Bronquilair nasal - Información, expertos y preguntas frecuentes

Código ATC: R01 AD08. El propionato de fluticasona es un corticoesteroide de acción tópica. El mismo posee una potente actividad antiinflamatoria, pero cuando se lo utiliza tópicamente en la mucosa nasal, presenta una biodisponibilidad promedio inferior al 2%.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica estacional, incluyendo fiebre de heno, y de la rinitis perenne. La suspensión acuosa nasal de propionato de fluticasona está también indicada en pacientes con rinitis alérgica, para el manejo del dolor sinusal y la opresión asociada.

Farmacología

Farmacodinamia: El propionato de fluticasona, luego de la administración intranasal, produce muy poca o ninguna supresión del eje hipotálamo-adrenal. Farmacocinética: Absorción: Luego de la administración intranasal de propionato de fluticasona (200mcg/día), la concentración plasmática máxima en estado estable no es cuantificable en la mayoría de los sujetos. La absorción directa en la nariz es insignificante debido a la baja solubilidad acuosa, la mayoría de la dosis es eventualmente deglutida. Distribución: El propionato de fluticasona tiene un gran volumen de distribución en estado estacionario (aproximadamente 318 litros). La unión a las proteínas plasmáticas es relativamente alta (91%). Metabolismo: El propionato de fluticasona es rápidamente eliminado de la circulación general, principalmente por el metabolismo hepático, a un metabolito ácido carboxílico inactivo por la enzima CYP3A4 del citocromo P450. El propionato de fluticasona deglutido está también sujeto a un extensivo metabolismo de primer paso. Se debe tener precaución cuando se coadministra con potentes inhibidores de CYP3A4, como el ketoconazol y ritonavir, ya que existe una exposición potencialmente incrementada al propionato de fluticasona. Eliminación: El modo de eliminación del propionato de fluticasona administrado en forma endovenosa es lineal, por encima del rango de dosis de 250-1000mcg y está caracterizado por una depuración plasmática alta. La concentración plasmática pico se reduce en aproximadamente 98% dentro de las 3-4hs y sólo las concentraciones plasmáticas bajas se asociaron con la vida media terminal de 7,8hs. El clearance renal del propionato de fluticasona es insignificante ( < 0,2%) y menor del 5% como el metabolito ácido carboxílico. La principal ruta de eliminación del propionato de fluticasona y su metabolito es la excreción en la bilis.

Contraindicaciones

BRONQUILAIR NASAL Suspensión acuosa nasal está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Advertencias

El uso concomitante del corticoide nasal con corticoides inhalados podría incrementar el riesgo de hipercorticismo y/o supresión del eje hipotálamo-suprarrenal. Los pacientes en tratamiento con drogas inmunosupresoras son más susceptibles a las infecciones que los individuos sanos.

Interacciones

En circunstancias normales, luego de la administración intranasal, se alcanzan concentraciones muy bajas de propionato de fluticasona, debido al principal metabolismo de primer paso y a la alta depuración sistémica mediada por el citocromo P4503A4 en el intestino e hígado. Debido a esto, es poco probable que se produzcan interacciones con significancia clínica mediada por el propionato de fluticasona. Un estudio de interacción de la droga en sujetos sanos ha mostrado que el ritonavir (altamente potente inhibidor del citocromo P4503A4) puede incrementar las concentraciones plasmáticas del propionato de fluticasona, resultando en una marcada reducción de las concentraciones séricas de cortisol. Debido a esto, debe evitarse el uso concomitante del propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el potencial beneficio para el paciente sea mayor que el riesgo de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Estudios han demostrado que otros inhibidores del citocromo P4503A4 producen de manera insignificante (eritromicina) y leve (ketoconazol) incrementos en la exposición sistémica al propionato de fluticasona sin reducciones notables en las concentraciones séricas de cortisol. Sin embargo, es aconsejable tener precaución cuando se administran conjuntamente inhibidores potentes del citocromo P4503A4 (ej: ketoconazol), debido al posible incremento de la exposición sistémica al propionato de fluticasona. Embarazo: Existe evidencia inadecuada de seguridad en embarazo en humanos. En estudios de reproducción en animales, los eventos adversos típicos de los corticoesteroides potentes se observaron solamente a altos niveles de exposición sistémica; la aplicación intranasal directa asegura una mínima exposición sistémica. Como ocurre con cualquier otra droga, su administración sólo debe ser considerada si se espera que el beneficio para la madre sea mayor que cualquier riesgo posible para el feto. Lactancia: No se ha estudiado si BRONQUILAIR NASAL Suspensión acuosa nasal se excreta en la leche materna. Al obtenerse niveles plasmáticos mesurables de propionato de fluticasona luego de su administración subcutánea en pruebas de laboratorio, se detectó su presencia en la leche de ratas en período de lactancia. Por otro lado, en pacientes que reciben propionato de fluticasona por vía intranasal, a dosis recomendadas, los niveles en plasma son probablemente bajos.

Trastornos de Sistema Inmune: Muy raramente ( Trastornos del Sistema Nervioso: Comunes ( > 1/100, Trastornos Respiratorios, Torácicos y del Mediastino: Muy comunes (21/10): Epistaxis. Comunes ( > 1/100, Trastornos oculares: Glaucoma, aumento de la presión intraocular, cataratas.