress. Sin embargo, la depresión respiratoria será tal que necesita ventilación artificial durante la anestesia y es esencial una cuidadosa observación de la ventilación posoperatoria. Dosis alta: 20-50mg/kg (0,02-0,05mg/kg o 0,4ml/kg). Durante la cirugía cardíaca, neurocirugía complicada o procedimientos ortopédicos, donde es necesario cirugía prolongada. Cuando según el anestesiólogo es necesario disminuir el stress. Esta dosis de fentanilo con óxido nitroso/oxígeno se reduce, según lo demuestra el nivel de hormona de crecimiento circulante, catecolaminas, ADH y prolactina. Cuando se han usado estas dosis es esencial la observación y ventilación posoperatoria debido a la extensión de la depresión respiratoria. El principal objetivo de esta técnica es la de producir una anestesia "libre de stress". Dosis de mantenimiento: dosis baja: 2mg/kg (0,002mg/kg o 0,04ml/kg). En estos procedimientos menores, generalmente no se necesitan dosis adicionales. Dosis moderadas: 2-20mg/kg (0,002 - 0,02mg/kg o 0,04 - 0,4ml/kg). Pueden ser administrados intramusculares o intravenosamente cuando los movimientos y/o cambios en los signos vitales indican superficialización de la analgesia. Dosis alta: 20-50 mg/kg (0,02-0,05mg/kg o 0,4ml/kg). La dosis de mantenimiento de 25 mg a ½ de la dosis inicial estará dada por los cambios en los signos vitales que indican stress y superficialización de la analgesia. Sin embargo, la dosis adicional seleccionada debe estar individualizada especialmente si el tiempo restante operatorio es corto. Uso en niños: aún no se han establecido la seguridad en niños menores de 2 años. Uso durante el embarazo y lactancia: aún no fue determinada la seguridad en relación con posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal y a la concentración en la leche materna. Por lo tanto, sólo deberá ser empleado durante el embarazo y en el período de amamantamiento, cuando a criterio médico, los beneficios superen los posibles riesgos.

Farmacología

La farmacocinética puede ser descripta como un modelo de 3 compartimientos, con un tiempo de distribución de 1,7 minuto, redistribución de 13 minutos y una vida media de eliminación de 219 minutos. El volumen de distribución es de 4 l/kg. La capacidad de ligarse a las proteínas plasmáticas aumenta paralelamente con la ionización de la sustancia activa y las alteraciones del pH pueden afectar su distribución entre el plasma y el sistema nervioso central. La cantidad de droga acumulada en la musculatura esquelética y en el tejido adiposo se libera lentamente hacia el torrente sanguíneo. Se metaboliza inicialmente en el hígado. Cuando se administra por vía IV se elimina aproximadamente el 75% de la dosis por la orina y el 9% en las heces, en forma de metabolitos, mientras que menos del 10% se elimina por orina en forma intacta. Cuando se administra por vía IV la acción es casi inmediata y en algunos minutos se puede notar su efecto analgésico máximo y su efecto depresor respiratorio. El efecto analgésico dura entre 30-60 minutos después de la administración de 100mg por vía IV y 1 a 2 horas, con un inicio de acción de 7 a 8 minutos si se lo administra por vía IM. La sensibilidad disminuida a la estimulación por el CO2 dura más que la depresión de la frecuencia respiratoria.

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a la droga, y/o intolerancia a la morfina.

Advertencias

Debe ser usado con cautela en pacientes particularmente susceptibles a la depresión respiratoria, tales como pacientes comatosos, con traumatismo craneano, hipertensión endocraneana cerebral, tumor cerebral. Puede confundir el curso clínico de pacientes con traumatismo craneano. La dosis debe ser apropiadamente reducida en ancianos y pacientes debilitados. El efecto de la dosis inicial se debe considerar como determinante del incremento de la dosis. Cuando se usa junto con un neuroléptico, tal como droperidol, puede disminuir la presión arterial pulmonar. Este hecho debe ser considerado por aquellos que manejan el diagnóstico y los procedimientos quirúrgicos donde la interpretación de las medidas de la presión arterial pulmonar podría determinar el manejo final del paciente. Cuando altas dosis o dosis anestésicas se usan junto con dosis aún más pequeñas de diazepam, puede haber depresión cardiovascular. Después de la administración combinada con droperidol, se han reportado hipertensión, con o sin antecedentes. Esto se debería a alteraciones no determinadas de la actividad simpaticomimética después de grandes dosis; sin embargo, frecuentemente se atribuye a la estimulación quirúrgica o anestésica durante la anestesia ligera. Puede producir dependencia del tipo de la morfina y por lo tanto su uso no debe ser abusivo. En caso de ser utilizado en obstetricia, será administrado después de la sección del cordón umbilical para prevenir un eventual efecto depresor del sistema respiratorio en el recién nacido. Dependencia: Su administración puede producir dependencia farmacológica del tipo morfínico, provocando fenómenos de adicción y tendencia al abuso del consumo. Su venta debe ser controlada y debidamente documentada ante las autoridades sanitarias que correspondan.

Las alteraciones de la frecuencia respiratoria y de la ventilación alveolar asociada con la analgesia narcótica, pueden ser más largas que el efecto analgésico. Dosis grandes pueden producir apnea. Parece tener menos actividades eméticas que la morfina a la meperidina. Raramente se produce liberación de histamina clínicamente significativa. Puede causar rigidez muscular, particularmente de los músculos respiratorios, braquicardía, hipotensión, náuseas, vómitos.